特許

J-GLOBAL ID：200903022924560729

C10タキサン誘導体および薬剤組成物

発明者： ホルトン、ロバート・エイ ,  チャイ、キ-ビュン
出願人/特許権者： フロリダ・ステート・ユニバーシティー
代理人 (1件)： 青山 葆 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-516328
公開番号（公開出願番号）：特表平8-505627
出願日： 1994年01月14日
公開日（公表日）： 1996年06月18日
要約：

【要約】C10位において新規置換基で置換したタキサン誘導体を開示する。本発明の新規化合物は、抗白血病および抗腫瘍剤として有用である。

請求項（抜粋）：

式(3)で示されるタキサン誘導体:[式中、 X1は-OX6、-SX7または-NX8X9; X2は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリール; X3およびX4はそれぞれ、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリール; X5は-COX10、-COOX10、-COSX10、-CONX8X10または-SO2X11; X6は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ保護基、またはタキサン誘導体の水溶性を高める官能基; X7はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリールまたはスルフヒドリル保護基; X8は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロ置換アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールもしくはヘテロアリール; X9はアミノ保護基; X10はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロ置換アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールもしくはヘテロアリール; X11はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、-OX10または-NX8X14; X14は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリール; R1は水素、ヒドロキシ、保護ヒドロキシ、またはR14と共にカーボネートを形成; R2は水素、ヒドロキシ、-OCOR31、またはR2aと共にオキソを形成; R2aは水素、またはR2と共にオキソを形成; R4は水素、R4aと共にオキソ、オキシランもしくはメチレンを形成、またはR5aおよびそれらが結合する炭素原子と共にオキセタン環を形成; R4aは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シアノ、ヒドロキシ、-OCOR30、またはR4と共にオキソ、オキシランもしくはメチレンを形成; R5は水素、またはR5aと共にオキソを形成; R5aは水素、ヒドロキシ、保護ヒドロキシ、アシルオキシ、R5と共にオキソを形成、またはR4およびそれらが結合する炭素原子と共にオキセタン環を形成; R6は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールもしくはヘテロアリール、ヒドロキシ、保護ヒドロキシ、またはR6aと共にオキソを形成; R6aは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールもしくはヘテロアリール、ヒドロキシ、保護ヒドロキシ、またはR6と共にオキソを形成; R7は水素、またはR7aと共にオキソを形成; R7aは水素、ハロゲン、保護ヒドロキシ、-OR28、またはR7と共にオキソを形成; R9は水素、またはR9aと共にオキソを形成; R9aは水素、ヒドロキシ、保護ヒドロキシ、アシルオキシ、またはR9と共にオキソを形成; R10は水素、またはR10aと共にオキソを形成; R10aは水素、またはR10と共にオキソを形成; R14は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールもしくはヘテロアリール、ヒドロキシ、保護ヒドロキシ、またはR1と共にカーボネートを形成; R14aは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリール; R28は水素、アシル、ヒドロキシ保譜基、またはタキサン誘導体の溶解性を高める官能基; R29、R30およびR31はそれぞれ水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、単環アリールまたは単環ヘテロアリール; ただし、R10およびR10aが水素である場合、(a)R14は水素以外、(b)R9およびR9aはオキソ以外、(c)R7aは水素、(d)R4aはアセトキシ以外、(e)R2はベンゾイルオキシ以外、(f)R1はヒドロキシ以外、(g)X3またはX4はシクロアルキル、アルケニルまたはヘテロアリール、(h)X5は-COSX10または-CONX8X10、または(i)X5は-COX10または-COOX10(X10はヘテロアリール)。]。

IPC (13件)：

C07C233/46 ,  A61K 31/335 ADU ,  A61K 31/34 ,  A61K 31/38 ,  C07C231/08 ,  C07C271/22 ,  C07C275/16 ,  C07C317/20 ,  C07C323/50 ,  C07C333/02 ,  C07D305/14 ,  C07D407/12 305 ,  C07D409/12 305

引用特許：

審査官引用 (5件)

• 特開平3-086860
  
• タキソールのホスホノオキシおよびカーボネート誘導体
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平5-044306   出願人：ブリストル-マイヤーズスクイブカンパニー
• 新規なフリル及びチエニル置換されたタキサン及びそれらを含有する薬剤組成物
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平4-276764   出願人：フロリダ・ステイト・ユニバーシティ
• 特表平7-502981
  
• ブテニル置換タキサンおよび組成物
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平6-512298   出願人：フロリダ・ステート・ユニバーシティー