Pat

J-GLOBAL ID：200903068354977523

ヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)阻害剤としてのチオフェン及びチアゾール置換トリフルオロエタノン誘導体

Inventor： フェリーニョ,フェデリカ ,  ジョーンズ,フィリップ ,  ムラグリア,エステル ,  オントリア・オントリア,ヘスス・マリア ,  スカルペッリ,リタ
Applicant, Patent owner： イステイチユート・デイ・リチエルケ・デイ・ビオロジア・モレコラーレ・ピ・アンジエレツテイ・エツセ・ピー・アー
Agent (2)： 大澤 健一 ,  加藤 広之
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2008529700
Publication number (International publication number)：2009507065
Application date： Sep. 05, 2006
Publication date： Feb. 19, 2009
Summary：

本発明は、式(I)の化合物:【化1】又は医薬的に許容され得るその塩又は立体異性体に関する。本発明の化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)の阻害剤であり、癌を含めた細胞増殖性疾患の治療に有用である。さらに、本発明の化合物は、他の疾患の中でも、神経変性疾患、統合失調症、及び脳卒中の治療に有用である。

Claim (excerpt)：

式I:

IPC (83)：

C07D 277/20 ,  C07D 277/56 ,  C07D 333/38 ,  C07D 409/06 ,  C07D 409/12 ,  C07D 417/12 ,  C07D 413/14 ,  C07D 413/12 ,  C07D 471/04 ,  C07D 491/107 ,  C07D 413/06 ,  C07D 409/14 ,  C07D 417/14 ,  C07D 487/04 ,  C07D 495/04 ,  C07D 487/08 ,  C07D 487/18 ,  C07D 333/62 ,  A61K 31/381 ,  A61K 31/470 ,  A61K 31/443 ,  A61K 31/403 ,  A61K 31/433 ,  A61K 31/427 ,  A61K 31/453 ,  A61K 31/417 ,  A61K 31/404 ,  A61K 31/454 ,  A61K 31/496 ,  A61K 31/437 ,  A61K 31/422 ,  A61K 31/428 ,  A61K 31/438 ,  A61K 31/498 ,  A61K 31/415 ,  A61K 31/419 ,  A61K 31/402 ,  A61K 31/537 ,  A61K 31/472 ,  A61K 31/423 ,  A61K 31/418 ,  A61K 31/426 ,  A61K 31/407 ,  A61K 31/551 ,  A61K 31/502 ,  A61K 31/517 ,  A61K 31/506 ,  A61K 31/424 ,  A61P 35/00 ,  A61P 25/00 ,  A61P 43/00 ,  A61P 25/18 ,  A61P 9/00 ,  A61P 9/08 ,  A61P 25/28 ,  A61P 35/02 ,  A61P 17/02 ,  A61P 17/06 ,  A61P 25/16 ,  A61P 21/04 ,  A61P 19/02 ,  A61P 29/00 ,  A61P 1/04 ,  A61P 37/06 ,  A61P 37/02 ,  A61P 7/06 ,  A61P 7/04 ,  A61P 5/14 ,  A61P 19/08 ,  A61P 1/16 ,  A61P 37/08 ,  A61P 17/00 ,  A61P 1/12 ,  A61P 27/02 ,  A61P 3/10 ,  A61P 11/00 ,  A61P 13/12 ,  A61P 31/18 ,  A61P 31/12 ,  A61P 31/04 ,  A61P 33/00 ,  A61P 9/10 ,  A61P 9/04

FI (94)：

C07D277/56 ,  C07D333/38 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D413/14 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 108A ,  C07D491/107 ,  C07D413/06 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 144 ,  C07D495/04 103 ,  C07D487/08 ,  C07D487/18 ,  C07D333/62 ,  C07D471/04 106A ,  C07D487/04 140 ,  C07D471/04 120 ,  C07D487/04 150 ,  C07D487/04 145 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/433 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/437 ,  A61K31/422 ,  A61K31/428 ,  A61K31/438 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/426 ,  A61K31/407 ,  A61K31/551 ,  A61K31/502 ,  A61K31/517 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4245 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  A61P25/18 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 111 ,  A61P35/02 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P25/16 ,  A61P21/04 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 101 ,  A61P1/04 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 107 ,  A61P37/06 ,  A61P37/02 ,  A61P7/06 ,  A61P7/04 ,  A61P5/14 ,  A61P19/08 ,  A61P1/16 ,  A61P37/08 ,  A61P17/00 ,  A61P1/12 ,  A61P27/02 ,  A61P3/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P31/18 ,  A61P31/12 ,  A61P31/04 ,  A61P33/00 ,  A61P9/10 101 ,  A61P9/10 ,  A61P9/04

F-Term (179)：

4C023HA03 ,  4C023HA07 ,  4C033AD03 ,  4C033AD17 ,  4C033AD20 ,  4C050AA01 ,  4C050AA03 ,  4C050AA04 ,  4C050AA07 ,  4C050BB04 ,  4C050BB05 ,  4C050BB06 ,  4C050BB07 ,  4C050BB08 ,  4C050CC04 ,  4C050CC07 ,  4C050CC08 ,  4C050CC10 ,  4C050CC16 ,  4C050DD02 ,  4C050DD03 ,  4C050EE01 ,  4C050EE02 ,  4C050EE03 ,  4C050EE04 ,  4C050FF01 ,  4C050FF05 ,  4C050GG01 ,  4C050GG04 ,  4C050HH03 ,  4C063AA01 ,  4C063AA03 ,  4C063AA05 ,  4C063BB03 ,  4C063BB04 ,  4C063BB07 ,  4C063BB09 ,  4C063CC62 ,  4C063CC92 ,  4C063DD03 ,  4C063DD04 ,  4C063DD06 ,  4C063DD07 ,  4C063DD10 ,  4C063DD12 ,  4C063DD14 ,  4C063DD15 ,  4C063DD22 ,  4C063DD25 ,  4C063DD28 ,  4C063DD29 ,  4C063DD31 ,  4C063DD34 ,  4C063DD37 ,  4C063DD41 ,  4C063DD42 ,  4C063DD51 ,  4C063DD52 ,  4C063DD54 ,  4C063DD58 ,  4C063DD61 ,  4C063DD62 ,  4C063DD67 ,  4C063DD73 ,  4C063DD75 ,  4C063DD81 ,  4C063DD82 ,  4C063EE01 ,  4C065AA03 ,  4C065BB06 ,  4C065BB12 ,  4C065CC01 ,  4C065DD02 ,  4C065EE02 ,  4C065HH01 ,  4C065HH06 ,  4C065JJ01 ,  4C065KK01 ,  4C065KK06 ,  4C065KK09 ,  4C065LL01 ,  4C065PP06 ,  4C071AA01 ,  4C071BB01 ,  4C071CC02 ,  4C071CC21 ,  4C071DD06 ,  4C071EE13 ,  4C071FF04 ,  4C071GG06 ,  4C071HH08 ,  4C071JJ01 ,  4C071JJ07 ,  4C071LL01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA03 ,  4C086BB02 ,  4C086BB03 ,  4C086BC05 ,  4C086BC07 ,  4C086BC10 ,  4C086BC13 ,  4C086BC17 ,  4C086BC21 ,  4C086BC28 ,  4C086BC30 ,  4C086BC36 ,  4C086BC38 ,  4C086BC39 ,  4C086BC41 ,  4C086BC42 ,  4C086BC46 ,  4C086BC50 ,  4C086BC52 ,  4C086BC55 ,  4C086BC60 ,  4C086BC61 ,  4C086BC67 ,  4C086BC68 ,  4C086BC69 ,  4C086BC70 ,  4C086BC71 ,  4C086BC73 ,  4C086BC80 ,  4C086BC82 ,  4C086BC84 ,  4C086BC85 ,  4C086CB03 ,  4C086CB05 ,  4C086CB09 ,  4C086CB11 ,  4C086CB22 ,  4C086CB27 ,  4C086GA02 ,  4C086GA04 ,  4C086GA07 ,  4C086GA08 ,  4C086GA09 ,  4C086GA10 ,  4C086GA12 ,  4C086GA16 ,  4C086MA02 ,  4C086MA05 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA01 ,  4C086ZA02 ,  4C086ZA15 ,  4C086ZA18 ,  4C086ZA33 ,  4C086ZA36 ,  4C086ZA39 ,  4C086ZA45 ,  4C086ZA51 ,  4C086ZA55 ,  4C086ZA59 ,  4C086ZA66 ,  4C086ZA68 ,  4C086ZA73 ,  4C086ZA75 ,  4C086ZA81 ,  4C086ZA89 ,  4C086ZA94 ,  4C086ZA96 ,  4C086ZB07 ,  4C086ZB08 ,  4C086ZB11 ,  4C086ZB13 ,  4C086ZB15 ,  4C086ZB21 ,  4C086ZB22 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZB27 ,  4C086ZB33 ,  4C086ZB35 ,  4C086ZB37 ,  4C086ZC06 ,  4C086ZC20 ,  4C086ZC35 ,  4C086ZC55

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (1)

• 新規クラスの細胞分化剤およびヒストンデアセチラーゼならびにそれらの使用方法
  Gazette classification：公表公報   Application number：特願2001-522383   Applicant：スローン-ケターリングインスティチュートフォーキャンサーリサーチ, ザ・トラスティーズ・オブ・コロンビア・ユニバーシティ・イン・ザ・シティ・オブ・ニューヨーク

Article cited by the Patent：

Cited by examiner (1)

• Bioorg Med Chem Lett, 2002, Vol.12, No.23, p.3443-7