Pat
J-GLOBAL ID：201403090546058535
スフィンゴ糖脂質の合成法
Inventor：
,
,
,
Applicant, Patent owner：
Agent (3)：
山本 秀策
, 森下 夏樹
, ▲駒▼谷 剛志
Gazette classification：特許公報
Application number (International application number)：2008557184
Patent number：5429734
Application date： Feb. 08, 2008
Claim (excerpt)：
【請求項1】糖脂質を生成するための方法であって、以下:
(a)保護された糖と脂質アミド保護体とを、該保護された糖と該脂質アミド保護体とが結合する条件下で反応させて、糖-脂質アミドアクセプター前駆体を生成させる工程;
(b)該糖-脂質アミドアクセプター前駆体を、該糖-脂質アミドアクセプター前駆体内の分子内縮合反応が進行する条件で反応させて、糖-脂質アミドアクセプターを生成させる工程;
(c)該糖-脂質アミドアクセプターと保護された糖鎖ドナーとを、該糖-脂質アミドアクセプターと該保護された糖鎖ドナーとが連結する条件下で反応させて、保護された糖脂質を生成させる工程;および
(d)該保護された糖脂質を、該保護された糖鎖ドナーが脱保護する条件下で脱保護反応をさせて、糖脂質を生成させる工程
を包含し、
該保護された糖が、
からなる群より選択される糖の保護体であり、ここで、
Proは、独立して、ベンゾイル(Bz)、ピバロイル(Piv)、MPM(p-メトシキベンジル)、メトキシフェニル(MP)、アセチル、ベンジル、およびメチルからなる群より選択される保護基であり、
Lは、独立して、-SPh、-SCH3、-SCH2CH3、-F、-OPO(OPh)2(ここで、Phはフェニルである。)、-OPO(N(CH3)2)2およびトリクロロアセトイミデート基からなる群より選択される脱離基であり、
該脂質アミド保護体が、
からなる群より選択され;
該糖-脂質アミドアクセプター前駆体が、
であり、該糖-脂質アミドアクセプターが、
であり、ここで
該R1が、p-メトキシベンジル(MPM)、メトキシフェニル(MP)、アリルであり;
該R2が、MPM、Bz、MP、アリルであり;
該R3は、tert-ブチルジフェニルシリル(TBDPS)、tert-ブチルジメチルシリル(TBDMS)、トリイソプロピルシリル(TIPS)、トリチル(Tr)、イソプロピリデンケタールおよびメトキシベンジリデンアセタールからなる群より選択され;
該R4および該R5は、独立して、ベンゾイル、アセチルおよびピバロイルからなる群より選択される保護基であり、Phはフェニルであり、
該保護された糖鎖ドナーが、
からなる群より選択される、請求項1に記載の方法。
IPC (4)：
C07H 9/02 ( 200 6.01)
, C07H 15/203 ( 200 6.01)
, C07H 15/04 ( 200 6.01)
, C07H 15/10 ( 200 6.01)
C07H 9/02 CSP
, C07H 15/203
, C07H 15/04
, C07H 15/10
