特許
J-GLOBAL ID：200903011652379807

VEGFインヒビターとしてのキナゾリン誘導体

発明者：
トーマス,アンドリュー ピーター

トーマス,アンドリュー ピーター について

, 
ジョンストン,クレイグ

ジョンストン,クレイグ について

, 
エヌカン,ローレント フランシス アンドレ

エヌカン,ローレント フランシス アンドレ について


出願人/特許権者：
ゼネカ リミテッド

ゼネカ リミテッド について

, 
ゼネカ ファーマ エス.アー.

ゼネカ ファーマ エス.アー. について


代理人 (1件)： 山本 秀策
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-529078
公開番号（公開出願番号）：特表2000-504714
出願日： 1997年02月10日
公開日（公表日）： 2000年04月18日
要約：
【要約】本発明は、式(I)のキナゾリン誘導体およびその塩[ここで:Zは、-O-、-NH-または-S-を表す、mは1〜5の整数である;R1は、水素、ヒドロキシ、ハロゲノ、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、C1〜3アルキル、C1〜3アルコキシ、C1〜3アルキルチオ、または-NR5R6を表す(ここで、R5、R6は、同じであっても異なってもよく、各々は、水素または、C1〜3アルキルを表す);R2は、水素、ヒドロキシ、ハロゲノ、メトキシ、アミノ、またはニトロを表す;R3は、ヒドロキシ、ハロゲノ、C1〜3アルキル、C1〜3アルコキシ、C1〜3アルカノイルオキシ、トリフルオロメチル、シアノ、アミノ、またはニトロを表す;X4は、-O-、-CH2-、-S-、-SO-、-SO2-、-NR7-、-NR8CO-、-CONR9-、-SO2NR10-、または-NR11SO2-を表す(ここで、R7、R8、R9、R10およびR11は、それぞれ、水素、C1〜3アルキル、またはC1〜3アルコキシC2〜3アルキルを表す);R4は、アルケニル、アルキニルまたは必要に応じて置換されたアルキル(アルキル基は、ヘテロ原子連結基を含み得、アルケニル、アルキニルまたはアルキル基は、末端に任意に置換した5員または6員飽和炭素環式またはヘテロ環式基を有し得る)を表す];それらの調製プロセス、式(I)の化合物およびその薬学的に受容可能な塩をならびに活性成分として含有する薬学的組成物に関する。式(I)の化合物およびその薬学的に受容可能な塩は、癌および関節リウマチを含む多くの疾患状態の処置における価値ある特性として、VEGFの効果を阻害する。
請求項（抜粋）：
以下の式Iのキナゾリン誘導体およびその塩: [ここで:Zは、-O-、-NH-または-S-を表す(mは1〜5の整数、ただしZが-NH-の場合、mは3〜5の整数である);R1は、水素、ヒドロキシ、ハロゲノ、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノC1〜3アルキル、C1〜3アルコキシ、C1〜3アルキルチオ、または-NR5R6を表す(ここで、R5およびR6は、同じであっても異なってもよく、それぞれ、水素またはC1〜3アルキルを表す);R2は、水素、ヒドロキシ、ハロゲノ、メトキシ、アミノ、またはニトロを表す;R3は、ヒドロキシ、ハロゲノ、C1〜3アルキル、C1〜3アルコキシ、C1〜3アルカノイルオキシ、トリフルオロメチル、シアノ、アミノまたはニトロを表す;X1は、-O-、-CH2-、-S-、-SO-、-SO2-、-NR7、-NR8CO-、-CONR9-、-SO2NR10-、または-NR11SO2-を表す(ここで、R7、R8、R9、R10およびR11は、それぞれ、水素、C1〜3アルキルまたはC1〜3アルコキシC2〜3アルキルを表す);R4は、以下の7つの群の1つから選択される:1)水素、C1〜5アルキル、C1〜5ヒドロキシルアルキル(好ましくはC2〜5ヒドロキシルアルキル)、C1〜5フルオロアルキル、C1〜5アミノアルキル;2)Cl〜5アルキルX2COR12(ここでX2は、-O-または-NR13-(ここでR13は、水素、C1〜3アルキルまたはC1〜3アルコキシC2〜3アルキルを表す)を表し、R12は、C1〜3アルキル、-NR14R15または-OR16を表す(ここで、R14、R15およびR16は、同じであっても異なってもよく、それぞれ水素、C1〜3アルキルまたはC1〜3アルコキシC2〜3アルキルを表す);3)C1〜5アルキルX3R17(ここで、X3は、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-OCO-、-NR18CO-、-CONR19-、-SO2NR20-、-NR21SO2-または-NR22-を表し(ここで、R18、R19、R20、R21およびR22は、それぞれ独立して、水素、C1〜3アルキルまたはC1〜3アルコキシC2〜3アルキルを表す)、R17は、水素、C1〜3アルキル、シクロペンチル、シクロヘキシル、または0、SおよびNから独立して選択される1個または2個のヘテロ原子を有する5員または6員飽和ヘテロ環式基を表し、該C1〜3アルキル基は、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲノおよびC1〜4アルコキシから選択される1個または2個の置換基を有し得、そして、該環式基は、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、C1〜4アルキル、C1〜4ヒドロキシアルキルおよびC1〜4アルコキシから選択される1個または2個の置換基を有し得る);4)C1〜5アルキルR23(ここで、R23は、0、SおよびNから独立して選択される1個または2個のヘテロ原子を有する5員または6員飽和ヘテロ環式基であり、該ヘテロ環式基は、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、C1〜4アルキル、C1〜4ヒドロキシルアルキルおよびC1〜4アルコキシから選択される1個または2個の置換基を有し得る);5)C2〜5アルケニルR23(ここで、R23は、上記で定義された通りである);6)C2〜5アルキニルR23(ここで、R23は、上記で定義された通りである);および7)C1〜5アルキルX4C1〜5アルキルX5R24(ここで、X4およびX5は、同じであっても異なってもよく、各々、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-NR25CO-、-CONR26-、-SO2NR27-、-NR28SO2-または-NR29-を表し(ここで、R25、R26、R27、R28およびR29は、それぞれ独立して、水素、C1〜3アルキルまたはC1〜3アルコキシC2〜3アルキルを表す)、およびR24は、水素またはC1〜3アルキルを表す)]。
IPC (8件)：
C07D239/94 ,  A61P 9/14 ,  A61P 35/00 ,  A61K 31/513 ,  A61K 31/5377 ,  A61K 31/541 ,  C07D239/88 ,  C07D239/93
FI (8件)：
C07D239/94 ,  A61K 31/00 609 K ,  A61K 31/00 635 ,  A61K 31/505 602 ,  A61K 31/535 606 ,  A61K 31/54 601 ,  C07D239/88 ,  C07D239/93
引用特許：
出願人引用 (4件)
全件表示
審査官引用 (6件)
全件表示

前のページに戻る

TOP

BOTTOM