固相中でのペプチド合成法

Inventor： , , , ,
Applicant, Patent owner：
Agent (1)：岸田正行 (外5名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2000619825
Publication number (International publication number)：2003500416
Application date： May. 05, 2000
Publication date： Jan. 07, 2003
Summary：

【要約】線形法または収束法に基づいた固相ペプチド合成(SPPS)のための方法。この場合ペプチドは一般式(I)の配列を有し、n,Y,X及びA1〜Anは明細書に記載の意味を有するものである。本方法は、Nα基が保護されたアミノ酸を使用すること、最終生成物において側鎖がアルキル化またはアシル化されるアミノ酸の側鎖を不安定保護基により保護すること、最終生成物において側鎖が遊離するアミノ酸の少なくとも1つのものの側鎖を過不安定基により保護すること、及び、不安定なペプチド-樹脂結合を与える高分子支持体を使用することを含むものである。該方法はゴセレリン及びブセレリンの合成に有用である。Y-A1-A2-A3-・・・・・・・-A(n-1)-An-X

Claim (excerpt)：

線形法または収束法に基づいた固相ペプチド合成(SPPS)のための方法であって、ペプチドは、一般式(I)の配列を有するもの、ならびに酸の付加によって形成される該ペプチドの薬学的に許容されるすべての塩またはその錯体を含む方法において、 Y-A1-A2-A3-・・・・・・・-A(n-1)-An-X (I) ただし30>n>1であり、 [式中、・Y=H-、(C1-C20)のアルキル、または(C1-C20)のアシル; ・X=-OH、-NHCH3、-NHCH2CH3、-NH-CaHb(10>a>2かつ18>b>5)、-NHCF3、-NHCH2CF3、-NH-CaHbFf(10>a>2,18>b>5,9>f>0)、-NH-CcHdOe(c,d及びe>1)または、-NH-NR-CO-NH2(ただしRは任意のアミノ酸の側鎖を表す); ・An(30>n>1)は、t-ブチル基またはt-ブトキシカルボニル基によってアシル化またはアルキル化された側鎖を有するアミノ酸を、配列が少なくとも1個含んでいるならば、ピログルタミン酸などの天然もしくは合成アミノ酸のいずれのものであってもよい;] a)塩基性溶液による処理に対して不安定な一時的保護基の使用によりNα基が保護されたアミノ酸の使用と、 b)最終生成物中においてアルキル化またはアシル化される側鎖を有するアミノ酸の側鎖を不安定保護基(下記の1型及び2型の酸溶液に対して安定)にて保護することと、【表1】 c)最終生成物中において側鎖が遊離型であるアミノ酸の少なくとも1つのものの側鎖を過不安定保護基(上記の1型の酸溶液による処理に対して安定であり、2型の酸溶液による処理に対して不安定)にて保護することと、 d)前述の1型の酸溶液による処理に対して不安定なペプチド-樹脂結合を与える高分子支持体を使用することとからなることを特徴とする方法。

IPC (3)：

C07K 1/04 , C07K 1/06 , C07K 7/06

FI (3)：

C07K 1/04 , C07K 1/06 , C07K 7/06

F-Term (15)：

4H045AA10 , 4H045AA20 , 4H045BA01 , 4H045BA15 , 4H045BA62 , 4H045DA30 , 4H045EA30 , 4H045FA33 , 4H045FA41 , 4H045FA51 , 4H045FA52 , 4H045FA58 , 4H045FA61 , 4H045GA05 , 4H045GA25

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (1)

C末端のアザアミノ酸アミドを含有するペプチドの固相合成法
Gazette classification：公開公報 Application number：特願平4-151786 Applicant：インペリアル・ケミカル・インダストリーズ・ピーエルシー

Article cited by the Patent：

Cited by examiner (1)

新生化学実験講座1 タンパク質VI-合成及び発現-, 1992, 第1版第1刷, p. 18-29

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