蛍光又は発色基質を用いたヒストンデアセチラーゼ活性測定法

Inventor： ,
Applicant, Patent owner：
Agent (1)：廣田雅紀
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：2002335851
Publication number (International publication number)：2003221399
Application date： Nov. 19, 2002
Publication date： Aug. 05, 2003
Summary：

【要約】【課題】非放射能によるヒストンデアセチラーゼ(HDAC)測定を可能にする上、HDACのサブタイプを同定することができるばかりか、これまで不可能とされていた各サブタイプ酵素に特異的な酵素阻害剤のスクリーニングを可能にするHDAC測定用の基質や、当該基質を用いるHDAC酵素活性測定方法やHDAC阻害剤のスクリーニング方法を提供すること。【解決手段】ヒストンH4、p53等のアセチル化部位近傍配列を含む一般式[I](R1はH又はアミノ末端の保護基を示し、R2はHDACにより脱アセチル化される基を示し、R3はリシンのカルボニル末端とアミド結合し、この結合が加水分解されてアミンがフリーになることで蛍光又は発色特性の変化する蛍光基又は発色基を示し、Xは1個以上のアミノ酸残基を示し、Kはリシン残基を示す。)で表される化合物HDAC測定用基質とする。【化1】

Claim (excerpt)：

一般式[I]で表される化合物又はその塩。【化1】(一般式[I]中、R1は水素原子又はアミノ末端の保護基を示し、R2はヒストンデアセチラーゼにより脱アセチル化される基を示し、R3はリシンのカルボニル末端とアミド結合し、この結合が加水分解されてアミンがフリーになることで蛍光又は発色特性の変化する蛍光基又は発色基を示し、Xは0又は1個以上のアミノ酸残基を示し、Kはリシン残基を示し、X-Kが、ヒストンH4,ヒストンH2A,ヒストンH2B,ヒストンH3,p53,チューブリンα1(tubulinalpha 1),赤血球クルッペル様ファクター(erythroid Kruppel-like factor),E2F1,RCH1(IMPORTIN ALPHA-7),HNF-4-ALPHA(HEPATOCYTE NUCLEAR FACTOR 4-ALPHA),GATA-1(ERYTHROID TRANSCRIPTION FACTOR)に由来する配列である。但し、Boc-Lys(Ac)-MCA、Boc-Val-Leu-Lys(Ac)-MCAやBoc-Glu-Lys-Lys(Ac)-MCAを除く。)

IPC (9)：

C07K 5/04 ZNA , C07K 5/068 , C07K 5/09 , C07K 5/11 , C07K 7/06 , C12Q 1/34 , C12Q 1/37 , G01N 21/64 , G01N 21/78

FI (9)：

C07K 5/04 ZNA , C07K 5/068 , C07K 5/09 , C07K 5/11 , C07K 7/06 , C12Q 1/34 , C12Q 1/37 , G01N 21/64 F , G01N 21/78 C

F-Term (49)：

2G043AA01 , 2G043BA16 , 2G043CA03 , 2G043DA02 , 2G043EA01 , 2G043GA07 , 2G043GB21 , 2G043KA02 , 2G043KA05 , 2G043LA01 , 2G043NA11 , 2G054CA28 , 2G054CE02 , 2G054EA03 , 2G054GA04 , 4B063QA01 , 4B063QA18 , 4B063QQ02 , 4B063QQ08 , 4B063QQ30 , 4B063QQ79 , 4B063QQ80 , 4B063QQ95 , 4B063QR10 , 4B063QR48 , 4B063QR49 , 4B063QR50 , 4B063QR58 , 4B063QR67 , 4B063QR77 , 4B063QS02 , 4B063QS03 , 4B063QS22 , 4B063QS28 , 4B063QS36 , 4B063QX02 , 4H045AA10 , 4H045AA30 , 4H045BA09 , 4H045BA10 , 4H045BA11 , 4H045BA12 , 4H045BA13 , 4H045BA51 , 4H045BA70 , 4H045EA55 , 4H045FA30 , 4H045FA52 , 4H045FA58

Patent cited by the Patent：

Cited by applicant (1)

脱アセチル化酵素の活性測定方法、並びにこれら酵素の阻害剤もしくは促進剤のスクリーニング方法
Gazette classification：公開公報 Application number：特願平11-338565 Applicant：株式会社サイクレックス

Cited by examiner (2)

脱アセチル化酵素の活性測定方法、並びにこれら酵素の阻害剤もしくは促進剤のスクリーニング方法
Gazette classification：公開公報 Application number：特願平11-338565 Applicant：株式会社サイクレックス
抗アセチル化リジン抗体およびその利用
Gazette classification：公開公報 Application number：特願平10-146595 Applicant：株式会社医学生物学研究所

Article cited by the Patent：

Cited by examiner (6)

Semin. Cell Dev. Biol., 199904, Vol.10, No.2, p.179-188
Proc. Natl. Acad. Sci. USA., 19991026, Vol.96, No.22, p.12356-12361
Nucleic Acids Res., 19990501, Vol.27, No.9, p.2057-2058

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