特許

J-GLOBAL ID：200903015211845182

細胞分裂阻害剤として7位にて環状ペプチドと接合したカンプトテシン

発明者： アルマ・ダル・ポッツォ ,  セルジョ・ペンコ ,  ルーチョ・メルリーニ ,  ジュゼッペ・ジャンニーニ ,  マリア・オルネッラ・ティンティ ,  クラウディオ・ピサーノ ,  フランコ・ツニーノ ,  ドメニコ・アッロアッティ ,  ロレダナ・ヴェシ ,  サブリナ・ダッラヴァッレ ,  ミン・ホン・ニ
出願人/特許権者： シグマ-タウ・インドゥストリエ・ファルマチェウチケ・リウニテ・ソシエタ・ペル・アチオニ ,  イスティトゥト ナツィオナーレ ペル ロ ストゥディオ エ ラ クラ デイ トゥモリ
代理人 (4件)： 田中 光雄 ,  山崎 宏 ,  松谷 道子 ,  志賀 美苗
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2007-512734
公開番号（公開出願番号）：特表2008-504235
出願日： 2005年05月04日
公開日（公表日）： 2008年02月14日
要約：

式(I)の化合物が記載され、式中、R1 基は明細書に定義の通りであり、カンプトテシン分子の7位にてRGD配列を含むシクロペプチドとの縮合を含む。 該化合物は、インテグリン受容体αvβ3およびαvβ5に対する高親和性およびマイクロモル濃度でのヒト腫瘍細胞株に対する選択的細胞毒性活性の両方を有する。(I)

請求項（抜粋）：

式(I)の化合物、そのN1-オキシド、ラセミ混合物、その単一エナンチオマー、その単一ジアステレオアイソマー、形態EおよびZ、その混合物、医薬上許容される塩:

IPC (7件)：

C07K 7/64 ,  A61K 38/00 ,  A61P 43/00 ,  A61P 35/00 ,  A61P 35/04 ,  A61P 33/00 ,  A61P 31/12

FI (7件)：

C07K7/64 ,  A61K37/02 ,  A61P43/00 111 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P33/00 ,  A61P31/12

Fターム (28件)：

4C084AA02 ,  4C084AA06 ,  4C084AA07 ,  4C084BA25 ,  4C084BA28 ,  4C084BA32 ,  4C084CA59 ,  4C084DC50 ,  4C084NA14 ,  4C084ZB261 ,  4C084ZB331 ,  4C084ZB371 ,  4C084ZC022 ,  4C084ZC202 ,  4H045AA10 ,  4H045AA20 ,  4H045AA30 ,  4H045BA13 ,  4H045BA35 ,  4H045BA51 ,  4H045DA83 ,  4H045EA20 ,  4H045FA34 ,  4H045FA41 ,  4H045FA51 ,  4H045FA57 ,  4H045FA61 ,  4H045GA25

引用特許：

出願人引用 (4件)

• インテグリンに媒介される薬物ターゲッティング
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2001-521351   出願人：バイエルアクチェンゲゼルシャフト
• 水溶性カンプトテシン誘導体
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平4-312862   出願人：グラクソインコーポレーテッド
• カンプトセシン化合物の水溶性エステル
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平8-505140   出願人：リサーチトライアングルインスティチュート
• 高親油性カンプトテシン誘導体
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平10-535835   出願人：バイオニューメリック・ファーマスーティカルズ,インコーポレイテッド

審査官引用 (4件)

• インテグリンに媒介される薬物ターゲッティング
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2001-521351   出願人：バイエルアクチェンゲゼルシャフト
• 水溶性カンプトテシン誘導体
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平4-312862   出願人：グラクソインコーポレーテッド
• カンプトセシン化合物の水溶性エステル
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平8-505140   出願人：リサーチトライアングルインスティチュート
• 高親油性カンプトテシン誘導体
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平10-535835   出願人：バイオニューメリック・ファーマスーティカルズ,インコーポレイテッド