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J-GLOBAL ID：202203008477707709

ペプチドもしくはその薬学的に許容される塩、またはそれらのプロドラッグ

Inventor： 林 良雄 ,  高山 健太郎 ,  根岸 洋一
Applicant, Patent owner： 学校法人東京薬科大学
Agent (1)： 八田国際特許業務法人
Gazette classification：特許公報
Application number (International application number)：7028834
Patent number：7032808
Application date： Aug. 08, 2017
Claim (excerpt)：

【請求項1】 以下の式(1)で表されるアミノ酸配列を含み、アミノ酸残基数が20以下である、マイオスタチン阻害活性を有するペプチドまたはその薬学的に許容される塩: 上記式(1)において、 X1は、Trp、Val、Leu、Ile、Phe、His、Tyr、2-シクロペンチルグリシン、2-シクロヘキシルグリシン、2-フェニルグリシン、3-シクロペンチルアラニン、3-シクロヘキシルアラニン、3-フラニルアラニン、3-チエニルアラニン、メトキシフェニルアラニン、3-ナフチルアラニン、ノルロイシン、ノルバリン、イソバリン、2-アミノ酪酸、およびホモフェニルアラニンからなる群から選択されるアミノ酸残基であり; X2は、Tyr、Ser、Trp、Phe、Arg、Lys、His、2-ヒドロキシグリシン、ホモセリン、ホモフェニルアラニン、3-シクロヘキシルアラニン、および3-ナフチルアラニンからなる群から選択されるアミノ酸残基または欠損であり; X3、X6、X8、X10、X14、およびX16は、それぞれ独立に、Val、Leu、Ile、Phe、2-シクロヘキシルグリシン、ノルロイシン、ノルバリン、およびイソバリンからなる群から選択されるアミノ酸残基であり; X4は、Arg、Lys、His、Asn、Gln、Asp、Glu、Cys、2,3-ジアミノプロピオン酸、2,4-ジアミノブタン酸、およびオルニチンからなる群から選択されるアミノ酸残基であり; X5は、Trp、Ser、Tyr、Val、Leu、Ile、Glu、Asp、Phe、2-ヒドロキシグリシン、ホモセリン、ノルロイシン、ノルバリン、イソバリン、ホモフェニルアラニン、3-シクロペンチルアラニン、3-シクロヘキシルアラニン、および3-ナフチルアラニンからなる群から選択されるアミノ酸残基であり; X7およびX13は、それぞれ独立にArg、Lys、Pro、Cys、His、(α-メチル)リジン、2,3-ジアミノプロピオン酸、2,4-ジアミノブタン酸、およびオルニチンからなる群から選択されるアミノ酸残基であり; X9は、Asn、Pro、Gln、Cysおよび3,4-ジデヒドロプロリンからなる群から選択されるアミノ酸残基であり; X11は、Val、Leu、Ile、Phe、Trp、Tyr、2-シクロペンチルグリシン、2-シクロヘキシルグリシン、2-フェニルグリシン、3-シクロペンチルアラニン、3-シクロヘキシルアラニン、3-フラニルアラニン、3-チエニルアラニン、メトキシフェニルアラニン、3-ナフチルアラニン、ホモフェニルアラニン、ノルロイシン、ノルバリン、およびイソバリンからなる群から選択されるアミノ酸残基であり、ただし、X1およびX5がTrpであり、且つX2がTyrである場合は、X11はPhe、Trp、Tyr、2-シクロヘキシルグリシン、およびノルバリンからなる群から選択されるアミノ酸残基であり; X12は、Ser、Pro、Cys、2-ヒドロキシグリシン、およびホモセリンからなる群から選択されるアミノ酸残基であり; X15は、Arg、Pro、Cys、Lys、His、2,3-ジアミノプロピオン酸、2,4-ジアミノブタン酸、およびオルニチンからなる群から選択されるアミノ酸残基である。

IPC (4)：

C07K 7/08 ( 200 6.01) ,  A61P 21/00 ( 200 6.01) ,  A61P 43/00 ( 200 6.01) ,  A61K 38/10 ( 200 6.01)

FI (4)：

C07K 7/08 ZNA ,  A61P 21/00 ,  A61P 43/00 111 ,  A61K 38/10