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J-GLOBAL ID：202403020106666354

トリアリールメタン骨格を有する光酸素化触媒、及びこれを含有する医薬組成物

Inventor： 金井 求 ,  三ツ沼 治信 ,  古田 将大 ,  富田 泰輔 ,  堀 由起子 ,  相馬 洋平
Applicant, Patent owner： 国立大学法人 東京大学 ,  公立大学法人和歌山県立医科大学
Agent (15)： 小野 誠 ,  金山 賢教 ,  坪倉 道明 ,  重森 一輝 ,  安藤 健司 ,  市川 英彦 ,  櫻田 芳恵 ,  川嵜 洋祐 ,  飯野 陽一 ,  市川 祐輔 ,  綾 聡平 ,  鈴木 崇大 ,  小笠原 洋平 ,  岩瀬 吉和 ,  城山 康文
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：2023032303
Publication number (International publication number)：2024124269
Application date： Mar. 02, 2023
Publication date： Sep. 12, 2024
Summary：

【課題】BBB透過性と光酸素化活性を向上させた、病原性アミロイドの凝集性を阻害することができる安全で効果的な新規光酸素化触媒を提供すること、及びこれを用いたアミロイド関連疾患予防治療薬を提供することを課題とする。 【解決手段】トリアリールメタン骨格を有する化合物を用いることで、凝集アミロイドにおけるクロス-β-シート構造に高い親和性を有し、選択的に光酸素化が可能な新規触媒として機能することを見出した。特に、トリアリールメタン骨格のカルボカチオンにヒドリドイオンを結合させ中性種としたロイコ体が、高いBBB透過性を有するとともに、光照射により自己触媒的に触媒活性種であるカチオン体を生成させるプロドラッグとして機能して、非侵襲的に凝集アミロイドの光酸素化が達成できることを見出した。 【選択図】なし

Claim (excerpt)：

以下の式(I-1)又は式(I-2)で表される化合物を含む、病原性アミロイドの光酸素化触媒:

IPC (9)：

A61K 31/136 ,  A61K 31/402 ,  A61K 31/454 ,  C07D 519/00 ,  A61K 31/352 ,  A61P 43/00 ,  A61P 25/28 ,  A61K 41/00 ,  B01J 35/39

FI (9)：

A61K31/136 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4545 ,  C07D519/00 311 ,  A61K31/352 ,  A61P43/00 111 ,  A61P25/28 ,  A61K41/00 ,  B01J35/02 J

F-Term (51)：

4C072MM02 ,  4C072UU01 ,  4C084AA11 ,  4C084NA05 ,  4C084ZA15 ,  4C084ZA16 ,  4C084ZC41 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086BA08 ,  4C086BC07 ,  4C086BC21 ,  4C086GA07 ,  4C086GA12 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA05 ,  4C086ZA15 ,  4C086ZA16 ,  4C086ZC41 ,  4C206AA01 ,  4C206AA02 ,  4C206FA31 ,  4C206MA01 ,  4C206MA04 ,  4C206NA05 ,  4C206ZA15 ,  4C206ZA16 ,  4C206ZC41 ,  4G169AA06 ,  4G169BA21A ,  4G169BA21B ,  4G169BA36A ,  4G169BA48A ,  4G169BE01A ,  4G169BE01B ,  4G169BE13A ,  4G169BE13B ,  4G169BE14A ,  4G169BE14B ,  4G169BE37A ,  4G169BE37B ,  4G169BE38A ,  4G169BE38B ,  4G169CA07 ,  4G169HA01 ,  4G169HE07 ,  4G169HF02 ,  4H006AA03 ,  4H006AB21 ,  4H006AB40