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J-GLOBAL ID：201403040702504381

DOCK-Aサブファミリー分子によるRac活性化を制御する低分子化合物及びその用途

Inventor： 福井 宣規 ,  錦見 昭彦 ,  金井 求 ,  神田 大輔 ,  齊藤 貴士
Applicant, Patent owner： 国立大学法人九州大学 ,  国立大学法人 東京大学
Agent (1)： 特許業務法人三枝国際特許事務所
Gazette classification：再公表公報
Application number (International application number)：JP2012060390
Publication number (International publication number)：WO2012157389
Application date： Apr. 17, 2012
Publication date： Nov. 22, 2012
Summary：

DOCK2、DOCK180またはDOCK5を介したRacの活性化を抑制する作用を有する、下式で示されるピラゾリジンジオン誘導体の新規医薬用途を提供する。具体的にはRac活性関連疾患、例えば自己免疫疾患などの各種免疫関連疾患や悪性腫瘍の予防または治療剤、並びに免疫抑制剤としての医薬用途を提供する。〔式中、Zはメチン(C-H)または窒素原子(N)を示し、Xは下式で示される置換基を意味し:R1及びR2は、同一又は異なって、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、または炭素数1〜4のアルキル基を示す。nは0〜2の整数を意味する。〕。

Claim (excerpt)：

一般式(1)で表されるピラゾリジンジオン誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分とするRac活性化阻害剤:

IPC (4)：

A61K 31/415 ,  A61P 35/00 ,  A61P 37/06 ,  A61P 43/00

FI (4)：

A61K31/4152 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 111

F-Term (14)：

4B024CA04 ,  4B024DA02 ,  4B024EA04 ,  4B024FA01 ,  4B024GA11 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086BC36 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZB08 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZC41