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J-GLOBAL ID：200902234986907893   整理番号：09A0895952

cAMPセンサーEpac2は,スルフォニルウレア系抗糖尿病薬の直接的標的である

The cAMP Sensor Epac2 Is a Direct Target of Antidiabetic Sulfonylurea Drugs

著者 (11件)： ZHANG Chang-Liang (Kobe Univ. Graduate School of Medicine, Kobe, JPN) ,  KATOH Megumi (Kobe Univ. Graduate School of Medicine, Kobe, JPN) ,  SHIBASAKI Tadao (Kobe Univ. Graduate School of Medicine, Kobe, JPN) ,  MINAMI Kohtaro (Kobe Univ. Graduate School of Medicine, Kobe, JPN) ,  SUNAGA Yasuhiro (Kobe Univ. Graduate School of Medicine, Kobe, JPN) ,  TAKAHASHI Harumi (Kobe Univ. Graduate School of Medicine, Kobe, JPN) ,  YOKOI Norihide (Kobe Univ. Graduate School of Medicine, Kobe, JPN) ,  IWASAKI Masahiro (Kobe Univ. Graduate School of Medicine, Kobe, JPN) ,  MIKI Takashi (Kobe Univ. Graduate School of Medicine, Kobe, JPN) ,  SEINO Susumu (Kobe Univ. Graduate School of Medicine, Kobe, JPN) ,  SEINO Susumu (JST-CREST, Saitama, JPN)
資料名： Science  (Science)
巻： 325  号： 5940  ページ： 607-610  発行年： 2009年07月31日 
JST資料番号： E0078A  ISSN： 0036-8075  CODEN： SCIEA  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 小型GTPアーゼRap1のグアニンヌクレオチド交換因子であり,cAMPによって活性化されるEpac2に,抗糖尿病薬として広く用いられているスルフォニルウレア系薬物が直接結合することを,蛍光共鳴エネルギー移動法などによって確認した。Epac2欠損マウスではスルフォニルウレアによるインスリン分泌促進効果が低下しており,スルフォニルウレア系薬物であるトルブタミドの糖低下効果が減弱していることを見出した。これらよりEpac2がスルフォニルウレアによるインスリン分泌促進に重要な役割を持つことを示し,Epac2が抗糖尿病薬開発のための重要な標的であることを示唆した。

シソーラス用語： 血糖降下薬 ,  *血糖降下作用 ,  GTP結合タンパク質 ,  *タンパク質 ,  蛍光共鳴エネルギー移動 ,  欠失突然変異 ,  マウス ,  内分泌 ,  *ターゲット ,  分子間相互作用 ,  アデニンヌクレオチド ,  リボヌクレオチド ,  環状ヌクレオチド ,  アミン ,  芳香族化合物 ,  スルホンアミド ,  ウレア化合物
準シソーラス用語： スルホニル尿素 ,  *Epac2 ,  *抗糖尿病作用 ,  Rap1 ,  GAP蛋白質 ,  インシュリン分泌

分類 (2件)： 細胞構成体一般  (EF03010Z) ,  糖質代謝作用薬の基礎研究  (GW13020Q)

物質索引 (2件)： cAMP ,  トルブタミド

タイトルに関連する用語 (6件)： cAMP ,  センサー ,  Epac2 ,  スルフォニルウレア ,  抗糖尿病薬 ,  標的