特許

J-GLOBAL ID：200903018371062531

置換アリールアルキニル-及びヘテロアリールアルキニル-N-ヒドロキシ尿素であるロイコトリエン生合成阻害剤

発明者： バーシヤ,アンワー ,  バーテイア,プラミラ ,  ブルツクス,デイー・ダブリユー ,  クレツグ,リチヤード・エイ ,  ラタジツク,ジエイムズ・デイ ,  ステユワート,アンドリユー・オー
出願人/特許権者： アボツト・ラボラトリーズ
代理人 (1件)： 川口 義雄 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-511496
公開番号（公開出願番号）：特表平8-503200
出願日： 1993年11月05日
公開日（公表日）： 1996年04月09日
要約：

【要約】本発明はリポキシゲナーゼ酵素活性を阻害する作用を有する化合物、これらの化合物を含む医薬組成物、および投薬治療方法に関する。さらに詳細には、本発明は、ロイコトリエン生合成を阻害する、ある種のアリールアルキニルーおよび((ヘテロアリール)-アルキル)-N-ヒドロキシーウレア置換体、これらの化合物の医薬組成物およびロイコトリエン生合成を阻害する方法に関係する。

請求項（抜粋）：

下記の式の化合物 または薬学的に容認できるその塩:[式中、 Mは、水素、薬学的に容認できる陽イオン、および薬学的に容認できる代謝的に開裂できる基から成るグループから選択され; Bは、炭素原子1〜12個の直鎖もしくは分岐鎖の二価のアルキレン基であり; Zは下記から成るグループから選択され: (a)下記のもので任意に置換されたフェニル、 炭素原子1〜6個のアルキル、 炭素原子1〜6個のハロアルキル、 炭素原子1〜6個のアルコキシ、または ハロゲン、 (b)下記のもので任意に置換されたフリル 炭素原子1〜6個のアルキル、または 炭素原子1〜6個のハロアルキル、 (c)下記のもので任意に置換されたチエニル 炭素原子1〜6個のアルキル、または 炭素原子1〜6個のハロアルキル、 (d)下記のもので任意に置換されたチアゾリル 炭素原子1〜6個のアルキル、または 炭素原子1〜6個のハロアルキル、および (e)下記のもので任意に置換されたオキサゾリル 炭素原子1〜6個のアルキル、または 炭素原子1〜6個のハロアルキル;Lは、下記から成るグループから選択され: (a)炭素原子1〜6個のアルキレン、 (b)炭素原子2〜6個のアルケニレン、 (c)炭素原子2〜6個のアルキニレン、 (d)炭素原子1〜6個のヒドロキシルアルキル、 (e)>C=O、 (f)R1が水素もしくはC1-C6アルキルである、>C=N-OR1、 (g)nおよびmが1〜6の整数から無関係に選択され、R1およびR2が水素およびC1-C6アルキルから無関係に選択される、-(CHR1)n(CO)(CHR2)m、 (h)R1、R2およびnが、上記のように定義されている-(CHR1)nC=NOR (i)R1、R2およびnが、上記のように定義されている-(CHR1)nON=CR2, (j)R1、R2、nおよびmが、上記のように限定されている-(CHR1)n-O-(CHR2)m、 (k)R1、R2、nおよびmが、上記のように定義されR3が水素およびC1-C6アルキルから選択される-(CHR1)n-NR2(CHR3)m、 (l)R1、R2、nおよびmが、上記のように定義されている-(CHR1)n-S-(CHR2)m、および (m)R1、R2、n、およびmが、上記のように定義されている-(CHR1)n-(SO2)-(CHR2)m;Aは、下記のものから成るグループから選択される: (a)下記のもので任意に置換された炭素環式アリール、 炭素原子1〜6個のアルキル、 炭素原子1〜6個ハロアルキル、 炭素原子1〜6個のヒドロキシアルキル、 炭素原子1〜12個アルコキシ、 2個のアルコキシ部分が各々無関係に1〜6個の炭素を含有してもよいアルコキシアルコキシ、 炭素原子1〜6個のアルキルチオ、 ヒドロキシ、 ハロゲン、 シアノ、 アミノ、 炭素原子1〜6個のアルキルアミノ、 2個のアルキル基が無関係に1〜6個の炭素原子を含有してもよいジアルキルアミノ、 炭素原子2〜8個のアルカノイルアミノ、 アルカノイルが2〜8個の炭素原子のもので、アルキル基が1〜6個の炭素原子のものであるN-アルカノイル-N-アルキルアミノ、 炭素原子2〜8個のアルキルアミノカルボニル、 2個のアルキル基が無関係に1〜6個の炭素原子を含有してもよいジアルキルアミノカルボニル、 カルボキシル、 炭素原子2〜8個のアルコキシカルボニル、 下記のもので任意に置換されたフェニル、 炭素原子1〜6個のアルキル、 炭素原子1〜6個のハロアルキル、 炭素原子1〜6個のアルコキシ、 ヒドロキシまたは ハロゲン、 下記のもので任意に置換されたフェノキシ 炭素原子1〜6個のアルキル、 炭素原子1〜6個のハロアルキル、 炭素原子1〜6個のアルコキシ、 ヒドロキシまたは ハロゲン、 下記のもので任意に置換されたフェニルチオ、 炭素原子1〜6個のアルキル、 炭素原子1〜6個のハロアルキル、 炭素原子1〜6個のアルコキシ、 ヒドロキシまたは ハロゲン、 下記のもので任意に置換されたピリジル 炭素原子1〜6個のアルキル、 炭素原子1〜6個のハロアルキル、 炭素原子1〜6個のアルコキシ、 ヒドロキシまたは ハロゲン、 下記のもので任意に置換されたピリジルオキシ 炭素原子1〜6個のアルキル、 炭素原子1〜6個のハロアルキル、 炭素原子1〜6個のアルコキシ、 ヒドロキシまたは ハロゲン、 (b)下記のもので任意に置換されたフリル、 炭素原子1〜6個のアルキル、 炭素原子1〜6個のハロアルキル、 ハロゲン、 下記のもので任意に置換されたフェニル、 炭素原子1〜6個のアルキル、 炭素原子1〜6個のハロアルキル、 炭素原子1〜6個のアルコキシ、 ヒドロキシまたは ハロゲン、 下記のもので任意に置換されたフェノキシ、 炭素原子1〜6個のアルキル、 炭素原子1〜6個のハロアルキル、 炭素原子1〜6個のアルコキシ、 ヒドロキシまたは ハロゲン、 下記のもので任意に置換されたフェニルチオ、 炭素原子1〜6個のアルキル、 炭素原子1〜6個のハロアルキル、 炭素原子1〜6個のアルコキシ、 ヒドロキシまたは ハロゲン、 下記のもので任意に置換されたピリジル、 炭素原子1〜6個のアルキル、 炭素原子1〜6個のハロアルキル、 炭素原子1〜6個のアルコキシ、 ヒドロキシまたは ハロゲン、 下記のもので任意に置換されたピリジルオキシ、 炭素原子1〜6個のアルキル、 炭素原子1〜6個のハロアルキル、 炭素原子1〜6個のアルコキシ、 ヒドロキシまたは ハロゲン、 (c)下記のもので任意に置換されたベンゾ(b)フリル、 炭素原子1〜6個のアルキル、 炭素原子1〜6個のハロアルキル、 炭素原子1〜6個のアルコキシ、 ヒドロキシまたは ハロゲン、 (d)下記のもので任意に置換されたチエニル、 炭素原子1〜6個のアルキル、 下記のもので任意に置換されたフェニル、 炭素原子1〜6個のアルキル、 炭素原子1〜6個のハロアルキル、 炭素原子1〜6個のアルコキシ、 ヒドロキシまたは ハロゲン、 下記のもので任意に置換されたフェノキシ、 炭素原子1〜6個のアルキル、 炭素原子1〜6個のハロアルキル、 炭素原子1〜6個のアルコキシ、 ヒドロキシまたは ハロゲン、 下記のもので任意に置換されたフェニルチオ、 炭素原子1〜6個のアルキル、 炭素原子1〜6個のハロアルキル、 炭素原子1〜6個のアルコキシ、 ヒドロキシまたは ハロゲン、 下記のもので任意に置換されたピリジル、 炭素原子1〜6個のアルキル、 炭素原子1〜6個のハロアルキル、 炭素原子1〜6個のアルコキシ、 ヒドロキシまたは ハロゲン、 下記のもので任意に置換されたピリジルオキシ、 (e)下記のもので任意に置換されたチアゾリル、 炭素原子1〜6個のアルキル、 下記のもので任意に置換されたフェニル、 炭素原子1〜6個のアルキル、 炭素原子1〜6個のハロアルキル、 炭素原子1〜6個のアルコキシ、 ヒドロキシまたは ハロゲン、 下記のもので任意に置換されたフェノキシ、 炭素原子1〜6個のアルキル、 炭素原子1〜6個のハロアルキル、 炭素原子1〜6個のアルコキシ、 ヒドロキシまたは ハロゲン、 下記のもので任意に置換されたフェニルチオ 炭素原子1〜6個のアルキル、 炭素原子1〜6個のハロアルキル、 炭素原子1〜6個のアルコキシ、 ヒドロキシまたは ハロゲン、 下記のもので任意に置換されたピリジル、 炭素原子1〜6個のアルキル、 炭素原子1〜6個のハロアルキル、 炭素原子1〜6個のアルコキシ、 ヒドロキシまたは ハロゲン、 下記のもので任意に置換されたピリジルオキシ、 炭素原子1〜6個のアルキル、 炭素原子1〜6個のハロアルキル、 炭素原子1〜6個のアルコキシ、 ヒドロキシまたは ハロゲン、 (f)下記のもので任意に置換されたベンゾ[b]チエニル、 炭素原子1〜6個のアルキル、 炭素原子1〜6個のハロアルキル、 炭素原子1〜6個のアルコキシ、 ヒドロキシまたは ハロゲン、 (g)下記のもので任意に置換されたピリジル、 炭素原子1〜6個のアルキル、 炭素原子1〜6個のハロアルキル、 炭素原子1〜6個のアルコキシ、 ヒドロキシまたは ハロゲン、 (h)下記のもので任意に置換されたキノリル、 炭素原子1〜6個のアルキル、 炭素原子1〜6個のハロアルキル、 炭素原子1〜6個のアルコキシ、 ヒドロキシまたは ハロゲン、 (i)下記のもので任意に置換されたインドリル、 炭素原子1〜6個のアルキル、 炭素原子1〜6個のハロアルキル、 炭素原子1〜6個のアルコキシ、 ヒドロキシまたは ハロゲン、 (j)下記のもので任意に置換された1,2-ジヒドロ-2-オキソキノリル、 炭素原子1〜6個のアルキル、 炭素原子1〜6個のハロアルキル、 炭素原子1〜6個のアルコキシ、 ヒドロキシまたは ハロゲン、 (k)下記のもので任意に置換された、2-ピロリジノン-l-イル、 炭素原子1〜6個のアルキル、 炭素原子1〜6個のハロアルキル、 炭素原子1〜6個のアルコキシ、 ヒドロキシまたは ハロゲン]。

IPC (18件)：

C07C275/24 ,  A61K 31/17 AED ,  A61K 31/38 ACD ,  A61K 31/425 ABE ,  A61K 31/44 AAB ,  A61K 31/44 ABF ,  A61K 31/44 ABM ,  A61K 31/44 ABN ,  A61K 31/44 ABX ,  A61K 31/44 ADA ,  C07C273/18 ,  C07D277/28 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D409/04 207 ,  C07D409/04 213 ,  C07D409/04 217 ,  C07D417/04 333

引用特許：

審査官引用 (6件)

• 抗炎症剤としての新規なイソオキサゾリン類
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平4-312259   出願人：ファイザー製薬株式会社
• ヒドロキサム酸誘導体およびその用途
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平2-415745   出願人：ファイザー製薬株式会社
• 特表平6-509338
  
• 特表平5-508861
  
• 特表平6-509338
  
• 特表平5-508861