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J-GLOBAL ID:200903056442817813

置換2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-フタルイミド類及び1-オキソイソインドリン類ならびにTNFαレベルの減少方法

Inventor:
Applicant, Patent owner:
Agent (1): 八田 幹雄 (外3名)
Gazette classification:公表公報
Application number (International application number):1999500909
Publication number (International publication number):2002501536
Application date: May. 28, 1998
Publication date: Jan. 15, 2002
Summary:
【要約】置換2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-フタルイミド類及び1-オキソ-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン類は哺乳動物におけるTNFαのレベルを減少する。具体的な実施態様としては、1-オキソ-2-(2,6-ジオキソ-3-メチルピペリジン-3-イル)-4,5,6,7-テトラフルオロイソインドリンがある。
Claim (excerpt):
(a)下記式:ただし、X及びYの一方はC=OでありかつX及びYの他方はC=OまたはCH2であり;(i)R1、R2、R3、及びR4のそれぞれは、相互に独立して、ハロ、1〜4炭素原子のアルキル、または1〜4炭素原子のアルコキシでありまたは(ii)R1、R2、R3、及びR4の一は-NHR5でありかつR1、R2、R3、及びR4の残りは水素であり;R5は水素、1〜8炭素原子のアルキル、またはCO-R7-CH(R10)NR8R9であり;R6は水素、1〜8炭素原子のアルキル、ベンゾ基、塩素またはフッ素であり;R7はm-フェニレンまたはp-フェニレンまたは-(CnH2n)-であり、この際、nは0〜4の値であり;相互に独立して存在する場合のR8及びR9は、水素若しくは1〜8炭素原子のアルキルであり、または一緒に結合する場合のR8及びR9は、テトラメチレン、ペンタメチレン、ヘキサメチレン、若しくは-CH2CH2XCH2CH2-であり、この際、Xは-O-、-S-若しくは-NH-であり;R10は水素、1〜8炭素原子のアルキル、またはフェニルである、の化合物および(b)プロトン化されうる窒素原子を含む該化合物の酸付加塩からなる群より選ばれる2,6-ジオキソピペリジン。
IPC (17):
C07D401/04 ,  A61K 31/454 ,  A61P 1/04 ,  A61P 9/02 ,  A61P 9/04 ,  A61P 9/10 ,  A61P 17/06 ,  A61P 19/02 ,  A61P 29/00 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 31/06 ,  A61P 33/06 ,  A61P 35/00 ,  A61P 37/06 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D211:88 ,  C07D209:46
FI (17):
C07D401/04 ,  A61K 31/454 ,  A61P 1/04 ,  A61P 9/02 ,  A61P 9/04 ,  A61P 9/10 ,  A61P 17/06 ,  A61P 19/02 ,  A61P 29/00 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 31/06 ,  A61P 33/06 ,  A61P 35/00 ,  A61P 37/06 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D211:88 ,  C07D209:46
Patent cited by the Patent:
Cited by examiner (3)
Article cited by the Patent:
Cited by examiner (1)
  • Relation between the chemical structure and embryotoxic activity of thalidomide and related compound

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