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J-GLOBAL ID：200903072172591414

2-オキシンドールおよびN-ヒドロキシ-2-オキシンドールの調製方法

Inventor：
グルーバー,ジョン エム.

About グルーバー,ジョン エム.

, 
ブルズ,レイ エイ.

About ブルズ,レイ エイ.


Applicant, Patent owner：
カタリティカ,インコーポレイテッド

About カタリティカ,インコーポレイテッド


Agent (1)： 山本 秀策
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1996523620
Publication number (International publication number)：1998513183
Application date： Jan. 25, 1996
Publication date： Dec. 15, 1998
Summary：
【要約】本発明は、以下の工程を包含する、2-オキシンドール、N-ヒドロキシ-2-オキシンドール、またはそれらの混合物を調製する実用性を有する方法を提供する:2-ニトロアリールマロン酸ジエステルを接触水素化して、2-(N-ヒドロキシアミノ)アリールマロン酸ジエステル、2-アミノアリールマロン酸ジエステル、またはそれらの混合物を、第1の反応中間体として生成する工程;1つのエステル基の分子内アミノリシスにより、第1の反応中間体を環化し、N-ヒドロキシ-2-オキシンドール-3-カルボン酸エステル、2-オキシンドール-3-カルボン酸エステル、またはそれらの混合物を、第2の反応中間体として生成する工程;および、第2の反応中間体の残りのエステル基を加水分解および脱炭酸し、N-ヒドロキシ-2-オキシンドール、2-オキシンドール、またはそれらの混合物を生成する工程、ここで環化反応ならびに加水分解および脱炭酸反応は、上記反応中間体を単離することなく、接触水素化反応を用いてその場で行われる。
Claim (excerpt)：
2-オキシンドール、N-ヒドロキシ-2-オキシンドール、またはそれらの混合物を調製する方法であって、以下の工程を包含する、方法: A)2-ニトロアリールマロン酸ジエステルを接触水素化して、2-(N-ヒドロキシアミノ)アリールマロン酸ジエステル、2-アミノアリールマロン酸ジエステル、またはそれらの混合物を第1の反応中間体として生成する工程; B)1つのエステル基の分子内アミノリシスにより該第1の反応中間体を環化し、N-ヒドロキシ-2-オキシンドール-3-カルボン酸エステル、2-オキシンドール-3-カルボン酸エステル、またはそれらの混合物を、第2の反応中間体として生成する工程;および C)該第2の反応中間体の該残りのエステル基を加水分解および脱炭酸し、該N-ヒドロキシ-2-オキシンドール、該2-オキシンドール、またはそれらの混合物を生成する工程; ここで、該環化反応ならびに該加水分解反応および該脱炭酸反応は、その場で該反応中間体を単離することなく該接触水素化反応を用いて行われる。
IPC (3)：
C07D209/34 ,  C07C201/12 ,  C07C205/56
FI (3)：
C07D209/34 ,  C07C201/12 ,  C07C205/56
Patent cited by the Patent：
Cited by examiner (5)
  • 特開昭60-248669
  • 特許第1158532号
  • 特開昭60-248669
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Article cited by the Patent：
Cited by examiner (14)
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