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J-GLOBAL ID：201103056040630073

キナゾリン誘導体

Inventor： 深見 治一 ,  伊藤 彰子 ,  庭田 信二郎 ,  角谷 佐紀 ,  角田 元男 ,  木曽 良信
Applicant, Patent owner： アスビオファーマ株式会社
Agent (1)： 石田 敬
Gazette classification：特許公報
Application number (International application number)：1997513296
Patent number：3992291
Application date： Sep. 27, 1996
Claim (excerpt)：

【請求項1】一般式(1’): (式中、環Aはベンゼン環、ピリジン環、ピロール環またはピラゾール環を示し、mは、0、1または2を示し、 Xは水酸基、ニトロ基、ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換されていてもよい炭素数1〜4の低級アルキル基、ハロゲン原子で置換されていてもよい炭素数1〜4の低級アルコキシ基、炭素数7〜12のアラルキルオキシ基を示すか、またはXはその置換するベンゼン環と一緒になってナフタレン環またはキノリン環を形成する基を示し、 R1およびR2は同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換されていてもよい炭素数1〜4の低級アルキル基、ニトロ基、シアノ基、ピラゾリル基、テトラゾリル基、炭素数1〜4の低級アルキル基もしくはアリル基でエステル化されていてもよいカルボキシル基、またはハロゲン原子、モルホリノ基、フェニルピペラジニル基および炭素数1〜4の低級アルキル基もしくはアリル基でエステル化されていてもよいカルボキシル基からなる群から選ばれた1またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい炭素数1〜4の低級アルコキシ基を示すか、またはR1およびR2はその置換するベンゼン環と一緒になってナフタレン環またはキノリン環を形成する基を示し、 Zは、水素原子、ハロゲン原子で置換されていてもよい炭素数1〜4の低級アルキル基、炭素数2〜5のアルケニル基、置換されていてもよい炭素数7〜12のアラルキル基(ここで、アラルキル基の置換基は、炭素数1〜4の低級アルキル基またはアリル基でエステル化されていてもよいカルボキシル基、シアノ基、ニトロ基、1級アミンでアミド化されているカルボニル基(ここで1級アミンは、カルボキシル基で置換されていてもよい炭素数1〜4の低級アルキルアミン、アニリン、ナフチルアミン、アミノピリジンおよびアミノピロールから選ばれるものである)、カルボン酸またはアミノ酸でアミド化されていてもよいアミノ基(ここで、カルボン酸は炭素数2〜5の脂肪族モノカルボン酸または脂肪族ジカルボン酸であり、アミノ酸はL-アスパラギン酸またはα-O-t-ブチル-N-t-ブトキシカルボニル-L-アスパラギン酸である)、および、炭素数2〜5の低級アルコキシカルボニル基で置換されていてもよいグアニジノ基から選ばれるものであり)、置換されていてもよい芳香族複素環アルキル基(ここで、芳香族複素環アルキル基は、2-チエニルメチル基、2-チエニルエチル基、2-フルフリルメチル基、2-フルフリルエチル基、2-ピリジルメチル基、3-ピリジルメチル基、4-ピリジルメチル基、4-ピリジルエチル基、5-ピリミジニルメチル基、2-ピラジニルメチル基、3-ピリダジニルメチル基、5-テトラゾリルメチル基、4-イソチアゾリルメチル基、5-イソチアゾリルメチル基、5-チアゾリルメチル基、5-オキサゾリルメチル基、4-イソオキサゾリルメチル基および5-イソオキサゾリルメチル基から選ばれるものであり、芳香族複素環アルキル基の置換基は、炭素数1〜4の低級アルキル基または炭素数1〜4のカルボキシル低級アルキル基であり、)、炭素数1〜4の低級アルキル基もしくはアリル基でエステル化されていてもよいカルボキシメチル基、1級または2級もしくは環状アミンでアミド化されているカルボニルメチル基(ここで、1級アミンは、カルボキシル基で置換されていてもよい炭素数1〜4の低級アルキルアミン、シクロヘキシルアミン、アニリン、ベンジルアミンおよびナフチルアミンから選ばれる単環または多環の芳香族炭化水素基を有するアミン、および、アミノピリジン、アミノメチルピリジン、アミノピロール、アミノピリミジン、アミノインドールおよびアミノキノリンから選ばれる芳香族複素環基を有するアミンから選ばれるものであり、 上記芳香族炭化水素基を有するアミンまたは芳香族複素環基を有するアミンは、その環上に、次の1)〜8)の置換基を有していてもよく、 1)水酸基 2)基-OPO(OH)2 3)アミノ基、 4)オキソ基、 5)ハロゲン原子、 6)炭素数1〜4の低級アルキル基またはアリル基でエステル化されていてもよいカルボキシル基 7)炭素数1〜4の低級アルキル基またはアリル基でエステル化されていてもよいカルボキシル基で置換されていてもよい炭素数1〜4の低級アルコキシ基、 8)置換基群Aで置換されていてもよい炭素数1〜4の低級アルキル基(置換基群A:a)炭素数1〜4の低級アルキル基またはアリル基でエステル化されていてもよいカルボキシル基、b)炭素数1〜4の低級アルキル基またはアリル基でエステル化されたカルボキシル基でN-置換されていてもよいピペラジニル基、c)モルホリノ基、d)カルボン酸またはアミノ酸でアミド化されていてもよいアミノ基(ここで、カルボン酸は炭素数2〜5の脂肪族モノカルボン酸または脂肪族ジカルボン酸であり、アミノ酸はL-アスパラギン酸、α-O-t-ブチル-N-t-ブトキシカルボニル-L-アスパラギン酸またはβ-O-t-ブチル-N-t-ブトキシカルボニル-L-アスパラギン酸である)、 上記芳香族複素環基を有するアミンは、その環上の窒素原子が、炭素数1〜4の低級アルキル基、カルボキシルメチル基または酢酸t-ブチル基で置換されていてもよく、 2級アミンは、ジメチルアミンおよびジエチルアミンから選ばれるものであり、 環状アミンは、ピロリジンおよびピペリジンから選ばれるものであり)、置換されていてもよいアリールカルボニルメチル基(ここで、アリールカルボニルメチル基は、フェニルカルボニルメチル基またはナフチルカルボニルメチル基であり、アリールカルボニルメチル基の置換基は、水酸基、ニトロ基、ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換されていてもよい炭素数1〜4の低級アルキル基およびハロゲン原子で置換されていてもよい炭素数1〜4の低級アルコキシ基から選ばれるものであり)、または置換されていてもよい炭素数8〜13のアラルキルオキシメチル基(ここで、アラルキルオキシメチル基の置換基は、水酸基、ニトロ基、ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換されていてもよい炭素数1〜4の低級アルキル基およびハロゲン原子で置換されていてもよい炭素数1〜4の低級アルコキシ基から選ばれるものであり)を示し、 ただし、環Aがベンゼン環を示し、Zが水素原子を示し、mが0を示す場合、R1およびR2は同時に水素原子を示さず、環Aがベンゼン環を示し、Zが水素原子を示し、mが0を示し、R1またはR2の一方が水素原子を示す場合、R1またはR2の他方はメチル基または塩素原子を示さず、環Aがベンゼン環を示し、Zが水素原子を示し、mが1を示し、R1およびR2が同時に水素原子を示す場合、Xは塩素原子を示さない。) で表されるキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。

IPC (4)：

C07D 239/96 ( 200 6.01) ,  C07D 401/12 ( 200 6.01) ,  C07D 403/12 ( 200 6.01) ,  C07D 413/12 ( 200 6.01)

FI (4)：

C07D 239/96 ,  C07D 401/12 ,  C07D 403/12 ,  C07D 413/12

Article cited by the Patent：

Cited by examiner (1)

• Anales de Quimica, Serie C, 1987, Vol.83/No.2, p.247-250