Gs共役受容体に対する医薬品候補化合物をスクリーニングする方法

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Applicant, Patent owner：
Agent (1)：特許業務法人セントクレスト国際特許事務所
Gazette classification：特許公報
Application number (International application number)：2011230569
Publication number (International publication number)：2012105640
Patent number：5909070
Application date： Oct. 20, 2011
Publication date： Jun. 07, 2012
Claim (excerpt)：

【請求項1】 Gs共役受容体に対する医薬品候補化合物をスクリーニングする方法であって、 (a)Gs共役受容体を発現している細胞に被験化合物を接触させ、前記受容体に対するアゴニスト活性を検出する工程、 (b)前記受容体に対して、パーシャルアゴニスト活性を有する化合物を選択する工程、 (c)工程(b)において選択された化合物を、前記Gs共役受容体を発現している細胞に接触させ、前記受容体の脱感作を誘導する活性を検出する工程、 (d)前記受容体の脱感作を誘導する活性が低い化合物を選択する工程、を含み、かつ前記受容体が、β3アドレナリン受容体及びGLP-1受容体からなる群から選択される少なくとも一の受容体である、方法。

IPC (4)：

C12Q 1/02 ( 200 6.01) , G01N 33/50 ( 200 6.01) , G01N 33/15 ( 200 6.01) , C12N 15/09 ( 200 6.01)

FI (4)：

C12Q 1/02 , G01N 33/50 Z , G01N 33/15 Z , C12N 15/00 A

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (5)

βアドレナリン作用性レセプターアゴニスト
Gazette classification：公表公報 Application number：特願2001-543495 Applicant：セラヴァンスインコーポレーテッド
前立腺癌および肺癌の診断および治療方法
Gazette classification：公表公報 Application number：特願2010-507474 Applicant：ピコベラ・リミテッド・ライアビリティ・カンパニー
試験サンプルにおけるGPCRリガンドを測定するための単一細胞バイオセンサー
Gazette classification：公表公報 Application number：特願2003-502456 Applicant：デュークユニヴァーシティー

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Article cited by the Patent：

Cited by examiner (4)

J. Biomol. Screen., 2006, 11(4), pp.351-358
Partial agonists and G protein-coupled receptor desensitization.
臨床に必要な神経薬理部分作動薬

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