特許

J-GLOBAL ID：200903008583831742

キナーゼ阻害薬

発明者： アーミステツド,デイビツド・エム ,  ビーマス,ジヤン・ウ ,  デイ・ピエトロ,ルシアン・ブイ ,  ゲウンス-マイヤー,シユテフアーニ・デー ,  ハブグツド,グレゴリー・ジエイ ,  キム,ジヨージフ・エル ,  ヌネス,ジヨージフ・ジエイ ,  パテル,ビノツド・エフ ,  トレド-シエルマン,レテイシア・エム
出願人/特許権者： アムジエン・インコーポレーテツド
代理人 (1件)： 川口 義雄 (外4名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-560200
公開番号（公開出願番号）：特表2003-532635
出願日： 2001年02月16日
公開日（公表日）： 2003年11月05日
要約：

【要約】本発明は、キナーゼ阻害薬、その阻害薬を含む組成物ならびにその阻害薬および阻害薬組成物の使用方法に関するものである。当該阻害薬およびそれを含む組成物は、疾患または疾患症状の治療において有用である。本発明はさらに、キナーゼ阻害薬化合物の製造方法、キナーゼ活性の阻害方法および疾患または疾患症状の治療方法をも提供する。

請求項（抜粋）：

下記式の化合物。 【化1】 [式中、 各R<SP>1</SP>およびR<SP>2</SP>は独立に、R<SP>3</SP>;R<SP>8</SP>;NHR<SP>3</SP>;NHR<SP>5</SP>;NHR<SP>6</SP>;NR<SP>5</SP>R<SP>5</SP>;NR<SP>5</SP>R<SP>6</SP>;SR<SP>5</SP>;SR<SP>6</SP>;OR<SP>5</SP>;OR<SP>6</SP>;C(O)R<SP>3</SP>;各環1〜4個の独立のR<SP>4</SP>で置換されていても良い複素環;または1〜4個の独立のR<SP>4</SP>で置換されているC<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>アルキルであり; 各R<SP>3</SP>は独立に、アリール;1〜4個の独立のR<SP>4</SP>で置換されていても良いフェニル;または各環1〜4個の独立のR<SP>4</SP>で置換されていても良いヘテロアリールであり; 各mは独立に0、1、2または3であり; 各nは独立に1または2であり; 各XはOまたはSであり; 各R<SP>4</SP>は独立に、H、C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>アルキル;C<SB>2</SB>〜C<SB>10</SB>アルケニル;C<SB>2</SB>〜C<SB>10</SB>アルキニル;C<SB>3</SB>〜C<SB>10</SB>シクロアルキル;C<SB>4</SB>〜C<SB>10</SB>シクロアルケニル;アリール;R<SP>8</SP>;ハロゲン;ハロアルキル;CF<SB>3</SB>;SR<SP>5</SP>;OR<SP>5</SP>;OC(O)R<SP>5</SP>;NR<SP>5</SP>R<SP>5</SP>;NR<SP>5</SP>R<SP>6</SP>;COOR<SP>5</SP>;NO<SB>2</SB>;CN;C(O)R<SP>5</SP>;C(O)C(O)R<SP>5</SP>;C(O)NR<SP>5</SP>R<SP>5</SP>;S(O)<SB>n</SB>R<SP>5</SP>;S(O)<SB>n</SB>NR<SP>5</SP>R<SP>5</SP>;NR<SP>5</SP>C(O)NR<SP>5</SP>R<SP>5</SP>;NR<SP>5</SP>C(O)C(O)R<SP>5</SP>;NR<SP>5</SP>C(O)R<SP>5</SP>;NR<SP>5</SP>(COOR<SP>5</SP>);NR<SP>5</SP>C(O)R<SP>8</SP>;NR<SP>5</SP>S(O)<SB>n</SB>NR<SP>5</SP>R<SP>5</SP>;NR<SP>5</SP>S(O)<SB>n</SB>R<SP>5</SP>;NR<SP>5</SP>S(O)<SB>n</SB>R<SP>8</SP>;NR<SP>5</SP>C(O)C(O)NR<SP>5</SP>R<SP>5</SP>;NR<SP>5</SP>C(O)C(O)NR<SP>5</SP>R<SP>6</SP>;1〜3個の独立のアリール、R<SP>7</SP>もしくはR<SP>8</SP>で置換されたC<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>アルキル;または1〜3個の独立のアリール、R<SP>7</SP>もしくはR<SP>8</SP>で置換されたC<SB>2</SB>〜C<SB>10</SB>アルケニルから選択され; 各R<SP>5</SP>は独立に、H;C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>アルキル;C<SB>2</SB>〜C<SB>10</SB>アルケニル;C<SB>2</SB>〜C<SB>10</SB>アルキニル;C<SB>3</SB>〜C<SB>10</SB>シクロアルキル;C<SB>4</SB>〜C<SB>10</SB>シクロアルケニル;アリール;R<SP>9</SP>;ハロアルキル;1〜3個の独立のアリール、R<SP>7</SP>もしくはR<SP>9</SP>基で置換されたC<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>アルキル;1〜3個の独立のアリール、R<SP>7</SP>もしくはR<SP>9</SP>基で置換されたC<SB>3</SB>〜C<SB>10</SB>シクロアルキル;または1〜3個の独立のアリール、R<SP>7</SP>もしくはR<SP>9</SP>で置換されたC<SB>2</SB>〜C<SB>10</SB>アルケニルであり; 各R<SP>6</SP>は独立に、C(O)R<SP>5</SP>、COOR<SP>5</SP>、C(O)NR<SP>5</SP>R<SP>5</SP>またはS(O)<SB>n</SB>NR<SP>5</SP>であり; 各R<SP>7</SP>は独立に、ハロゲン、CF<SB>3</SB>、SR<SP>10</SP>、OR<SP>10</SP>、OC(O)R<SP>10</SP>、NR<SP>10</SP>R<SP>10</SP>、NR<SP>10</SP>R<SP>11</SP>、NR<SP>11</SP>R<SP>11</SP>、COOR<SP>10</SP>、NO<SB>2</SB>、CN、C(O)R<SP>10</SP>、OC(O)NR<SP>10</SP>R<SP>10</SP>、C(O)NR<SP>10</SP>R<SP>10</SP>、N(R<SP>10</SP>)C(O)R<SP>10</SP>、N(R<SP>10</SP>)(COOR<SP>10</SP>)、S(O)<SB>n</SB>NR<SP>10</SP>R<SP>10</SP>であり; 各R<SP>8</SP>は独立に、5〜8員単環系、8〜12員二環系または11〜14員三環系であって、単環系の場合には1〜3個のヘテロ原子、二環式の場合には1〜6個のヘテロ原子または三環式の場合は1〜9個のヘテロ原子を有するものであって;前記ヘテロ原子は独立にO、NもしくはSから選択され;それらの環は飽和であるか不飽和であることができ、各環の0、1、2、3もしくは4個の原子がC<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>アルキル;C<SB>2</SB>〜C<SB>10</SB>アルケニル;C<SB>2</SB>〜C<SB>10</SB>アルキニル;C<SB>3</SB>〜C<SB>10</SB>シクロアルキル;C<SB>4</SB>〜C<SB>10</SB>シクロアルケニル;アリール;R<SP>9</SP>;ハロゲン;硫黄;酸素;CF<SB>3</SB>;SR<SP>5</SP>;OR<SP>5</SP>;OC(O)R<SP>5</SP>;NR<SP>5</SP>R<SP>5</SP>;NR<SP>5</SP>R<SP>6</SP>;NR<SP>6</SP>R<SP>6</SP>;COOR<SP>5</SP>;NO<SB>2</SB>;CN;C(O)R<SP>5</SP>;C(O)NR<SP>5</SP>R<SP>5</SP>;S(O)<SB>n</SB>NR<SP>5</SP>R<SP>5</SP>;NR<SP>5</SP>C(O)NR<SP>5</SP>R<SP>5</SP>;NR<SP>5</SP>C(O)R<SP>9</SP>;NR<SP>5</SP>S(O)<SB>n</SB>NR<SP>5</SP>R<SP>5</SP>;NR<SP>5</SP>S(O)<SB>n</SB>R<SP>9</SP>;1〜3個の独立のR<SP>7</SP>、R<SP>9</SP>もしくはアリールで置換されたC<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>アルキル;または1〜3個の独立のR<SP>7</SP>、R<SP>9</SP>もしくはアリールで置換されたC<SB>2</SB>〜C<SB>10</SB>アルケニルから独立に選択される置換基によって置換されていても良く; 各R<SP>9</SP>は独立に、5〜8員単環系、8〜12員二環系または11〜14員三環系であって、単環系の場合には1〜3個のヘテロ原子、二環式の場合には1〜6個のヘテロ原子または三環式の場合は1〜9個のヘテロ原子を有するものであって;前記ヘテロ原子は独立にO、NもしくはSから選択され;それらの環は飽和であるか不飽和であることができ、各環の0、1、2もしくは3個の原子がC<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>アルキル;C<SB>2</SB>〜C<SB>10</SB>アルケニル;C<SB>2</SB>〜C<SB>10</SB>アルキニル;C<SB>3</SB>〜C<SB>10</SB>シクロアルキル;C<SB>4</SB>〜C<SB>10</SB>シクロアルケニル;ハロゲン;硫黄;酸素;CF<SB>3</SB>;SR<SP>10</SP>;OR<SP>10</SP>;NR<SP>10</SP>R<SP>10</SP>;NR<SP>10</SP>R<SP>11</SP>;NR<SP>11</SP>R<SP>11</SP>;COOR<SP>10</SP>;NO<SB>2</SB>;CN;S(O)<SB>n</SB>R<SP>10</SP>;S(O)<SB>n</SB>NR<SP>10</SP>R<SP>10</SP>;C(O)R<SP>10</SP>;またはC(O)NR<SP>10</SP>R<SP>10</SP>から独立に選択される置換基によって置換されていても良く; 各R<SP>10</SP>は独立に、H;C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>アルキル;C<SB>2</SB>〜C<SB>10</SB>アルケニル;C<SB>2</SB>〜C<SB>10</SB>アルキニル;C<SB>3</SB>〜C<SB>10</SB>シクロアルキル;C<SB>4</SB>〜C<SB>10</SB>シクロアルケニル;ハロアルキル;1〜3個の独立のC<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>アルキル、C<SB>2</SB>〜C<SB>10</SB>アルケニル、C<SB>2</SB>〜C<SB>10</SB>アルキニル、C<SB>3</SB>〜C<SB>10</SB>シクロアルキル、C<SB>4</SB>〜C<SB>10</SB>シクロアルケニル、ハロゲン、CF<SB>3</SB>、OR<SP>12</SP>、SR<SP>12</SP>、NR<SP>12</SP>R<SP>1</SP><SP>2</SP>、COOR<SP>12</SP>、NO<SB>2</SB>、CN、C(O)R<SP>12</SP>、C(O)NR<SP>12</SP>R<SP>12</SP>、NR<SP>12</SP>C(O)R<SP>12</SP>、N(R<SP>12</SP>)(COOR<SP>12</SP>)、S(O)<SB>n</SB>NR<SP>12</SP>R<SP>12</SP>またはOC(O)R<SP>12</SP>で置換されていても良いC<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>アルキル;あるいは1〜3個の独立のC<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>アルキル、C<SB>2</SB>〜C<SB>10</SB>アルケニル、C<SB>2</SB>〜C<SB>10</SB>アルキニル、C<SB>3</SB>〜C<SB>10</SB>シクロアルキル、C<SB>4</SB>〜C<SB>10</SB>シクロアルケニル、ハロゲン、CF<SB>3</SB>、OR<SP>12</SP>、SR<SP>12</SP>、NR<SP>12</SP>R<SP>12</SP>、COOR<SP>1</SP><SP>2</SP>、NO<SB>2</SB>、CN、C(O)R<SP>12</SP>、C(O)NR<SP>12</SP>R<SP>12</SP>、NR<SP>12</SP>C(O)R<SP>12</SP>、N(R<SP>12</SP>)(COOR<SP>12</SP>)、S(O)<SB>n</SB>NR<SP>12</SP>R<SP>12</SP>またはOC(O)R<SP>12</SP>で置換されていても良いフェニルであり; 各R<SP>11</SP>は独立に、C(O)R<SP>10</SP>、COOR<SP>10</SP>、C(O)NR<SP>10</SP>R<SP>10</SP>またはS(O)<SB>n</SB>R<SP>10</SP>であり; 各R<SP>12</SP>は独立に、H;C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>アルキル;C<SB>2</SB>〜C<SB>10</SB>アルケニル;C<SB>2</SB>〜C<SB>10</SB>アルキニル;C<SB>3</SB>〜C<SB>10</SB>シクロアルキル;C<SB>4</SB>〜C<SB>10</SB>シクロアルケニル;1〜3個の独立のC<SB>2</SB>〜C<SB>10</SB>アルケニル、C<SB>2</SB>〜C<SB>10</SB>アルキニル、C<SB>3</SB>〜C<SB>10</SB>シクロアルキル、C<SB>4</SB>〜C<SB>10</SB>シクロアルケニル、ハロゲン、CF<SB>3</SB>、OR<SP>13</SP>、SR<SP>13</SP>、NR<SP>13</SP>R<SP>13</SP>、COOR<SP>13</SP>、NO<SB>2</SB>、CN、C(O)R<SP>13</SP>、C(O)NR<SP>13</SP>R<SP>13</SP>、NR<SP>13</SP>C(O)R<SP>13</SP>またはOC(O)R<SP>13</SP>で置換されていても良いC<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>アルキル;あるいは1〜3個の独立のC<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>アルキル、C<SB>2</SB>〜C<SB>10</SB>アルケニル、C<SB>2</SB>〜C<SB>10</SB>アルキニル、C<SB>3</SB>〜C<SB>10</SB>シクロアルキル、C<SB>4</SB>〜C<SB>10</SB>シクロアルケニル、ハロゲン、CF<SB>3</SB>、OR<SP>13</SP>、SR<SP>13</SP>、NR<SP>13</SP>R<SP>13</SP>、COOR<SP>13</SP>、NO<SB>2</SB>、CN、C(O)R<SP>13</SP>、C(O)NR<SP>13</SP>R<SP>13</SP>、NR<SP>13</SP>C(O)R<SP>13</SP>またはまたはOC(O)R<SP>13</SP>で置換されていても良いフェニルであり; 各R<SP>13</SP>は独立に、H;C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>アルキル;C<SB>2</SB>〜C<SB>10</SB>アルケニル;C<SB>2</SB>〜C<SB>10</SB>アルキニル;C<SB>3</SB>〜C<SB>10</SB>シクロアルキル;C<SB>4</SB>〜C<SB>10</SB>シクロアルケニル;ハロゲン、CF<SB>3</SB>、OR<SP>14</SP>、SR<SP>14</SP>、NR<SP>14</SP>R<SP>14</SP>、COOR<SP>1</SP><SP>4</SP>、NO<SB>2</SB>、CNで置換されていても良いC<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>アルキル;あるいはハロゲン、CF<SB>3</SB>、OR<SP>14</SP>、SR<SP>14</SP>、NR<SP>14</SP>R<SP>14</SP>、COOR<SP>14</SP>、NO<SB>2</SB>、CNで置換されていても良いフェニルであり; 各R<SP>14</SP>は独立に、H;C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>アルキル;C<SB>3</SB>〜C<SB>10</SB>シクロアルキル;またはフェニルであり; 各R<SP>15</SP>は独立に、H;CF<SB>3</SB>;CN;COOR<SP>5</SP>;または1〜3個の独立のOR<SP>5</SP>、SR<SP>5</SP>もしくはNR<SP>5</SP>R<SP>5</SP>で置換されたC<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>アルキルであり; 各R<SP>16</SP>は独立に、H、C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>アルキル;C<SB>2</SB>〜C<SB>10</SB>アルケニル;C<SB>2</SB>〜C<SB>10</SB>アルキニル;C<SB>3</SB>〜C<SB>10</SB>シクロアルキル;C<SB>4</SB>〜C<SB>10</SB>シクロアルケニル;アリール;R<SP>8</SP>;ハロゲン;ハロアルキル;CF<SB>3</SB>;COOR<SP>5</SP>;C(O)R<SP>5</SP>;C(O)C(O)R<SP>5</SP>;C(O)NR<SP>5</SP>R<SP>5</SP>;S(O)<SB>n</SB>R<SP>5</SP>:S(O)<SB>n</SB>NR<SP>5</SP>R<SP>5</SP>;1〜3個の独立のアリール、R<SP>7</SP>もしくはR<SP>8</SP>で置換されたC<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>アルキル;または1〜3個の独立のアリール、R<SP>7</SP>もしくはR<SP>8</SP>で置換されたC<SB>2</SB>〜C<SB>10</SB>アルケニルであり; 各R<SP>17</SP>は独立に、H;C<SB>1</SB>〜C<SB>10</SB>アルキル;C<SB>2</SB>〜C<SB>10</SB>アルケニル;C<SB>2</SB>〜C<SB>10</SB>アルキニル;C<SB>3</SB>〜C<SB>10</SB>シクロアルキル;C<SB>4</SB>〜C<SB>10</SB>シクロアルケニル;アリール;R<SP>8</SP>;ハロゲン;ハロアルキル;CF<SB>3</SB>;SR<SP>5</SP>;OR<SP>18</SP>;OC(O)R<SP>5</SP>;NR<SP>5</SP>R<SP>5</SP>;NR<SP>5</SP>R<SP>6</SP>;COOR<SP>5</SP>;NO<SB>2</SB>;CN;C(O)R<SP>5</SP>;C(O)C(O)R<SP>5</SP>;C(O)NR<SP>5</SP>R<SP>5</SP>;S(O)<SB>n</SB>R<SP>5</SP>:S(O)<SB>n</SB>NR<SP>5</SP>R<SP>5</SP>;NR<SP>5</SP>C(O)NR<SP>5</SP>R<SP>5</SP>;NR<SP>5</SP>C(O)C(O)R<SP>5</SP>;NR<SP>5</SP>C(O)R<SP>5</SP>;NR<SP>5</SP>(COOR<SP>5</SP>);NR<SP>5</SP>C(O)R<SP>8</SP>;NR<SP>5</SP>S(O)<SB>n</SB>NR<SP>5</SP>R<SP>5</SP>;NR<SP>5</SP>S(O)<SB>n</SB>R<SP>5</SP>;NR<SP>5</SP>S(O)<SB>n</SB>R<SP>8</SP>;NR<SP>5</SP>C(O)C(O)NR<SP>5・・・

IPC (34件)：

C07D239/48 ,  A61K 31/505 ,  A61K 31/506 ,  A61P 1/04 ,  A61P 3/00 ,  A61P 3/10 ,  A61P 9/00 ,  A61P 11/06 ,  A61P 13/12 ,  A61P 17/00 ,  A61P 17/06 ,  A61P 17/08 ,  A61P 19/02 ,  A61P 21/04 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/16 ,  A61P 25/28 ,  A61P 27/02 ,  A61P 27/06 ,  A61P 29/00 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 31/04 ,  A61P 31/10 ,  A61P 31/12 ,  A61P 35/00 ,  A61P 35/02 ,  A61P 37/02 ,  A61P 37/06 ,  A61P 37/08 ,  A61P 43/00 105 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04

FI (34件)：

C07D239/48 ,  A61K 31/505 ,  A61K 31/506 ,  A61P 1/04 ,  A61P 3/00 ,  A61P 3/10 ,  A61P 9/00 ,  A61P 11/06 ,  A61P 13/12 ,  A61P 17/00 ,  A61P 17/06 ,  A61P 17/08 ,  A61P 19/02 ,  A61P 21/04 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/16 ,  A61P 25/28 ,  A61P 27/02 ,  A61P 27/06 ,  A61P 29/00 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 31/04 ,  A61P 31/10 ,  A61P 31/12 ,  A61P 35/00 ,  A61P 35/02 ,  A61P 37/02 ,  A61P 37/06 ,  A61P 37/08 ,  A61P 43/00 105 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04

Fターム (51件)：

4C063AA01 ,  4C063AA03 ,  4C063BB02 ,  4C063BB09 ,  4C063CC29 ,  4C063CC52 ,  4C063CC62 ,  4C063CC75 ,  4C063DD06 ,  4C063DD22 ,  4C063DD26 ,  4C063DD29 ,  4C063EE01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086AA04 ,  4C086BC42 ,  4C086BC50 ,  4C086BC73 ,  4C086GA02 ,  4C086GA07 ,  4C086GA08 ,  4C086GA09 ,  4C086GA10 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA02 ,  4C086ZA15 ,  4C086ZA16 ,  4C086ZA33 ,  4C086ZA36 ,  4C086ZA59 ,  4C086ZA68 ,  4C086ZA89 ,  4C086ZA94 ,  4C086ZA96 ,  4C086ZB05 ,  4C086ZB07 ,  4C086ZB08 ,  4C086ZB11 ,  4C086ZB13 ,  4C086ZB15 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZB27 ,  4C086ZB33 ,  4C086ZB35 ,  4C086ZC20 ,  4C086ZC21 ,  4C086ZC35

引用特許：

審査官引用 (7件)

• ピリミジン誘導体及びその製法
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平5-078096   出願人：チバ-ガイギーアクチエンゲゼルシャフト
• 特開昭54-090121
  
• 特開昭62-223177
  
• 新規なピリミジン誘導体およびその製造方法
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平8-507208   出願人：ユーハンコーポレーション
• 薬理活性のピリミジンアミン誘導体およびその製造方法
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平7-510575   出願人：チバ-ガイギーアクチェンゲゼルシャフト
• 免疫抑制薬として有用な2,4-ジアミノピリミジン化合物
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2001-541899   出願人：ファイザー・プロダクツ・インク
• イミダゾ[1,2a]ピリジンおよびピラゾロ[2,3a]ピリジン誘導体
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2001-518706   出願人：アストラゼネカアクチボラグ

引用文献：

審査官引用 (7件)

• Khimiko-Farmatsevticheskii Zhurnal, 1983, 17(11), 1304-1307
• Journal of the Indian Chemical Society, 1981, 58(5), 512-513
• Khimiko-Farmatsevticheskii Zhurnal, 1978, 12(4), 7-14
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