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J-GLOBAL ID：202403014629034815

α-アミノボロン酸誘導体及びその中間体の製造方法

Inventor： 石川 勇人 ,  長濱 正樹 ,  西川 裕昭
Applicant, Patent owner： 国立大学法人千葉大学 ,  株式会社エーピーアイ コーポレーション
Agent (8)： 鎌田 光宜 ,  高島 一 ,  土井 京子 ,  田村 弥栄子 ,  當麻 博文 ,  赤井 厚子 ,  中 正道 ,  亀井 恵二郎
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：2023170209
Publication number (International publication number)：2024052639
Application date： Sep. 29, 2023
Publication date： Apr. 11, 2024
Summary：

【課題】安定でかつ温和な条件で容易に脱保護が可能な中間体を経由し、より安価で高い生産性で、α-アミノボロン酸誘導体を工業的に製造できる方法を提供する。 【解決手段】一般式(4)で表されるα-アミノスルホン誘導体と、ビス(ピナコラート)ジボロンとを、銅源、N-ヘテロ環状カルベン配位子、及び塩基の存在下、溶媒中で反応させることにより、一般式(5)で表されるα-アミノボロン酸誘導体を得るホウ素化工程を含む製造方法で、α-アミノボロン酸誘導体を製造する。 JPEG 2024052639000036.jpg 34 127 (式中、Rは置換基を有していてもよい炭素数1~18の炭化水素基を表し、Pはアミノ基の保護基を表し、nは0~2の整数を表す。) 【選択図】なし

Claim (excerpt)：

一般式(4)

IPC (1)：

C07F 5/02

FI (1)：

C07F5/02 C

F-Term (11)：

4H039CA91 ,  4H039CD60 ,  4H039CD90 ,  4H048AA02 ,  4H048AC90 ,  4H048BA05 ,  4H048BA47 ,  4H048VA22 ,  4H048VA30 ,  4H048VA77 ,  4H048VB10