置換オキソアザヘテロシクリルXa因子阻害剤

発明者： , , , , , , , , , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：高木千嘉 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-528286
公開番号（公開出願番号）：特表2002-501024
出願日： 1999年01月27日
公開日（公表日）： 2002年01月15日
要約：

【要約】本発明は、Xa因子を阻害するオキソアザヘテロシクリル化合物、これらの化合物を含有する医薬組成物、これらの化合物を製造するのに有用な中間体およびXa因子を阻害する方法に関する。

請求項（抜粋）：

式I 【化1】[式中、G1およびG2はL1-Cy1またはL2-Cy2であり、但しR1およびR1aまたはR4およびR4aが一緒になってOまたはSを形成する場合、G1はL2-Cy2であり、G2はL1-Cy1であり、あるいはR2およびR2aまたはR3およびR3aが一緒になってOまたはSを形成する場合、G1はL1-Cy1であり、G2はL2-Cy2であり; Cy1およびCy2は独立して場合により置換されるアリール、場合により置換されるヘテロアリール、場合により置換されるシクロアルキル、場合により置換されるシクロアルケニル、場合により置換されるヘテロシクリル、場合により置換されるヘテロシクレニル、場合により置換される縮合アリールシクロアルキル、場合により置換される縮合アリールシクロアルケニル、場合により置換される縮合アリールヘテロシクリル、場合により置換される縮合アリールヘテロシクレニル、場合により置換される縮合ヘテロアリールシクロアルキル、場合により置換される縮合ヘテロアリールシクロアルケニル、場合により置換される縮合ヘテロアリールヘテロシクリルおよび場合により置換される縮合ヘテロアリールヘテロシクレニルから選択され; L1はO、NR5、-S(O)p-、-S(O)pNR5-、-C(X)Y-または-L3-Q-L4-Q′-L5-であり、 L3およびL5は独立して存在しないか、場合により置換されるアルキレン、場合により置換されるアルケニレンまたは場合により置換されるアルキニレンであり; L4は場合により置換されるアルキレン、場合により置換されるアルケニレンまたは場合により置換されるアルキニレンであり; QおよびQ′は独立して存在しないか、O、S、NR5、-S(O)p-、-S(O)pNR5-または-C(X)Y-であり; AはCHまたはNであり; R1、R1a、R2、R2a、R3、R3a、R4およびR4aは独立して水素、カルボキシ、アルコキシカルボニル、Y1Y2NCO、場合により置換されるアルキル、場合により置換されるアリール、場合により置換されるアラルキル、場合により置換されるヘテロアリールおよび場合により置換されるヘテロアラルキルから選択され、あるいはR1およびR1a、R2およびR2a、R3およびR3a、またはR4およびR4aは一緒になってOまたはSを形成し; mおよびnは独立して0、1または2であり、但しmおよびnは共に0ではなく、さらにR1およびR1aが一緒になってOまたはSを形成する場合、nは1であり、R4およびR4aが一緒になってOまたはSを形成する場合、mは1であり; L2は存在しないか、または式【化2】の基であり、 R5は水素、場合により置換されるアルキル、場合により置換されるアラルキル、場合により置換されるヘテロアラルキル、R6O(CH2)v-、R6O2C(CH2)x-、Y1Y2NC(O)(CH2)x-またはY1Y2N(CH2)v-であり; R6は水素、場合により置換されるアルキル、場合により置換されるアラルキルまたは場合により置換されるヘテロアラルキルであり; Y1およびY2は独立して水素、場合により置換されるアルキル、場合により置換されるアリール、場合により置換されるアラルキルまたは場合により置換されるヘテロアラルキルであり、あるいはY1およびY2はY1およびY2が結合しているNと一緒になって単環式ヘテロシクリルを形成し; R7、R8、R9およびR10は独立して水素、ヒドロキシ、アルコキシ、場合により置換されるアルキル、場合により置換されるアリール、場合により置換されるヘテロアリール、場合により置換されるアラルキルおよび場合により置換されるヘテロアラルキルから選択され、但しR7およびR8の一方、またはR9およびR10の一方だけがヒドロキシまたはアルコキシであり、さらにR7、R8、R9およびR10がヒドロキシまたはアルコキシである場合、ヒドロキシまたはアルコキシはZのN、OまたはSに対してα置換されず; XはOまたはSであり; Yは存在しないか、またはO、SおよびNR5から選択され; Zは存在しないか、または場合により置換される低級アルケニレン、場合により置換される低級アルキニレン、O、S(O)p、NR5、-NR5C(O)-および-C(O)NR5-から選択され; xは1、2、3または4であり; vは2、3または4であり; pは1または2であり;そして qおよびrは独立して0、1、2または3であるが、但しqおよびrは共に0ではない]の化合物、あるいはその製薬上許容しうる塩、製薬上許容しうるプロドラッグ、N-オキシド、水和物または溶媒和物。

IPC (24件)：

C07D401/12 , A61K 31/495 , A61K 31/496 , A61K 31/517 , A61P 7/02 , A61P 9/10 , A61P 9/10 101 , A61P 19/02 , A61P 25/28 , A61P 35/00 , A61P 43/00 111 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 104 , C07D495/04 105 , C07D519/00 301 , C07D519/00 , C07D471:04 , C07D495:04

FI (24件)：

C07D401/12 , A61K 31/495 , A61K 31/496 , A61K 31/517 , A61P 7/02 , A61P 9/10 , A61P 9/10 101 , A61P 19/02 , A61P 25/28 , A61P 35/00 , A61P 43/00 111 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 104 Z , C07D495/04 105 A , C07D519/00 301 , C07D519/00 , C07D471:04 , C07D495:04

Fターム (43件)：

4C063AA01 , 4C063AA03 , 4C063BB03 , 4C063CC34 , 4C063CC94 , 4C063DD12 , 4C063DD14 , 4C063DD28 , 4C063DD31 , 4C063DD34 , 4C063EE01 , 4C065AA05 , 4C065BB04 , 4C065CC01 , 4C065DD02 , 4C065HH01 , 4C065JJ01 , 4C065KK05 , 4C065PP15 , 4C071AA01 , 4C071BB01 , 4C071CC01 , 4C071CC21 , 4C071EE13 , 4C071FF06 , 4C071HH17 , 4C071JJ05 , 4C071LL01 , 4C072MM02 , 4C072UU01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC50 , 4C086CB26 , 4C086CB27 , 4C086GA03 , 4C086GA07 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA36 , 4C086ZA54

引用特許：

出願人引用 (6件)

抗血栓剤あるいは抗凝血剤としてのアミノヘテロ環誘導体
公報種別：公表公報出願番号：特願平8-511499 出願人：ゼネカ・リミテッド
カルボキサミド類
公報種別：公開公報出願番号：特願平6-234541 出願人：エフ・ホフマン-ラロシユアーゲー
特開昭57-093962

全件表示

審査官引用 (12件)

抗血栓剤あるいは抗凝血剤としてのアミノヘテロ環誘導体
公報種別：公表公報出願番号：特願平8-511499 出願人：ゼネカ・リミテッド
カルボキサミド類
公報種別：公開公報出願番号：特願平6-234541 出願人：エフ・ホフマン-ラロシユアーゲー
特開昭57-093962

全件表示

前のページに戻る