フラボン誘導体の製造方法およびシアル酸転移酵素阻害剤

Inventor： , , ,
Applicant, Patent owner：
Agent (5)：大野聖二 , 森田耕司 , 田中玲子 , 北野健 , 伊藤奈月
Gazette classification：特許公報
Application number (International application number)：2008219288
Publication number (International publication number)：2010053067
Patent number：5424296
Application date： Aug. 28, 2008
Publication date： Mar. 11, 2010
Claim (excerpt)：

【請求項1】一般式(I): [式中、R1はHまたはOHであり、nは1、2または3である] で表される化合物を製造する方法であって、 (a)次式(II): で表される化合物の水酸基を保護して、次式(III): [式中、R2は水酸基の保護基である] で表される化合物を製造し; (b)次式(IV): [式中、nは上で定義されるとおりである] で表される化合物に保護基を導入して、次式(V): [式中、R3は水酸基の保護基であり、R4はアシル基の保護基であるベンゾトリアゾールであり、nは上で定義されるとおりである] で表される化合物を製造し; (c)式(III)の化合物と式(V)の化合物を反応させて、次式(VI): [式中、R2、R3およびnは上で定義されるとおりである] で表される化合物を製造し; (d)式(VI)の化合物の保護基R2を除去して、次式(VII): [式中、R3およびnは上で定義されるとおりである] で表される化合物を製造し; (e)式(VII)の化合物を環化させて、次式(VIII): [式中、R3およびnは上で定義されるとおりである] で表される化合物を製造し; (f)任意に、式(VIII)の化合物のクロモン環の3位を酸化して、次式(VIII'): [式中、R3およびnは上で定義されるとおりである] で表される化合物を製造し; (g)式(VIII)または(VIII')の化合物の水酸基の保護基を除去して、一般式(I): の化合物を得る、の各工程を含む方法。

IPC (9)：

C07D 311/60 ( 200 6.01) , A61K 31/352 ( 200 6.01) , A61P 43/00 ( 200 6.01) , A61P 35/00 ( 200 6.01) , A61P 35/04 ( 200 6.01) , A61P 29/00 ( 200 6.01) , A61P 37/02 ( 200 6.01) , A61P 31/12 ( 200 6.01) , A61P 31/16 ( 200 6.01)

FI (9)：

C07D 311/60 , A61K 31/352 , A61P 43/00 111 , A61P 35/00 , A61P 35/04 , A61P 29/00 , A61P 37/02 , A61P 31/12 , A61P 31/16

Article cited by the Patent：

Cited by examiner (4)

Bull Soc Chim France, 1978, No.1-2, II-43-47
Eur J Med Chem, 2001, Vol.36, p.243-253
Chem Res Toxicol, 2004, Vol.17, p.795-804

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