特許
J-GLOBAL ID:200903020494231251
標識化グルタミンおよびリジンアナログ
発明者:
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出願人/特許権者:
代理人 (1件):
青山 葆 (外1名)
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願2000-549636
公開番号(公開出願番号):特表2002-515510
出願日: 1999年05月14日
公開日(公表日): 2002年05月28日
要約:
【要約】リジンおよびグルタミンの合成アナログは、検出可能な部分で標識化した場合でさえ、フィブリンを安定化学する酵素 第XIIIa因子に対する基質としての機能を与える。適当な保護基の使用は、とりわけペプチダーゼによるインビボでの代謝に対して減少した感受性を有する化合物を与え、従って、血栓症、塞栓症、アテローム性動脈硬化症、炎症、または癌の診断に有用な薬剤である。
請求項(抜粋):
式: Y-(CR2)n-X-NHJ{式中、 Xは、C=OまたはCR2であり; nは、数値1〜6の整数であり; Yは、L(A)m-またはR1R2CR-であり; [ここで、 Lは、金属錯化剤であり; Aは、-CR2-、-CR=CR-、-C≡C-、-NRCO-、 -CONR-、-SO2NR-、-NRSO2-、-CR2OCR2-、 -CR2SCR2-、C4-8 シクロヘテロアルキレン基、 C4-8 シクロアルキレン基、C5-12 アリーレン基、 C3-12 ヘテロアリーレン基、またはポリアルキレングリコール、 ポリ乳酸もしくはポリグリコール酸部分であり; mは、数値0〜10の整数であり; R1およびR2のうちの一方は、-NH(B)pZ1であって、 他方は、-CO(B)qZ2である。 (ここで、 pおよびqは、数値0〜45の整数であり; 各々のBは、Q(ここで、Qは、環状ペプチドである。) から独立して選択されるか、またはアミノ酸残基であり;および Z1およびZ2は、保護基である。)] Jおよび各々のR基は、H、C1-4 アルキル、C1-4 アルケニル、C1-4 アルキニル、C1-4 アルコキシアルキル、またはC1-4 ヒドロキシアルキルから独立して選択される。}[ただし、(i)R1およびR2基におけるアミノ酸残基の総数は、45個を超えず;(ii)XがCR2であるならば、Yは-CRR1R2であって、Z2は金属錯化剤であり;(iii)Yが-CRR1R2であるならば、R1およびR2のうちの少なくとも一方は少なくとも1つの検出可能な部分を有する。]の化合物。
IPC (4件):
C07K 14/00
, C07K 14/78
, C07K 14/81
, G01N 33/60
FI (4件):
C07K 14/00
, C07K 14/78
, C07K 14/81
, G01N 33/60 Z
Fターム (15件):
2G045AA25
, 2G045BB60
, 2G045CB30
, 2G045FB07
, 2G045FB10
, 4H045AA10
, 4H045AA20
, 4H045BA10
, 4H045CA40
, 4H045DA01
, 4H045DA56
, 4H045EA22
, 4H045EA28
, 4H045EA50
, 4H045FA74
引用特許:
審査官引用 (18件)
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特開平2-085239
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特開平2-180865
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特開平2-304068
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ペンダント型二官能性大環状キレート配位子、その製造法および金属錯体
公報種別:公開公報
出願番号:特願平4-127439
出願人:帝人株式会社
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テトラアザシクロドデカン誘導体およびその用途
公報種別:公開公報
出願番号:特願平5-067948
出願人:日本メジフィジックス株式会社
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特開平2-160795
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特表平2-500803
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標識した因子X▲III▼a基体
公報種別:公表公報
出願番号:特願平10-533959
出願人:ナイコメッド・アマーシャム・ピーエルシー
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特開平2-085239
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特開平2-180865
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特開平2-304068
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特開平2-160795
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特表平2-500803
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特開平2-085239
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特開平2-180865
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特開平2-304068
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特開平2-160795
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特表平2-500803
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引用文献:
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