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J-GLOBAL ID：200903047130920871

タンパク質ファルネシルトランスフェラーゼとHMGCoAリダクターゼ阻害剤との組み合わせおよびそのがん治療のための使用

Inventor：
ジューディス・リーオポルド

About ジューディス・リーオポルド

, 
ロジャー・スコフィールド・ニュートン

About ロジャー・スコフィールド・ニュートン


Applicant, Patent owner：
ワーナー-ランバート・カンパニー

About ワーナー-ランバート・カンパニー


Agent (1)： 高木 千嘉 (外1名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2000548309
Publication number (International publication number)：2002514628
Application date： May. 10, 1999
Publication date： May. 21, 2002
Summary：
【要約】タンパク質ファルネシルトランスフェラーゼ酵素の阻害剤とHMG CoAリダクターゼ酵素の阻害剤との新規な組み合わせ、またその製造方法および医薬組成物が記載されていて、この組み合わせはがん、再狭窄、乾癬、子宮内膜症、アテローム性動脈硬化症またはウイルス感染症の予防または治療に有用である。
Claim (excerpt)：
式I 【化1】(式中、 R21は水素またはC1〜C6アルキルであり; RQは 【化2】であり; nは0または1であり; Aは-CORa、-CO2Ra′、-CONHRa′、-CSRa、-C(S)ORa′、-C(S)NHRa′、-SO2Ra、-CONRaRa′′、-C(=O)SRa、または-C(=S)-NRaRa′′であり; Ra、Ra′、およびRa′′は独立してC1〜C6アルキル、-(CH2)m-シクロアルキル、-(CH2)m-アリール、または-(CH2)m-ヘテロアリールであり; 各mは独立して0〜3であり; R1、R2、およびR4は独立して水素またはC1〜C6アルキルであり; R3は 【化3】-(CH2)m-(Rbで置換されたヘテロアリール)、またはC1〜C6アルキルであり; tは2〜6であり; Rbは-O-フェニル、-O-ベンジル、ハロゲン、C1〜C6アルキル、水素、-O-C1〜C6アルキル、-NH2、-NHRa、NRaRa′、-C(=O)C1〜C6アルキル、-C(=O)-アリール、-OH、-CF3、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OC1〜C6アルキル、-CN、-OPO3H2、-CH2PO3H2、-C(=O)Oアリール、-N3、-CF2CF3、-SO2Ra、-SO2NRaRa′、-CHO、-OCOCH3、-O(CH2)m-ヘテロアリール、-C(=O)NRaRa′、-NH-C(=O)-Ra、-O-(CH2)yNRaRa′、-O-(CH2)m-シクロアルキル、-(CH2)m-シクロアルキル、-O-(CH2)m-アリール、-(CH2)m-アリール、または-(CH2)m-ヘテロアリールであり; yは2または3であり; R5は 【化4】であり; Ri、Rg、およびRhは独立して水素、ハロゲン、-OC1〜C6アルキル、C1〜C6アルキル、-CN、-OPO3H2、-NH-C(=O)-Ra、-CH2PO3H2、-O-フェニル、-O-ベンジル、-NH2、-NHRa、-O-(CH2)yNRaRa′、-NRaRa′、-C(=O)C1〜C6アルキル、-C(=O)-アリール、-OH、-CF3、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OC1〜C6アルキル、-C(=O)Oアリール、-N3、-CF2CF3、-SO2Ra、-SO2NRaRa′、-CHO、または-OCOCH3;および Rc、Rd、Re、およびRfは独立してC1〜C6アルキル、-(CH2)m-フェニル、水素、-(CH2)m-OH、-(CH2)mNH2、-(CH2)m-シクロアルキル、または-CNである)を有する化合物と、HMG CoAリダクターゼ阻害活性を有する化合物との組み合わせ、およびその各化合物の製薬上許容し得る塩、エステル、アミドおよびそのプロドラッグ。
IPC (12)：
C07K 5/06 ,  A61K 31/366 ,  A61K 31/40 ,  A61K 31/4164 ,  A61K 31/4439 ,  A61K 31/4725 ,  A61P 9/00 ,  A61P 17/06 ,  A61P 31/12 ,  A61P 35/00 ,  C07D233/64 106 ,  C07K 5/08
FI (12)：
C07K 5/06 ,  A61K 31/366 ,  A61K 31/40 ,  A61K 31/4164 ,  A61K 31/4439 ,  A61K 31/4725 ,  A61P 9/00 ,  A61P 17/06 ,  A61P 31/12 ,  A61P 35/00 ,  C07D233/64 106 ,  C07K 5/08
F-Term (17)：
4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086BC38 ,  4C086GA07 ,  4C086GA08 ,  4C086MA02 ,  4C086NA05 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA89 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZC20 ,  4H045AA10 ,  4H045AA20 ,  4H045BA11 ,  4H045DA55 ,  4H045EA28 ,  4H045FA10
Patent cited by the Patent：
Cited by examiner (3)

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