Pat
J-GLOBAL ID：201303010753239972
アミド誘導体からなる医薬
Inventor：
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Applicant, Patent owner：
Agent (8)：
田村 恭生
, 鮫島 睦
, 新田 昌宏
, 呉 英燦
, 五十部 穣
, 松尾 まゆみ
, 堀川 環
, 伊藤 幸紀
Gazette classification：特許公報
Application number (International application number)：2010183544
Publication number (International publication number)：2011063586
Patent number：5156806
Application date： Aug. 19, 2010
Publication date： Mar. 31, 2011
Claim (excerpt)：
【請求項1】 式(1):
[式中、Arは下記式(Ar-1)又は式(Ar-2):
(式中、R1は水素原子又はハロゲン原子を意味し、
R2は水素原子又はアルキル基を意味し、
R3は水素原子、アルキル基又はアルカノイル基を意味し、
R4は水素原子、アルキル基、アルケニル基又はアルキニル基を意味し、
Xは窒素原子又はCHを意味し、
R5及びR6は同一又は異なって、水素原子又はアルキル基を意味し、
hは1、2又は3を意味する。)
を意味し、
lは1、2又は3を意味し、
mは1又は2を意味し、
nは0、1又は2を意味し、
oは0〜3の整数を意味し、但しn及びoは同時に0ではなく、
Aは以下の(1)〜(6)の基:
(1)水素原子、シアノ基又はホルミル基;
(2)置換されていてもよいアルキル基、置換されていてもよいアルケニル基又は置換されていてもよいアルキニル基;
(3)-COR7、-CSR7、-COOR7、-SO2R7又は-CO-COR7
(R7は置換されていてもよいアルキル基、置換されていてもよいアルケニル基、置換されていてもよいアルキニル基、置換されていてもよいシクロアルキル基、置換されていてもよいシクロアルケニル基、置換されていてもよいアリール基、置換されていてもよいヘテロアリール基、置換されていてもよい単環性もしくは2環性の非芳香族性の不飽和へテロ環基(当該へテロ環基は環上の炭素原子で結合している)、又は置換されていてもよい単環性もしくは2環性の飽和へテロ環基(当該へテロ環基は環上の炭素原子で結合している)を意味する);
(4)-CO-COOR8
(R8はアルキル基を意味する);
(5)-CONR9-OR10
(R9及びR10は同一もしくは異なって水素原子、アルキル基、アルケニル基又はアルキニル基を意味する);及び
(6)-CONR12R13、-CSNR12R13又は-SO2NR12R13
(R12は水素原子又は前記R7における任意の基を意味し、R13は水素原子、アルキル基、アルケニル基又はアルキニル基を意味するか;或いはR12及びR13は結合して、隣接する窒素原子とともに、1〜3個の窒素原子、1個の酸素原子及び1個の硫黄原子から選択される1〜3個のヘテロ原子を含む、置換されていてもよい飽和もしくは不飽和の単環性含窒素ヘテロ環基を形成していてもよい)からなる群から選択される基を意味し;
但し、A又はR7におけるアルキル基、アルケニル基又はアルキニル基が置換されている場合、該アルキル基、アルケニル基及びアルキニル基は以下の(a)〜(d)の基:
(a)ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、ヒドロキシ基、カルボキシ基、アミノ基、カルバモイル基又はトリフルオロメチル基;
(b)-OR14、-SR14、-COR14、-COOR14、-O-COR14、-NR15-COR14、-NR15-COOR14、-NR15-SO2R14、-NR15R16又は-CONR15R16
(R14はそれぞれ以下の基:
(b’)ハロゲン原子、ヒドロキシ基、カルボキシ基、アミノ基、カルバモイル基、-OR17、-COOR17、-NR18-COR17、-NR18-COOR17、-NR18-SO2R17、-NR18R19又は-CONR18R19(ここに、R17はアルキル基、アルケニル基又はアルキニル基を表し、R18は水素原子又はアルキル基を表し、R19はアルキル基、アルケニル基又はアルキニル基を表すか、或いはR18及びR19は結合して、隣接する窒素原子とともに、1〜3個の窒素原子、1個の酸素原子及び1個の硫黄原子から選択される1〜3個のヘテロ原子を含む、置換されていてもよい飽和もしくは不飽和の単環性含窒素ヘテロ環基を形成していてもよい)から選択される、同一もしくは異なる1〜5個の置換基で置換されていてもよいアルキル基、アルケニル基又はアルキニル基を表し、
R15はそれぞれ水素原子、又は上記(b’)から選択される同一もしくは異なる1〜5個の置換基で置換されていてもよいアルキル基、アルケニル基又はアルキニル基を表し、
R16はそれぞれ上記(b’)から選択される同一もしくは異なる1〜5個の置換基で置換されていてもよいアルキル基、アルケニル基又はアルキニル基を表すか、或いはR15及びR16は結合して、隣接する窒素原子とともに、1〜3個の窒素原子、1個の酸素原子及び1個の硫黄原子から選択される1〜3個のヘテロ原子を含む、置換されていてもよい飽和もしくは不飽和の単環性含窒素ヘテロ環基を形成していてもよい);
(c)-R20、-OR20又は-NR15-COR20
(R15は前記と同義であり、R20は置換されていてもよいシクロアルキル基、置換されていてもよいシクロアルケニル基、置換されていてもよい単環性もしくは2環性の非芳香族性の不飽和へテロ環基、置換されていてもよい単環性もしくは2環性の飽和へテロ環基を表す);及び
(d)-R21、-OR21、-COR21、-SR21、-SO2R21又は-NR15-COR21
(R15は前記と同義であり、R21は置換されていてもよいアリール基又は置換されていてもよいヘテロアリール基を表す)
からなる群から選択される、同一もしくは異なる1〜5個の置換基で置換されていてもよく;
シクロアルキル基又はシクロアルケニル基が置換されている場合、該シクロアルキル基及びシクロアルケニル基は以下の(e)の基:
(e)ハロゲン原子、ヒドロキシ基、アルキル基、アルコキシ基又はオキソ基
から選択される、同一もしくは異なる1〜5個の置換基で置換されていてもよく;
単環性もしくは2環性の非芳香族性の不飽和へテロ環基、単環性もしくは2環性の飽和へテロ環基、又は飽和もしくは不飽和の単環性含窒素ヘテロ環基において、環上の炭素原子が置換されている場合、該炭素原子は上記(e)から選択される同一もしくは異なる1〜5個の置換基で置換されていてもよく、
環上の窒素原子が置換されている場合、該窒素原子は以下の(f)の基:
(f)アルキル基、アルカノイル基、アルコキシカルボニル基又はアルキルスルホニル基
で置換されていてもよく;
アリール基又はヘテロアリール基が置換されている場合、該アリール基及びヘテロアリール基は以下の(g)〜(i)の基:
(g)ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、ヒドロキシ基、カルボキシ基、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基、アミノ基、カルバモイル基、-(CH2)2-O-又は-O-CH2-O-;
(h)-R14、-OR14、-SR14、-COR14、-COOR14、-O-COR14、-NR15-COR14、-NR15-COOR14、-NR15-SO2R14、-NR15R16又は-CONR15R16
(R14、R15及びR16は前記と同義である);及び
(i)フェニル基又はフェノキシ基(ここに、フェニル基及びフェノキシ基はハロゲン原子、ヒドロキシ基、アルキル基及びアルコキシ基からなる群から選択される1〜5個の置換基で置換されていてもよい)
からなる群から選択される、同一もしくは異なる1〜5個の置換基で置換されていてもよい]
で表される化合物又はその薬学上許容される塩からなる医薬。
IPC (19)：
A61K 31/5377 ( 200 6.01)
, A61K 31/553 ( 200 6.01)
, A61P 1/00 ( 200 6.01)
, A61P 25/00 ( 200 6.01)
, A61P 13/00 ( 200 6.01)
, A61P 43/00 ( 200 6.01)
, A61P 1/10 ( 200 6.01)
, A61P 1/04 ( 200 6.01)
, A61P 3/10 ( 200 6.01)
, A61P 17/00 ( 200 6.01)
, A61P 1/08 ( 200 6.01)
, A61P 25/18 ( 200 6.01)
, A61P 25/28 ( 200 6.01)
, A61P 25/24 ( 200 6.01)
, A61P 25/22 ( 200 6.01)
, A61P 13/02 ( 200 6.01)
, A61P 13/08 ( 200 6.01)
, C07D 413/14 ( 200 6.01)
, C07D 413/06 ( 200 6.01)
A61K 31/537
, A61K 31/553
, A61P 1/00
, A61P 25/00
, A61P 13/00
, A61P 43/00 114
, A61P 1/10
, A61P 1/04
, A61P 3/10
, A61P 17/00
, A61P 1/08
, A61P 25/18
, A61P 25/28
, A61P 25/24
, A61P 25/22
, A61P 13/02
, A61P 13/08
, C07D 413/14
, C07D 413/06
