カンプトテシン誘導体

発明者： , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：青山葆 (外1名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-349372
公開番号（公開出願番号）：特開平10-095802
出願日： 1996年12月27日
公開日（公表日）： 1998年04月14日
要約：

【要約】【課題】副作用の少なくかつ著しく増強された抗腫瘍作用を有するカンプトテシン誘導体を提供する。【解決手段】 7位〜12位の隣接位の置換基が環を形成すると共に、アミノアルコキシ基、ヒドロキシアルコキシ基等を有するカンプトテシン化合物を、アミノ酸またはペプチドを介して、カルボキシル基を含有する多糖類と結合されて所望のカンプトテシン誘導体に導く。

請求項（抜粋）：

一般式【化1】[式中、R1〜R5は(A)R1〜R5のうち、隣接する2つが互いに結合してアルキレン基を形成しているか、または、2つとも水素原子であり、残りのR1〜R5のうち1つが-Xn-Alkm-R6であり、他の2つが水素原子、アルキル基またはハロゲン原子であるか、あるいは(B)R1〜R5のうち、隣接する2つが互いに結合してアルキレン基を形成し、そのアルキレン基のいずれかの炭素原子に-Xn-Alkm-R6が置換しており、R1〜R5の残りの3つが水素原子、アルキル基またはハロゲン原子であることを表し、(A)および(B)におけるアルキレン基中の1つまたは2つのメチレン基は-O-、-S-または-NH-で置き換えられていてもよく、Xは-O-または-NH-であり、Alkはアルキレン基であり、R6は-NH2、【化2】または-OHであり、mおよびnは共に0または1であるか、mが1、nが0である]で示される化合物とカルボキシル基を有する多糖類とがアミノ酸またはペプチドを介して結合してなるカンプトテシン誘導体またはその薬理学的に許容しうる塩。

IPC (6件)：

C08B 37/00 , A61K 31/47 ADU , A61K 31/495 ADV , A61K 31/715 , C07D491/22 , C08B 37/02

FI (7件)：

C08B 37/00 G , C08B 37/00 D , A61K 31/47 ADU , A61K 31/495 ADV , A61K 31/715 , C07D491/22 , C08B 37/02

引用特許：

審査官引用 (13件)

特開昭59-051289
六環性化合物
公報種別：公開公報出願番号：特願平3-320688 出願人：第一製薬株式会社, 株式会社ヤクルト本社
抗腫瘍剤
公報種別：公開公報出願番号：特願平5-177010 出願人：第一製薬株式会社, 株式会社ヤクルト本社

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