特許
J-GLOBAL ID：200903022717587137

アゾロトリアジン類およびアゾロピリミジン類

発明者：
ヘ リキ

ヘ リキ について

, 
ギリガン ポール

ギリガン ポール について

, 
チョーバット ロバート

チョーバット ロバート について

, 
アーバニティス アルジリオス ゲオルジオス

アーバニティス アルジリオス ゲオルジオス について


出願人/特許権者：
デュポン ファーマシューティカルズ カンパニー

デュポン ファーマシューティカルズ カンパニー について


代理人 (1件)： 谷 義一 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-529335
公開番号（公開出願番号）：特表2002-501922
出願日： 1999年01月28日
公開日（公表日）： 2002年01月22日
要約：
【要約】式(I)または式(II)の副腎皮質刺激ホルモン放出因子(CRF)拮抗物質、ならびに免疫学的疾患、心血管疾患または心疾患および精神病理学的障害およびストレスに関連する結腸過敏症の治療だけでなく不安、うつ病、およびその他の精神医学的、神経医学的疾患の治療におけるその使用。【化41】(I) (II)
請求項（抜粋）：
下記式(50)で表される化合物 【化1】 式(50)およびその異性体、その立体異性体、またはその立体異性体の混合物、およびその薬剤学的に許容可能な塩であって、R<SP>3</SP>が-NHCH(CH<SB>2</SB>CH<SB>2</SB>OMe)(CH<SB>2</SB>OMe)、R<SP>4a</SP>がMe、R<SP>4b</SP>がH、R<SP>4c</SP>がMe、R<SP>4d</SP>がHでありR<SP>4e</SP>がMeである式(50)の化合物、R<SP>3</SP>が-NHCH(Et)<SB>2</SB>、R<SP>4a</SP>がMe、R<SP>4b</SP>がH、R<SP>4c</SP>がOMe、R<SP>4d</SP>がHでありR<SP>4e</SP>がHである式(50)の化合物、R<SP>3</SP>が2-エチルピペリド-1-イル、R<SP>4a</SP>がMe、R<SP>4b</SP>がH、R<SP>4c</SP>がOMe、R<SP>4d</SP>がHでありR<SP>4e</SP>がHである式(50)の化合物、R<SP>3</SP>がシクロブチルアミノ、R<SP>4a</SP>がMe、R<SP>4b</SP>がH、R<SP>4c</SP>がOMe、R<SP>4d</SP>がHでありR<SP>4e</SP>がHである式(50)の化合物、R<SP>3</SP>がN(Me)CH<SB>2</SB>CH=CH<SB>2</SB>、R<SP>4a</SP>がMe、R<SP>4b</SP>がH、R<SP>4c</SP>がOMe、R<SP>4</SP><SP>d</SP>がHでありR<SP>4e</SP>がHである式(50)の化合物、R<SP>3</SP>がN(Et)CH<SB>2</SB>CH=CH<SB>2</SB>、R<SP>4a</SP>がMe、R<SP>4b</SP>がH、R<SP>4c</SP>がOMe、R<SP>4</SP><SP>d</SP>がHでありR<SP>4e</SP>がHである式(50)の化合物、R<SP>3</SP>がN(Me)CH<SB>2</SB>cPr、R<SP>4a</SP>がMe、R<SP>4b</SP>がH、R<SP>4c</SP>がOMe、R<SP>4d</SP>がHでありR<SP>4e</SP>がHである式(50)の化合物、R<SP>3</SP>がN(Et)CH<SB>2</SB>cPr、R<SP>4a</SP>がMe、R<SP>4b</SP>がH、R<SP>4c</SP>がOMe、R<SP>4d</SP>がHでありR<SP>4e</SP>がHである式(50)の化合物、R<SP>3</SP>がN(Pr)CH<SB>2</SB>cPr、R<SP>4a</SP>がMe、R<SP>4b</SP>がH、R<SP>4c</SP>がOMe、R<SP>4d</SP>がHでありR<SP>4e</SP>がHである式(50)の化合物、R<SP>3</SP>がN(Me)Pr、R<SP>4a</SP>がMe、R<SP>4b</SP>がH、R<SP>4c</SP>がOMe、R<SP>4d</SP>がHでありR<SP>4e</SP>がHである式(50)の化合物、R<SP>3</SP>がN(Me)Et、R<SP>4a</SP>がMe、R<SP>4b</SP>がH、R<SP>4c</SP>がOMe、R<SP>4d</SP>がHでありR<SP>4e</SP>がHである式(50)の化合物、R<SP>3</SP>がN(Me)Bu、R<SP>4a</SP>がMe、R<SP>4b</SP>がH、R<SP>4c</SP>がOMe、R<SP>4d</SP>がHでありR<SP>4e</SP>がHである式(50)の化合物、R<SP>3</SP>がN(Me)プロパルギル、R<SP>4a</SP>がMe、R<SP>4b</SP>がH、R<SP>4c</SP>がOMe、R<SP>4d</SP>がHでありR<SP>4e</SP>がHである式(50)の化合物、R<SP>3</SP>がN(Et)プロパルギル、R<SP>4a</SP>がMe、R<SP>4b</SP>がH、R<SP>4c</SP>がOMe、R<SP>4d</SP>がHでありR<SP>4e</SP>がHである式(50)の化合物、R<SP>3</SP>がNHCH(CH<SB>3</SB>)CH(CH<SB>3</SB>)CH<SB>3</SB>、R<SP>4a</SP>がMe、R<SP>4b</SP>がH、R<SP>4c</SP>がOMe、R<SP>4d</SP>がHでありR<SP>4e</SP>がHである式(50)の化合物、R<SP>3</SP>がN(CH<SB>2</SB>CH<SB>2</SB>OMe)CH<SB>2</SB>CH=CH<SB>2</SB>、R<SP>4a</SP>がMe、R<SP>4b</SP>がH、R<SP>4c</SP>がOMe、R<SP>4d</SP>がHでありR<SP>4e</SP>がHである式(50)の化合物、R<SP>3</SP>がN(CH<SB>2</SB>CH<SB>2</SB>OMe)Me、R<SP>4a</SP>がMe、R<SP>4b</SP>がH、R<SP>4c</SP>がOMe、R<SP>4</SP><SP>d</SP>がHでありR<SP>4e</SP>がHである式(50)の化合物、R<SP>3</SP>がN(CH<SB>2</SB>CH<SB>2</SB>OMe)Et、R<SP>4a</SP>がMe、R<SP>4b</SP>がH、R<SP>4c</SP>がOMe、R<SP>4</SP><SP>d</SP>がHでありR<SP>4e</SP>がHである式(50)の化合物、R<SP>3</SP>がN(CH<SB>2</SB>CH<SB>2</SB>OMe)Pr、R<SP>4a</SP>がMe、R<SP>4b</SP>がH、R<SP>4c</SP>がOMe、R<SP>4</SP><SP>d</SP>がHでありR<SP>4e</SP>がHである式(50)の化合物、R<SP>3</SP>がN(CH<SB>2</SB>CH<SB>2</SB>OMe)CH<SB>2</SB>cPr、R<SP>4a</SP>がMe、R<SP>4b</SP>がH、R<SP>4c</SP>がOMe、R<SP>4d</SP>がHでありR<SP>4e</SP>がHである式(50)の化合物、R<SP>3</SP>がNHCH(CH<SB>3</SB>)CH<SB>2</SB>CH<SB>3</SB>、R<SP>4a</SP>がMe、R<SP>4b</SP>がH、R<SP>4c</SP>がOMe、R<SP></SP><SP>4d</SP>がHでありR<SP>4e</SP>がHである式(50)の化合物、R<SP>3</SP>がNHCH(cPr)<SB>2</SB>、R<SP>4a</SP>がMe、R<SP>4b</SP>がH、R<SP>4c</SP>がOMe、R<SP>4d</SP>がHでありR<SP>4e</SP>がHである式(50)の化合物、R<SP>3</SP>が2-エチルピペリド-1-イル、R<SP>4a</SP>がMe、R<SP>4b</SP>がH、R<SP>4c</SP>がOMe、R<SP>4d</SP>がMeでありR<SP>4e</SP>がHである式(50)の化合物、R<SP>3</SP>がシクロブチルアミノ、R<SP>4a</SP>がMe、R<SP>4b</SP>がH、R<SP>4c</SP>がOMe、R<SP>4d</SP>がMeでありR<SP>4e</SP>がHである式(50)の化合物、R<SP>3</SP>がN(Me)CH<SB>2</SB>CH=CH<SB>2</SB>、R<SP>4a</SP>がMe、R<SP>4b</SP>がH、R<SP>4c</SP>がOMe、R<SP>4</SP><SP>d</SP>がMeでありR<SP>4e</SP>がHである式(50)の化合物、R<SP>3</SP>がN(Et)CH<SB>2</SB>CH=CH<SB>2</SB>、R<SP>4a</SP>がMe、R<SP>4b</SP>がH、R<SP>4c</SP>がOMe、R<SP>4</SP><SP>d</SP>がMeでありR<SP>4e</SP>がHである式(50)の化合物、R<SP>3</SP>がN(Me)CH<SB>2</SB>cPr、R<SP>4a</SP>がMe、R<SP>4b</SP>がH、R<SP>4c</SP>がOMe、R<SP>4d</SP>がMeでありR<SP>4e</SP>がHである式(50)の化合物、R<SP>3</SP>がN(Et)CH<SB>2</SB>cPr、R<SP>4a</SP>がMe、R<SP>4b</SP>がH、R<SP>4c</SP>がOMe、R<SP>4d</SP>がMeでありR<SP>4e</SP>がHである式(50)の化合物、R<SP>3</SP>がN(Pr)CH<SB>2</SB>cPr、R<SP>4a</SP>がMe、R<SP>4b</SP>がH、R<SP>4c</SP>がOMe、R<SP>4d</SP>がMeでありR<SP>4e</SP>がHである式(50)の化合物、R<SP>3</SP>がN(Me)Pr、R<SP>4a</SP>がMe、R<SP>4b</SP>がH、R<SP>4c</SP>がOMe、R<SP>4d</SP>がMeでありR<SP>4e</SP>がHである式(50)の化合物、R<SP>3</SP>がN(Me)Et、R<SP>4a</SP>がMe、R<SP>4b</SP>がH、R<SP>4c</SP>がOMe、R<SP>4d</SP>がMeでありR<SP>4e</SP>がHである式(50)の化合物、R<SP>3</SP>がN(Me)Bu、R<SP>4a</SP>がMe、R<SP>4b</SP>がH、R<SP>4c</SP>がOMe、R<SP>4d</SP>がMeでありR<SP>4e</SP>がHである式(50)の化合物、R<SP>3</SP>がN(Me)プロパルギル、R<SP>4a</SP>がMe、R<SP>4b</SP>がH、R<SP>4c</SP>がOMe、R<SP>4d</SP>がMeでありR<SP>4e</SP>がHである式(50)の化合物、R<SP>3</SP>がN(Et)プロパルギル、R<SP>4a</SP>がMe、R<SP>4b</SP>がH、R<SP>4c</SP>がOMe、R<SP>4d</SP>がMeでありR<SP>4e</SP>がHである式(50)の化合物、R<SP>3</SP>がNHCH(CH<SB>3</SB>)CH(CH<SB>3</SB>)CH<SB>3</SB>、R<SP>4a</SP>がMe、R<SP>4b</SP>がH、R<SP>4c</SP>がOMe、R<SP>4d</SP>がMeでありR<SP>4e</SP>がHである式(50)の化合物、R<SP>3</SP>がN(CH<SB>2</SB>CH<SB>2</SB>OMe)CH<SB>2</SB>CH=CH<SB>2</SB>、R<SP>4a</SP>がMe、R<SP>4b</SP>がH、R<SP>4c</SP>がOMe、R<SP>4d</SP>がMeでありR<SP>4e</SP>がHである式(50)の化合物、R<SP>3</SP>がN(CH<SB>2</SB>CH<SB>2</SB>OMe)Me、R<SP>4a</SP>がMe、R<SP>4b</SP>がH、R<SP>4c</SP>がOMe、R<SP>4</SP><SP>d</SP>がMeでありR<SP>4e</SP>がHである式(50)の化合物、R<SP>3</SP>がN(CH<SB>2</SB>CH<SB>2</SB>OMe)Et、R<SP>4a</SP>がMe、R<SP>4b</SP>がH、R<SP>4c</SP>がOMe、R<SP>4</SP><SP>d</SP>がMeでありR<SP>4e</SP>がHである式(50)の化合物、R<SP>3</SP>がN(CH<SB>2</SB>CH<SB>2</SB>OMe)Pr、R<SP>4a</SP>がMe、R<SP>4b</SP>がH、R<SP>4c</SP>がOMe、R<SP>4</SP><SP>d</SP>がMeでありR<SP>4e</SP>がHである式(50)の化合物、R<SP>3</SP>がN(CH<SB>2</SB>CH<SB>2</SB>OMe)CH<SB>2</SB>cPr、R<SP>4a</SP>がMe、R<SP>4b</SP>がH、R<SP>4c</SP>がOMe、R<SP>4d</SP>がMeでありR<SP>4e</SP>がHである式(50)の化合物、R<SP>3</SP>がNHCH(CH<SB>3</SB>)CH<SB>2</SB>CH<SB>3</SB>、R<SP>4a</SP>がMe、R<SP>4b</SP>がH、R<SP>4c</SP>がOMe、R<SP></SP><SP>4d</SP>がMeでありR<SP>4e</SP>がHである式(50)の化合物、R<SP>3</SP>が-NHCH(Et)<SB>2</SB>、R<SP>4a</SP>がMe、R<SP>4b</SP>がH、R<SP>4c</SP>がOMe、R<SP>4d</SP>がMeでありR<SP>4e</SP>がHである式(50)の化合物、R<SP>3</SP>がNHCH(cPr)<SB>2</SB>、R<SP>4a</SP>がMe、R<SP>4b</SP>がH、R<SP>4c</SP>がOMe、R<SP>4d</SP>がMeでありR<SP>4e</SP>がHである式(50)の化合物、R<SP>3</SP>が-NHCH(Et)<SB>2</SB>、R<SP>4a</SP>がOMe、R<SP>4b</SP>がH、R<SP>4c</SP>がOMe、R<SP>4d</SP>がHでありR<SP>4e</SP>がHである式(50)の化合物、R<SP>3</SP>が2-エチルピペリド-1-イル、R<SP>4a</SP>がOMe、R<SP>4b</SP>がH、R<SP>4c</SP>がOMe、R<SP>4d</SP>がHでありR<SP>4e</SP>がHである式(50)の化合物、R<SP>3</SP>がシクロブチルアミノ、R<SP>4a</SP>がOMe、R<SP>4b</SP>がH、R<SP>4c</SP>がOMe、R<SP>4d</SP>がHでありR<SP>4e</SP>がHである式(50)の化合物、R<SP>3</SP>がN(Me)CH<SB>2</SB>CH=CH<SB>2</SB>、R<SP>4a</SP>がOMe、R<SP>4b</SP>がH、R<SP>4c</SP>がOMe、R<SP>4d</SP>がHでありR<SP>4e</SP>がHである式(50)の化合物、R<SP>3</SP>がN(Et)CH<SB>2</SB>CH=CH<SB>2</SB>、R<SP>4a</SP>がOMe、R<SP>4b</SP>がH、R<SP>4c</SP>がOMe、R<SP>4d</SP>がHでありR<SP>4e</SP>がHである式(50)の化合物、R<SP>3</SP>がN(Me)CH<SB>2</SB>cPr、R<SP>4a</SP>がOMe、R<SP>4b</SP>がH、R<SP>4c</SP>がOMe、R<SP>4d</SP>がHでありR<SP>4e</SP>がHである式(50)の化合物、R<SP>3</SP>がN(Et)CH<SB>2</SB>cPr、R<SP>4a</SP>がOMe、R<SP>4b</SP>がH、R<SP>4c</SP>がOMe、R<SP>4d</SP>がHでありR<SP>4e</SP>がHである式(50)の化合物、R<SP>3</SP>がN(Pr)CH<SB>2</SB>cPr、R<SP>4a</SP>がOMe、R<SP>4b</SP>がH、R<SP>4c</SP>がOMe、R<SP>4d</SP>がHでありR<SP>4e</SP>がHである式(50)の化合物、R<SP>3</SP>がN(Me)Pr、R<SP>4a</SP>がOMe、R<SP>4b</SP>がH、R<SP>4c</SP>がOMe、R<SP>4d</SP>がHでありR<SP>4e</SP>がHである式(50)の化合物、R<SP>3</SP>がN(Me)Et、R<SP>4a</SP>がOMe、R<SP>4b</SP>がH、R<SP>4c</SP>がOMe、R<SP>4d</SP>がHでありR<SP>4e</SP>がHである式(50)の化合物、R<SP>3</SP>がN(Me)Bu、R<SP>4a</SP>がOMe、R<SP>4b</SP>がH、R<SP>4c</SP>がOMe、R<SP>4d</SP>がHでありR<SP>4e</SP>がHである式(50)の化合物、R<SP>3</SP>がN(Me)プロパルギル、R<SP>4a</SP>がOMe、R<SP>4b</SP>がH、R<SP>4c</SP>がOMe、R<SP>4d</SP>がHでありR<SP>4e</SP>がHである式(50)の化合物、R<SP>3</SP>がN(Et)プロパルギル、R<SP>4a</SP>がOMe、R<SP>4b</SP>がH、R<SP>4c</SP>がOMe、R<SP>4d</SP>がHでありR<SP>4e</SP>がHである式(50)の化合物、R<SP>3</SP>がNHCH(CH<SB>3</SB>)CH(CH<SB>3</SB>)CH<SB>3</SB>、R<SP>4a</SP>がOMe、R<SP>4b</SP>がH、R<SP>4c</SP>がOMe、R<SP>4d</SP>がHでありR<SP>4e</SP>がHである式(50)の化合物、R<SP>3</SP>がN(CH<SB>2</SB>CH<SB>2</SB>OMe)CH<SB>2</SB>CH=CH<SB>2</SB>、R<SP>4a</SP>がOMe、R<SP>4b</SP>がH、R<SP>4</SP><SP>c</SP>がOMe、R<SP>4d</SP>がHでありR<SP>4e</SP>がHである式(50)の化合物、R<SP>3</SP>がN(CH<SB>2</SB>CH<SB>2</SB>OMe)Me、R<SP>4a</SP>がOMe、R<SP>4b</SP>がH、R<SP>4c</SP>がOMe、R<SP>4d</SP>がHでありR<SP>4e</SP>がHである式(50)の化合物、R<SP>3</SP>がN(CH<SB>2</SB>CH<SB>2</SB>OMe)Et、R<SP>4a</SP>がOMe、R<SP>4b</SP>がH、R<SP>4c</SP>がOMe、R<SP>4d</SP>がHでありR<SP>4e</SP>がHである式(50)の化合物、R<SP>3</SP>がN(CH<SB>2</SB>CH<SB>2</SB>OMe)Pr、R<SP>4a</SP>がOMe、R<SP>4b</SP>がH、R<SP>4c</SP>がOMe、R<SP>4d</SP>がHでありR<SP>4e</SP>がHである式(50)の化合物、R<SP>3</SP>がN(CH<SB>2</SB>CH<SB>2</SB>OMe)CH<SB>・・・
IPC (26件)：
C07D487/04 144 ,  A61K 31/519 ,  A61K 31/53 ,  A61P 1/00 ,  A61P 1/04 ,  A61P 3/04 ,  A61P 3/08 ,  A61P 9/00 ,  A61P 15/08 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/06 ,  A61P 25/08 ,  A61P 25/22 ,  A61P 25/24 ,  A61P 25/28 ,  A61P 25/30 ,  A61P 29/00 ,  A61P 31/18 ,  A61P 37/04 ,  A61P 37/06 ,  A61P 43/00 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D487/04 ,  C07D251:00 ,  C07D231:00 ,  C07D239:00
FI (26件)：
C07D487/04 144 ,  A61K 31/519 ,  A61K 31/53 ,  A61P 1/00 ,  A61P 1/04 ,  A61P 3/04 ,  A61P 3/08 ,  A61P 9/00 ,  A61P 15/08 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/06 ,  A61P 25/08 ,  A61P 25/22 ,  A61P 25/24 ,  A61P 25/28 ,  A61P 25/30 ,  A61P 29/00 ,  A61P 31/18 ,  A61P 37/04 ,  A61P 37/06 ,  A61P 43/00 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D487/04 ,  C07D251:00 ,  C07D231:00 ,  C07D239:00
Fターム (33件)：
4C050AA01 ,  4C050BB05 ,  4C050CC07 ,  4C050EE04 ,  4C050FF02 ,  4C050FF05 ,  4C050GG04 ,  4C050HH04 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086CB05 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA05 ,  4C086ZA06 ,  4C086ZA08 ,  4C086ZA12 ,  4C086ZA16 ,  4C086ZA36 ,  4C086ZA54 ,  4C086ZA66 ,  4C086ZA70 ,  4C086ZA81 ,  4C086ZA94 ,  4C086ZB08 ,  4C086ZB11 ,  4C086ZC08 ,  4C086ZC35 ,  4C086ZC39 ,  4C086ZC42 ,  4C086ZC55
引用特許：
出願人引用 (5件)
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審査官引用 (5件)
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引用文献：
出願人引用 (1件) 審査官引用 (1件)

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