特許

J-GLOBAL ID：200903017409576007

ヘテロサイクリル-ベンゾイルグアニジン化合物

発明者： ロルフ・ゲリッケ ,  ディーター・ドルシュ ,  マンフレート・バウムガルト ,  クラウス-オットー・ミンク ,  ノルベルト・バイエル
出願人/特許権者： メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフトング
代理人 (1件)： 葛和 清司 (外1名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-245151
公開番号（公開出願番号）：特開平8-073427
出願日： 1995年08月31日
公開日（公表日）： 1996年03月19日
要約：

【要約】 (修正有)【構成】下記式1〔式中、R1はA,CF3,CNなど、R2及びR3はH、ハロゲン、Aなど、Hetは芳香族ヘテロ環状基、AはC1〜6アルキルを示す〕で表わされる化合物およびその生理学的に無害の塩。化合物の具体的一例を示すと、N-ジアミノメチレン-2-エチル-4-(1-イミダゾリル)-5-メチルスルホニルベンズアミドになる。【効果】上記の化合物およびその生理学的に無害の塩は、抗不整脈作用を示し、かつまた細胞Na+/H+対向輸送体の抑制薬として作用する。

請求項（抜粋）：

下記式Iで表わされるヘテロサイクリル-ベンゾイルグアニジン化合物およびその生理学的に無害の塩:【化1】式中、R1は、A、CF3 、CH2F、CHF2 、C2F5 、CN、NO2 、Hal、C≡CHまたは-X-R4であり、R2およびR3はそれぞれ相互に独立して、H、Hal、A、-X-R4、CN、NO2 、CF3 、CH2F、CHF2 、C2F5 、CH2CF3 、-SOn-R6 、-SO2NR4R5 、PhまたはOPhであり、R4は、H、A、炭素原子5〜7個を有するシクロアルキル、炭素原子6〜8個を有するシクロアルキルメチル、CF3 、CH2F、CHF2 、CH2CF3、Phまたは-CH2-Phであり、R5は、HまたはAであり、あるいはまたR4とR5とは一緒になって、炭素原子4〜5個を有するアルキレンを表わし、このアルキレン基中に存在する1個のCH2基はまた、O、S、NH、N-AまたはN-CH2-Phにより置き換えられていてもよく、R6は、AまたはPhであり、Hetは、NまたはCを介して結合されている、1〜4個のN、Oおよび(または)S原子を有する一環状または二環状の飽和、不飽和または芳香族のヘテロ環状基であり、この基は未置換であるか、または置換基として、1個、2個または3個のHal、CF3 、A、-X-R4 、CN、NO2および(または)カルボニル酸素を有していてもよく、Aは、炭素原子1〜6個を有するアルキルであり、Xは、O、SまたはNR5であり、Phは、未置換のフェニル基または置換基として、1個、2個または3個のA、OA、NR4R5 、F、Cl、Br、IまたはCF3を有するフェニル基であり、nは、1または2であり、そしてHalは、F、Cl、BrまたはIである。

IPC (15件)：

C07D207/325 ,  A61K 31/415 ABQ ,  A61K 31/44 ABN ,  A61K 31/445 AED ,  A61K 31/505 ,  C07D211/42 ,  C07D211/44 ,  C07D211/58 ,  C07D213/56 ,  C07D213/68 ,  C07D233/60 101 ,  C07D235/10 ,  C07D237/14 ,  C07D239/26 ,  C07D521/00

引用特許：

審査官引用 (5件)

• o-置換ベンゾイルグアニジン、その製造方法、医薬または診断剤としてのその使用およびそれを含有する医薬
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平5-023108   出願人：ヘキスト・アクチェンゲゼルシャフト
• オルト置換ベンゾイルグアニジン、それらの製法、医薬または診断剤としてのそれらの使用およびそれらを含有する医薬
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平6-201585   出願人：ヘキスト・アクチェンゲゼルシャフト
• o-アミノ置換ベンゾイルグアニジンおよびその製造方法
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平7-161325   出願人：ヘキスト・アクチェンゲゼルシャフト
• 細胞におけるNa▲上+▼/H▲上+▼交換の阻害剤としてのグアニジン誘導体
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平6-525245   出願人：藤沢薬品工業株式会社
• 4-アミノ-1-ピペリジルベンゾイルグアニジン
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平7-022475   出願人：メルクパテントゲゼルシャフトミットベシュレンクテルハフトング