特許

J-GLOBAL ID：200903015038245590

プロテインチロシンキナーゼ阻害薬中間体の調製のためのエナンチオ選択性生体内変換

発明者： クン,ペイ-ペイ ,  マルチネス,カルロス アルベルト ,  タオ,チュンファ
出願人/特許権者： ファイザー・インク
代理人 (1件)： 室伏 良信
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2007-529037
公開番号（公開出願番号）：特表2008-510791
出願日： 2005年08月15日
公開日（公表日）： 2008年04月10日
要約：

本発明は、1-(2,6-ジクロロ-3-フルオロフェニル)エタノールのエナンチオマー的に純粋な立体異性体を製造するための生体触媒的方法に関する。所望の(S)-エナンチオマーの製造方法であって、酵素的分割、化学的エステル化および化学的加水分解(1-(2,6-ジクロロ-3-フルオロフェニル)エチルエステルの反転を伴う)の組合せに、あるいは、酵素または微生物のような生体触媒による2,6-ジクロロ-3-フルオロアセトフェノンの立体選択的生体内還元に基づいた方法が開示される。キラル(S)-エナンチオマーは、ヒト肝細胞増殖因子受容体の自己リン酸化を強力に抑制するある種のエナンチオマー的濃化エーテル結合2-アミノピリジン化合物の合成に用いられ得る。

請求項（抜粋）：

(1R)-1-(2,6-ジクロロ-3-フルオロフェニル)エタノールを少なくとも95%含有しない(1S)-1-(2,6-ジクロロ-3-フルオロフェニル)エタノール。

IPC (4件)：

C07C 33/46 ,  C07C 27/02 ,  C12P 7/22 ,  C07C 29/09

FI (4件)：

C07C33/46 ,  C07C27/02 ,  C12P7/22 ,  C07C29/09

Fターム (26件)：

4B064AC17 ,  4B064CA21 ,  4B064CB03 ,  4B064CB18 ,  4B064CD06 ,  4B064CE10 ,  4B064DA01 ,  4C055AA01 ,  4C055BA02 ,  4C055BA52 ,  4C055CA03 ,  4C055CA08 ,  4C055CA34 ,  4C055CA42 ,  4C055CB02 ,  4C055CB07 ,  4C055CB10 ,  4C055DA01 ,  4H006AA01 ,  4H006AA02 ,  4H006AB84 ,  4H006AC41 ,  4H006AC81 ,  4H006AD17 ,  4H006BB14 ,  4H006BE90

引用特許：

審査官引用 (3件)

• 光学活性アルコールの製造方法
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平10-303951   出願人：三菱化学株式会社
• 特公平5-027382
  
• エリプロジルのエナンチオマーの合成における中間体およびそれらの製造方法
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平7-334891   出願人：シンセラボ

引用文献：

審査官引用 (1件)

• Tetrahedron Letters 41 (2000) 10281-10283