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J-GLOBAL ID：200903046199532311

抗ホルモン療法剤WK4028A、B、C及びD並びにその製造法

Inventor： 大村 智 ,  小宮山 寛機 ,  林 正彦 ,  高松 智
Applicant, Patent owner： 社団法人北里研究所
Agent (1)： 小林 和憲
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1995041922
Publication number (International publication number)：1996231407
Application date： Mar. 01, 1995
Publication date： Sep. 10, 1996
Summary：

【要約】【目的】 シオノギカルシノーマ115(SC115)細胞の増殖を抑制せしめる血管新生阻害活性を高めるものである。【構成】 ストレプトマイセス属に属する生産菌を培地に培養して培養物中に抗生物質WK4028A、B、CおよびDを蓄積せしめ、該培養物からWK4028A、B、CおよびDを採取することを特徴とする生理活性物質WK4028A、B、CおよびDが得られる。

Claim (excerpt)：

次の理化学的性質を有する抗ホルモン療法剤WK4028A、B、C及びD。WK-4028A(1)元素組成:C11H11O2 N(高分解能マススペクトルによる)(2)融点:189〜191°C(3)分子量:189(高速原子衝撃マススペクトルによる):190.0879(HR Pos.FAB/MS(m/z)(4)紫外線吸収スペクトル(メタノール中):図1に示すとおり、少なくとも205(肩)、222、246(肩)、346nm付近に特徴的な吸収を有する(5)赤外線吸収スペクトル(臭化カリウム法):図2に示すとおり、少なくとも3200、1716、1657、1612、1425、1120cm-1付近に特徴的な吸収を有する(6)溶剤に対する溶解性:水に難溶で、アセトン、酢酸エチル、エチルエーテル、ヘキサン、メタノール、エタノール、クロロホルム及びベンゼンに可溶である(7) 1H核磁気共鳴スペクトル(重クロロホルム中、270MHz):図3に示す通りである(8)13C核磁気共鳴スペクトル(重クロロホルム中、67.8MHz):図4に示す通りである(9)呈色反応:硫酸、エールリッヒ、ヨウ素に陽性WK-4028B(1)元素組成:C11H13O13N(高分解能マススペクトルによる)(2)融点:168〜170°C(3)分子量:191(高速原子衝撃マススペクトルによる):192.1029(HR Pos.FAB/MS(m/z)(4)紫外線吸収スペクトル(メタノール中):図5に示すとおり、少なくとも205、235、301nm付近に特徴的な吸収を有する(5)赤外線吸収スペクトル(臭化カリウム法):図6図に示すとおり、少なくとも3250、1651、1608、1554、1421、1255cm-1付近に特徴的な吸収を有する(6)溶剤に対する溶解性:水に難溶で、アセトン、酢酸エチル、エチルエーテル、ヘキサン、メタノール、エタノール、クロロホルム及びベンゼンに可溶である(7) 1H核磁気共鳴スペクトル(重クロロホルム中、270MHz):図7に示す通りである(8)13H核磁気共鳴スペクトル(重クロロホルム中、67.8MHz):図8に示す通りである(9)呈色反応:硫酸、エールリッヒ、ヨウ素に陽性WK-4028C(1)元素組成:C11H11ON(高分解能マススペクトルによる)(2)分子量:173(高速原子衝撃マススペクトルによる):174.0909(HR Pos.FAB/MS(m/z)(3)紫外線吸収スペクトル(メタノール中):図9に示すとおり、少なくとも205、231、296nm付近に特徴的な吸収を有する(4)赤外線吸収スペクトル(臭化カリウム法):図10図に示すとおり、少なくとも1718、1419、1286、1190cm-1付近に特徴的な吸収を有する(5)溶剤に対する溶解性:水に難溶で、アセトン、酢酸エチル、エチルエーテル、ヘキサン、メタノール、エタノール、クロロホルム及びベンゼンに可溶である(6) 1H核磁気共鳴スペクトル(重クロロホルム中、270MHz):図11に示す通りである(7)13H核磁気共鳴スペクトル(重クロロホルム中、67.8MHz):図12図に示す通りである(8)呈色反応:硫酸、エールリッヒ、ヨウ素に陽性WK-4028D(1)元素組成:C11H11ON(高分解能マススペクトルによる)(2)融点:165〜169°C(3)分子量:173(高速原子衝撃マススペクトルによる):174.0921(HR Pos.FAB/MS(m/z)(4)紫外線吸収スペクトル(メタノール中):図13に示すとおり、少なくとも203、219、240、262、267、324nm付近に特徴的な吸収を有する(5)赤外線吸収スペクトル(臭化カリウム法):図14図に示すとおり、少なくとも1716.3、1458、1294、1194cm-1付近に特徴的な吸収を有する(6)溶剤に対する溶解性:水に難溶で、アセトン、酢酸エチル、エチルエーテル、ヘキサン、メタノール、エタノール、クロロホルム及びベンゼンに可溶である(7) 1H核磁気共鳴スペクトル(重クロロホルム中、270MHz):図15に示す通りである(8)13核磁気共鳴スペクトル(重クロロホルム中、67.8MHz):図16に示す通りである(9)呈色反応:硫酸、エールリッヒ、ヨウ素に陽性

IPC (7)：

A61K 35/74 AEJ ,  A61K 35/74 ACV ,  A61K 35/74 ADU ,  C07G 17/00 ,  C12N 1/20 ,  C12P 1/06 ,  C12R 1:465

FI (6)：

A61K 35/74 AEJ F ,  A61K 35/74 ACV ,  A61K 35/74 ADU ,  C07G 17/00 C ,  C12N 1/20 A ,  C12P 1/06 Z