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J-GLOBAL ID：201703001938536761

新規ビスホスホン酸誘導体及びその用途

Inventor： 田中 義正 ,  松本 健司 ,  林 衡佑 ,  酒井 佑宜 ,  湊 長博
Applicant, Patent owner： 国立大学法人 長崎大学 ,  国立大学法人京都大学
Agent (8)： 高島 一 ,  土井 京子 ,  鎌田 光宜 ,  田村 弥栄子 ,  小池 順造 ,  當麻 博文 ,  赤井 厚子 ,  戸崎 富哉
Gazette classification：再公表公報
Application number (International application number)：JP2015085590
Publication number (International publication number)：WO2016098904
Application date： Dec. 18, 2015
Publication date： Jun. 23, 2016
Summary：

複素環基の置換したアミノ基又は窒素原子を含有する複素環基を有し、酸部分をPOM基やn-ブタノイルオキシメチル(BuOM)基等でエステル化した下記一般式(1):Y-Cy-(NH)m-(CH2)n-C(X)(PO(OR1)(OR2))2 (1)(式中、各記号の意味は明細書中に定義される通りである)で表される新規なビスホスホン酸エステル誘導体は、腫瘍細胞及びウイルス感染細胞に対する優れた直接的及び間接的細胞障害効果を発揮する。

Claim (excerpt)：

下記一般式(1): Y-Cy-(NH)m-(CH2)n-C(X)(PO(OR1)(OR2))2 (1) (式中、Cyはフェニル基又は複素環基であり、Yは水素原子、アルキル基、ハロゲン原子、ハロゲン化アルキル基、水酸基、ハロゲン原子若しくはアルコキシ基で置換されてもよいアリール基、又は、アラルキルオキシ基であり、Xは水素原子又は水酸基であり、R1及びR2は、同一又は互いに異なって、水素原子又はアルキルカルボニルオキシアルキル基であり、R1及びR2の少なくとも1つはアルキルカルボニルオキシアルキル基であり、mは0又は1の数を表し、nは1〜6の整数を表す(ただし、Cyが2-ピリジル基であり、mが1であり、nが1であり、Xが水素原子であり、Yが水素原子であり、R1及びR2がピバロイルオキシメチル基である場合を除く)) で表されるビスホスホン酸エステル誘導体。

IPC (12)：

C07F 9/58 ,  C07F 9/653 ,  C07F 9/651 ,  C07F 9/60 ,  C07F 9/656 ,  C07F 9/650 ,  C07F 9/652 ,  A61P 35/00 ,  A61P 31/12 ,  A61K 31/675 ,  A61K 9/08 ,  A61K 47/40

FI (13)：

C07F9/58 Z ,  C07F9/6539 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/60 ,  C07F9/6561 Z ,  C07F9/6503 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6524 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12 ,  A61K31/675 ,  A61K9/08 ,  A61K47/40

F-Term (21)：

4C076AA12 ,  4C076CC27 ,  4C076CC35 ,  4C076EE39E ,  4C076EE39Q ,  4C076FF15 ,  4C076FF36 ,  4C076FF63 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086DA38 ,  4C086MA17 ,  4C086NA14 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZB33 ,  4H050AA01 ,  4H050AA03 ,  4H050AB20 ,  4H050AB28 ,  4H050AB29