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J-GLOBAL ID：201703015486770037

モルヒナン誘導体

Inventor： 長瀬 博 ,  藤井 秀明 ,  中田 恵理子 ,  渡邉 義一 ,  齊藤 大祐 ,  高橋 俊弘
Applicant, Patent owner： 学校法人北里研究所 ,  日本ケミファ株式会社
Agent (1)： 特許業務法人特許事務所サイクス
Gazette classification：特許公報
Application number (International application number)：2015504119
Patent number：6173431
Application date： Oct. 15, 2013
Claim (excerpt)：

【請求項1】 次の一般式(I)、 (式中、R1は水素、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、C6-10アリール、ヘテロアリール(N、O及びSから選択される1〜4個のヘテロ原子を環構成原子として含む。)、アラルキル(アリール部分の炭素原子数は6〜10で、アルキレン部分の炭素原子数は1〜5。)、ヘテロアリールアルキル(ヘテロアリールはN、O及びSから選択される1〜4個のヘテロ原子を環構成原子として含み、アルキレン部分の炭素原子数は1〜5。)、シクロアルキルアルキル(シクロアルキル部分の炭素原子数は3〜6で、アルキレン部分の炭素原子数は1〜5。)、C2-6アルケニル、アリールアルケニル(アリール部分の炭素原子数は6〜10で、アルケニル部分の炭素原子数は2〜6。)、ヘテロアリールアルケニル(ヘテロアリールはN、O及びSから選択される1〜4個のヘテロ原子を環構成原子として含み、アルケニル部分の炭素原子数は2〜6。)、シクロアルキルアルケニル(シクロアルキル部分の炭素原子数は3〜6で、アルケニル部分の炭素原子数は2〜6。)、C4-6シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル(シクロアルケニル部分の炭素原子数は4〜6で、アルキレン部分の炭素原子数は1〜5。)、又はシクロアルケニルアルケニル(シクロアルケニル部分の炭素原子数は4〜6で、アルケニル部分の炭素原子数は2〜6。)を表し、 R2及びR3は同一又は異なって、水素、ヒドロキシ、シアノ、カルバモイル、C1-6アルコキシ、C6-10アリールオキシ、C1-6アルカノイルオキシを表し、 R4及びR5は同一又は異なって、水素、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、C6-10アリール、シクロアルキルアルキル(シクロアルキル部分の炭素原子数は3〜6で、アルキレン部分の炭素原子数は1〜5。)、アラルキル(アリール部分の炭素原子数は6〜10で、アルキレン部分の炭素原子数は1〜5。)又はヘテロアリールアルキル(ヘテロアリールはN、O及びSから選択される1〜4個のヘテロ原子を環構成原子として含み、アルキレン部分の炭素原子数は1〜5。)を表すか、或いは、R5がR4と一緒になって、R5が結合するN原子と共に4〜7員環(環構成原子として、R5が結合しているN原子以外に、N、O、Sから選択されるヘテロ原子を含んでいても良い。)を形成しても良く、 R6は水素、ヒドロキシ、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、C6-10アリール、シクロアルキルアルキル(シクロアルキル部分の炭素原子数は3〜6で、アルキレン部分の炭素原子数は1〜5。)、アラルキル(アリール部分の炭素原子数は6〜10で、アルキレン部分の炭素原子数は1〜5。)又はヘテロアリールアルキル(ヘテロアリールはN、O及びSから選択される1〜4個のヘテロ原子を環構成原子として含み、アルキレン部分の炭素原子数は1〜5。)を表すか、或いは、R6がR5と一緒になって、R5が結合するN原子と共に4〜7員環(環構成原子として、R5が結合しているN原子以外に、N、O、Sから選択されるヘテロ原子を含んでいても良い。)を形成しても良く、 XはO又はCH2を表し、 YはC=O、C(=O)O、C(=O)NR7、SO2又は結合手を表し、ここで、R7は水素、C1-6アルキル、アラルキル(アリール部分の炭素原子数は6〜10で、アルキレン部分の炭素原子数は1〜5。)、ヘテロアリールアルキル(ヘテロアリールはN、O及びSから選択される1〜4個のヘテロ原子を環構成原子として含み、アルキレン部分の炭素原子数は1〜5。)、シクロアルキルアルキル(シクロアルキル部分の炭素原子数は3〜6で、アルキレン部分の炭素原子数は1〜5。)を表すか、又はR7が結合しているN原子とR1が一緒になって4〜7員環(環構成原子として、R7が結合しているN原子以外に、N、O、Sから選択されるヘテロ原子を含んでいても良い。)を形成しても良く、 そして、m及びnは同一又は異なって、0〜2の整数を表す(m及びnが同時に0ではない。)。 但し、R1、R4、R5及びR6のC1-6アルキル、R5とR6で形成される4〜7員環、及びR5とR4で形成される4〜7員環はヒドロキシ基で置換されていても良く、 そして、 R1のC6-10アリール、及びアラルキル(アリール部分の炭素原子数は6〜10で、アルキレン部分の炭素原子数は1〜5。)のアリール部分、ヘテロアリール(N、O及びSから選択される1〜4個のヘテロ原子を環構成原子として含む。)及びヘテロアリールアルキル(ヘテロアリールはN、O及びSから選択される1〜4個のヘテロ原子を環構成原子として含み、アルキレン部分の炭素原子数は1〜5。)のヘテロアリール部分は、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6アルカノイルオキシ、ヒドロキシ、アルコキシカルボニル(アルコキシ部分の炭素原子数は1〜6。)、カルバモイル、アルキルカルバモイル(アルキル部分の炭素原子数は1〜6。)、ジアルキルカルバモイル(アルキル部分の炭素原子数は1〜6。)、ハロゲン、ニトロ、シアノ、1〜3個のハロゲンで置換されたC1-6アルキル、1〜3個のハロゲンで置換されたC1-6アルコキシ、フェニル、ヘテロアリール(N、O及びSから選択される1〜4個のヘテロ原子を環構成原子として含む。)、フェノキシ、フェニルアルキル(アルキル部分の炭素原子数は1〜3。)、メチレンジオキシ及びNR8R9から選択される少なくとも1個の置換基で置換されていても良く、ここでR8及びR9は各々独立して、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C3-6シクロアルキル、C1-6アルカノイル、若しくはアルコキシカルボニル(アルコキシ部分の炭素原子数は1〜6。)を表すか、又はR8とR9が、それらが結合するN原子と一緒になって、さらにN、O、Sから選択されるヘテロ原子を含んでいても良い4〜7員環を形成しても良い。) で表されるモルヒナン誘導体、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。

IPC (5)：

C07D 471/08 ( 200 6.01) ,  A61K 31/485 ( 200 6.01) ,  A61K 31/506 ( 200 6.01) ,  A61P 25/04 ( 200 6.01) ,  A61P 25/22 ( 200 6.01)

FI (5)：

C07D 471/08 CSP ,  A61K 31/485 ,  A61K 31/506 ,  A61P 25/04 ,  A61P 25/22