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J-GLOBAL ID：201803004453968023
化合物、及びその製造方法、並びにボリコナゾールの製造方法
Inventor：
,
,
Applicant, Patent owner：
Agent (3)：
廣田 浩一
, 流 良広
, 松田 奈緒子
Gazette classification：特許公報
Application number (International application number)：2013191653
Publication number (International publication number)：2015059086
Patent number：6262972
Application date： Sep. 17, 2013
Publication date： Mar. 30, 2015
Claim (excerpt)：
【請求項1】 下記一般式(1-1)で表される化合物と、下記一般式(A)で表される化合物とを反応させ、下記一般式(2-1-1)で表される化合物、下記一般式(2-1-2)で表される化合物、又はそれらの混合物を得、更に、水酸基の保護基を脱保護して、下記一般式(2-1-3)で表される化合物を得る工程と、
前記一般式(2-1-3)で表される化合物を下記構造式B-1で表される化合物に転化する工程と、
前記構造式B-1で表される化合物を下記構造式C-1で表される化合物に転化する工程と、
前記構造式C-1で表される化合物を下記構造式D-1で表される化合物に転化する工程と、
前記構造式D-1で表される化合物を下記構造式E-1で表される化合物に転化する工程と、
前記構造式E-1で表される化合物と、1,2,4-トリアゾールとを反応させ、ボリコナゾールを得る工程とを含むことを特徴とするボリコナゾールの製造方法。
ただし、前記一般式(1-1)中、R1は、水酸基の保護基を表し、R2は、ハロゲン原子を表す。
前記一般式(A)中、R10は、塩素原子、臭素原子、及びヨウ素原子のいずれかを表す。
前記一般式(2-1-1)中、R3は、前記一般式(1-1)におけるR1と同じであり、R4は、水素原子を表し、R5は、前記一般式(1-1)におけるR2と同じである。
前記一般式(2-1-2)中、R3は、水素原子を表し、R4は、前記一般式(1-1)におけるR1と同じであり、R5は、前記一般式(1-1)におけるR2と同じである。
前記一般式(2-1-3)中、R5は、前記一般式(1-1)におけるR2と同じである。
IPC (5)：
C07D 403/06 ( 200 6.01)
, C07D 405/06 ( 200 6.01)
, C07D 239/30 ( 200 6.01)
, A61K 31/506 ( 200 6.01)
, A61P 31/10 ( 200 6.01)
C07D 403/06 CSP
, C07D 405/06
, C07D 239/30
, A61K 31/506
, A61P 31/10
