Pat
J-GLOBAL ID：201803018598796191
エピルビシン複合化ブロック共重合体と、抗癌剤とを含むミセル、及び当該ミセルを含む癌又は耐性癌、転移癌の治療に適用可能な医薬組成物
Inventor：
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Applicant, Patent owner：
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Agent (7)：
青木 篤
, 石田 敬
, 福本 積
, 古賀 哲次
, 渡辺 陽一
, 武居 良太郎
, 津田 英直
Gazette classification：特許公報
Application number (International application number)：2016542591
Patent number：6229865
Application date： Aug. 11, 2015
Claim (excerpt)：
【請求項1】 以下の:
又は
{式中
R1は、同一または異なって、水素原子、メトキシ基、メチル基、置換された直鎖もしくは分枝または環状のC1〜C12アルキル基であり、その置換基が、保護されていてもよいマレイミド基、アミノ基、カルボキシル基、チオール基、水酸基及び活性エステル基からなる群より選択される官能基、を表し、
R2は、水素原子、飽和もしくは不飽和のC1〜C30脂肪族カルボニル基またはアリールカルボニル基を表し
R3は、-O-R5又は-NH-R5を表し、R5は同一または異なって疎水性基を表し、
R4は、水酸基、飽和もしくは不飽和のC1〜C30脂肪族オキシ基またはアリール-低級アルキルオキシ基を表し
L1及びL2は各々独立してリンカーを表し、
mは、5〜1000の整数を表し、
nは、0〜1000の整数を表し、
pは、1〜1000の整数を表し、
qは、1〜1000の整数を表し、
但し、側鎖に疎水基を有するユニットがブロック共重合体中のポリアミノ酸の全ユニット数の25%以上〜75%以下を占め、側鎖にカルボン酸基を有するユニットが存在する場合は、側鎖にカルボン酸基を有するユニット、側鎖に疎水基を有するユニット及び側鎖にヒドラジド基を有するユニットはランダムにポリアミノ酸領域全体にわたって分布し、そして側鎖にカルボン酸基を有するユニットが存在しない場合は、側鎖に疎水基を有するユニット及び側鎖にヒドラジド基を有するユニットはランダムにポリアミノ酸領域全体にわたって分布し、
yは1又は2の整数を表す}
で表されるブロック共重合体に、エピルビシン又はその塩が、該ブロック共重合体のヒドラジド基を介して結合されたエピルビシン複合化共重合体であって、エピルジン又はその塩の結合の帰結として、側鎖にヒドラジド基を有するユニットがブロック共重合体中のポリアミノ酸の全ユニット数の0%を超えて35%以下を占めた状態にある、エピルビシン複合化共重合体と、抗癌剤である化合物とを含み、ここで前記抗癌剤が、インドロカルバゾール骨格を有する化合物である、pH応答性ミセル。
IPC (10)：
A61K 31/704 ( 200 6.01)
, A61K 31/403 ( 200 6.01)
, A61K 31/553 ( 200 6.01)
, A61K 9/107 ( 200 6.01)
, A61K 47/60 ( 201 7.01)
, A61K 47/64 ( 201 7.01)
, A61K 47/69 ( 201 7.01)
, A61P 35/00 ( 200 6.01)
, A61P 35/02 ( 200 6.01)
, A61P 43/00 ( 200 6.01)
A61K 31/704
, A61K 31/403
, A61K 31/553
, A61K 9/107
, A61K 47/60
, A61K 47/64
, A61K 47/69
, A61P 35/00
, A61P 35/02
, A61P 43/00 121
Cited by examiner (8)
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