自己乳化性処方形態の酸性親油性化合物用の医薬組成物

Inventor： ,
Applicant, Patent owner：
Agent (1)：青山葆 (外1名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1999510973
Publication number (International publication number)：2002510330
Application date： Jul. 27, 1998
Publication date： Apr. 02, 2002
Summary：

【要約】本発明は、医薬上活性な剤としてのピラノン化合物、合計組成物の約0.1重量%ないし約10重量%の量の塩基性アミン、1またはそれを超える医薬上許容される溶媒、および1またはそれを超える医薬上許容される界面活性剤を含む、特定量の塩基性アミンの使用に基く新規の医薬組成物を提供する。加えて、該組成物は、1またはそれを超える医薬上許容される油性物をさらに含んでいてもよい。該組成物は自己乳化性処方の形態で存在し、それは親油性ピラノン化合物に高い濃度および高い経口バイオアベイラビリティーを供する。

Claim (excerpt)：

(a)医薬上活性な剤としての式II:[式中、R1はH-であり;R2はC3-C5アルキル、フェニル-(CH2)2-、het-SO2NH-(CH2)2-、シクロプロピル-(CH2)2-、F-フェニル-(CH2)2-、het-SO2NH-フェニル-、またはF3C-(CH2)2-であり;あるいはR1とR2とは一緒になって二重結合となり;R3はR4-(CH2)n-CH(R5)-、H3C-[O(CH2)2]2-CH2-、C3-C5アルキル、フェニル-(CH2)2-、het-SO2NH-(CH2)2-、(HOCH2)3C-NH-C(O)-NH-(CH2)3-、(HO2C)(H2N)CH-(CH2)2-C(O)-NH-(CH2)3-、ピペラジン-1-イル-C(O)-NH-(CH2)3、HO3S(CH2)2-N(CH3)-C(O)-(CH2)6-C(O)-NH-(CH2)3-、シクロプロピル-(CH2)2-、F-フェニル-(CH2)2-、het-SO2NH-フェニル、またはF3C-(CH2)2-であり;nは0、1または2であり;R4はフェニル、het、シクロプロピル、H3C-[O(CH2)2]2-、het-SO2NH-、Br-、N3-、またはHO3S(CH2)2-N(CH3)-C(O)-(CH2)6-C(O)-NH-であり;R5は-CH2-CH3、または-CH2-シクロプロピルであり;R6はシクロプロピル、CH3-CH2-、またはt-ブチルであり;R7は-NR8SO2-het、所望によりR9で置換されていてもよい-NR8SO2-フェニル、所望によりR9で置換されていてもよい-CH2-SO2-フェニル、または-CH2-SO2-hetであり;R8は-H、または-CH3であり;R9は-CN、-F、-OH、または-NO2であり;ここにhetは窒素、酸素および硫黄よりなる群から選択される1ないし3個のヘテロ原子を含む5-、6-または7-員の飽和または不飽和環であり;これには、所望により-CH3、-CN、-OH、-C(O)OC2H5、-CF3、-NH2、もしくは-C(O)-NH2で置換されていてもよいベンゼン環またはもう1つの複素環に前記複素環式環のいずれかが縮合したいずれの二環式基も含まれる]で示されるピラノン化合物、またはその医薬上許容される塩、 (b)合計組成物の約0.1重量%ないし約10重量%の量の塩基性アミン、 (c)1またはそれを超える医薬上許容される溶媒、および (d)1またはそれを超える医薬上許容される界面活性剤を含む医薬組成物。

IPC (7)：

A61K 31/4433 , A61K 9/107 , A61K 9/48 , A61K 47/18 , A61P 31/18 , A61P 37/04 , C07D405/12

FI (7)：

A61K 31/4433 , A61K 9/107 , A61K 9/48 , A61K 47/18 , A61P 31/18 , A61P 37/04 , C07D405/12

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (4)

特開昭59-139316
特公昭46-004593
特公昭40-017781

Show all

Return to Previous Page