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J-GLOBAL ID：201203066459902840

タンパク質リシンメチル化酵素Set7/9の阻害物質を含有する疾患の予防・治療剤

Inventor： 西野 憲和 ,  竹本 靖 ,  伊藤 昭博 ,  吉田 稔 ,  矢守 隆夫
Applicant, Patent owner： 国立大学法人九州工業大学 ,  公益財団法人がん研究会
Agent (6)： 廣田 雅紀 ,  小澤 誠次 ,  東海 裕作 ,  大▲高▼ とし子 ,  ▲高▼津 一也 ,  堀内 真
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：2011224604
Publication number (International publication number)：2012102087
Application date： Oct. 12, 2011
Publication date： May. 31, 2012
Summary：

【課題】本発明の目的は、ヒストンメチル化酵素Set7/9阻害剤、がん細胞の増殖抑制剤、及び、エストロゲン受容体の過剰に起因する疾患の予防・治療剤を提供することにある。【解決手段】本発明者らは、上記課題を解決するべく、発明者らが独自に開発したハイスループットなHMT活性測定法を適用してスクリーニングを実施し、シプロヘプタジンをSet7/9の阻害物質として同定した。さらに、シプロヘプタジンは、in vitroにおいてSet7/9を選択的に阻害し、乳がん細胞のERαの発現レベルを低下させ、乳がん細胞のエストロゲン依存的な増殖を抑制した。このことから、Set7/9阻害物質が、エストロゲン受容体の過剰に起因する疾患の予防・治療剤になりうることを見いだし、本発明を完成するに至った。【選択図】図7

Claim (excerpt)：

シプロヘプタジン又はその塩を含有するヒストンメチル化酵素Set7/9阻害剤。

IPC (5)：

A61K 31/441 ,  C07D 211/70 ,  A61P 43/00 ,  A61P 35/00 ,  A61P 15/00

FI (5)：

A61K31/4418 ,  C07D211/70 ,  A61P43/00 ,  A61P35/00 ,  A61P15/00

F-Term (11)：

4C054AA02 ,  4C054BB03 ,  4C054CC02 ,  4C054DD01 ,  4C054EE01 ,  4C054FF06 ,  4C086AA01 ,  4C086BC21 ,  4C086NA14 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZC11