特許
J-GLOBAL ID：200903018360151761
オルト-置換されたベンゾイルグアニジン、それらの製法、医薬または診断剤としてのそれらの使用およびそれらを含有する医薬
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
高木 千嘉 (外2名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-159382
公開番号（公開出願番号）：特開平10-067733
出願日： 1997年06月17日
公開日（公表日）： 1998年03月10日
要約：
【要約】【課題】 新規なオルト置換ベンゾイルグアニジンの提供。【解決手段】 この化合物は、次の式【化1】(式中、R(1)〜R(4)は、特許請求の範囲において記載した意義を有す)で示される。このベンゾイルグアニジンは、虚血的に誘発される損傷、特に虚血的に誘発される心臓不整脈の引き金の予防に対して価値がある心臓保護成分を有する抗不整脈薬剤である。細胞のNa+/H+交換機構を阻害する結果として、これらの化合物は、虚血により誘発される急性または慢性の損傷を治療するために使用される。さらに、これらの化合物は、細胞の増殖に対して強力な阻害作用を示し、また高血圧の発生を予防するのに適している。
請求項（抜粋）：
式I【化1】のベンゾイルグアニジンおよびその医薬的に許容し得る塩。上記式において、R(1)は、R(13)-SOmまたはR(14)R(15)N-SO2-〔式中、mは1または2であり、R(13)は、1、2、3、4、5、6、7または8個の炭素原子を有するアルキル、1、2、3、4、5、6、7または8個の炭素原子を有するパーフルオロアルキル、3、4、5、6、7または8個の炭素原子を有するアルケニルまたは-CnH2n-R(16)(式中、nは、0、1、2、3または4であり、R(16)は、3、4、5、6、7または8個の炭素原子を有するシクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチル(フェニル、ビフェニリルおよびナフチルは置換されていないかまたはF、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(25)R(26)からなる群から選択された1〜3個の置換分によって置換されておりそしてR(25)およびR(26)は相互に独立して、水素、1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキルまたは1、2、3または4個の炭素原子を有するパーフルオロアルキルである)である)であり、R(14)は、水素、1、2、3、4、5、6、7または8個の炭素原子を有するアルキル、1、2、3、4、5、6、7または8個の炭素原子を有するパーフルオロアルキル、3、4、5、6、7または8個の炭素原子を有するアルケニルまたは-CnH2n-R(27)(式中、nは、0、1、2、3または4であり、R(27)は、3、4、5、6、7または8個の炭素原子を有するシクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチル(フェニル、ビフェニリルおよびナフチルは、置換されていないかまたはF、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(28)R(29)からなる群から選択された1〜3個の置換分によって置換されておりそしてR(28)およびR(29)は相互に独立して、水素、1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキルまたは1、2、3または4個の炭素原子を有するパーフルオロアルキルである)である)であり、R(15)は、水素、1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキルまたは1、2、3または4個の炭素原子を有するパーフルオロアルキルであり、またはR(14)およびR(15)は、一緒になって、4または5個のメチレン基(1個のCH2基は酸素、S、NH、N-CH3またはN-ベンジルにより置換されていてもよい)である〕であり;置換分R(2)およびR(3)の1個は、水素であり;置換分R(2)およびR(3)の他のものは、それぞれの場合において、-CHR(30)R(31)〔式中、R(30)は、-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)k-R(32)または-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)であり、R(24)およびR(32)は、相互に独立して水素またはメチルであり、g、hおよびiは、同一または異なりそして0、1、2、3または4であり、kは、1、2、3または4である〕であり;または置換分R(2)およびR(3)の他のものは、それぞれの場合において-C(OH)R(33)R(34)〔式中、R(31)、R(33)およびR(34)は、同一または異なりそして水素、1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキルであり、またはR(33)およびR(34)は、一緒になって3、4、5または6個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、またはR(33)は-CH2OHである〕であり;R(4)は、1、2、3または4個の炭素原子を有するアルキル、1、2、3または4個の炭素原子を有するアルコキシ、F、Cl、Br、I、CNまたは-(CH2)n-(CF2)o-CF3(nは、0または1でありそしてoは0、1または2である)である。
IPC (11件)：
C07C311/19
, A01N 1/02
, A01N 47/44
, A61K 31/165 ABN
, A61K 31/165 ABS
, A61K 31/165 ABX
, A61K 31/165 ADN
, A61K 31/165 ADS
, A61K 31/165 ADU
, C07C303/40
, C07C317/50
C07C311/19
, A01N 1/02
, A01N 47/44
, A61K 31/165 ABN
, A61K 31/165 ABS
, A61K 31/165 ABX
, A61K 31/165 ADN
, A61K 31/165 ADS
, A61K 31/165 ADU
, C07C303/40
, C07C317/50
