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J-GLOBAL ID:201302258529947137   整理番号:13A0479447

シラデノセリノールA~L: p53-Hdm2相互作用阻害剤としての尾索類動物からの新規スルホン化セリノール誘導体

Siladenoserinols A-L: New Sulfonated Serinol Derivatives from a Tunicate as Inhibitors of p53-Hdm2 Interaction
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資料名:
巻: 15  号:ページ: 322-325  発行年: 2013年01月18日 
JST資料番号: W1171A  ISSN: 1523-7060  CODEN: ORLEF7  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 短報  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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p53-Hdm2相互作用阻害剤(がん化学療法の有望な目標)として,シラデノセリノールA~Lを,尾索類動物(Didemnidae)から単離した。絶対配置を含むそれらの構造を調査し,それぞれが,6,8-ジオキサビシクロ[3.2.1]オクタン単位とグリセロホスホコリンまたはグリセロホスホエタノールアミン残基のいずれかを含む新しいスルホン化セリノール誘導体であると解明した。それらは,2.0-55μMのIC50値で,p53-Hdm2相互作用を阻害した。それらの間で,シラデノセリノールAとBが,2.0μMのIC50値の最も強い阻害作用を示した。
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分類 (1件):
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