Pat
J-GLOBAL ID：202003019453424495
レバミピドを含有する新規ドライアイ治療用点眼組成物及びその可溶化及び安定化方法
Inventor：
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Applicant, Patent owner：
Agent (3)：
佐伯 拓郎
, 中村 正展
, 佐伯 裕子
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2020516623
Publication number (International publication number)：2020534321
Application date： Mar. 21, 2018
Publication date： Nov. 26, 2020
Summary：
本発明は、難溶性化合物であるレバミピドを可溶化して、保管中に沈殿の発生なく、安定を維持して、点眼剤として使用する際に、安全な成分を含有することを特徴とするドライアイ治療用点眼剤組成物及びその製造方法に関する。本発明のドライアイ治療用点眼剤組成物は、レバミピドを可溶化するための塩基を含み、過飽和安定化状態を維持するための安定化剤、生体に適合したpH7〜pH8に維持するための特定の種類の緩衝剤及び浸透圧調節剤を含有することを特徴とする。製造方法は、レバミピド又はその薬学的に許容可能な塩と安定化剤に、塩基を加え、水に溶解して、pH10〜pH11の水溶液点眼剤を得る工程;前記点眼剤に、緩衝剤と非イオン性浸透圧調節剤から選ばれた少なくとも一つの浸透圧調節剤を加え、溶解し、酸でpH7〜pH8に調整する工程;シリンジフィルターでろ過して、無菌性に製造する工程;を含む。製造された点眼剤は、水溶液状態であり、冷凍、冷蔵、室温で安定しており、冷凍と室温、冷蔵と室温の交差保管時にも安定したドライアイ治療剤を含む。【選択図】 図1
Claim (excerpt)：
レバミピドを有効成分として含む点眼剤の製造方法であって、
(a)レバミピド又はその薬学的に許容可能な塩と、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルセルロースなどからななる群から選ばれた水溶性少なくとも一つのセルロース誘導体から選ばれた安定化剤に、塩基を加え、水に溶解して、pH10〜pH11の水溶液点眼剤を得る工程;
(b)前記工程(a)で得られた点眼剤に、アミノカプロン酸、アミノカプロン酸及びホウ酸から選ばれたいずれか一つの緩衝剤と、ソルビトール、マンニトール、デキストロース、スクロース、グリセリンを含む非イオン性浸透圧調節剤から選ばれた少なくとも一つの浸透圧調節剤を加え、溶解し、酸でpH7〜pH8に調整する工程;
IPC (9)：
A61K 31/470
, A61P 27/04
, A61P 27/02
, A61K 47/38
, A61K 47/26
, A61K 47/10
, A61K 47/04
, A61K 47/18
, A61K 9/08
A61K31/4704
, A61P27/04
, A61P27/02
, A61K47/38
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, A61K9/08
4C076AA12
, 4C076BB24
, 4C076CC10
, 4C076DD29Z
, 4C076DD38D
, 4C076DD51Z
, 4C076DD67D
, 4C076EE32Q
, 4C076FF14
, 4C076FF36
, 4C076FF61
, 4C076FF63
, 4C076GG43
, 4C076GG45
, 4C076GG46
, 4C086AA01
, 4C086AA02
, 4C086BC28
, 4C086MA03
, 4C086MA05
, 4C086MA17
, 4C086MA58
, 4C086NA02
, 4C086NA03
, 4C086ZA33
