特許
J-GLOBAL ID：200903023125258641
N-アシル及びN-アロイルアラルキルアミド
発明者：
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
社本 一夫 (外4名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平11-108227
公開番号（公開出願番号）：特開2000-026385
出願日： 1999年04月15日
公開日（公表日）： 2000年01月25日
要約：
【要約】 (修正有)【課題】片頭痛、鬱病、及び5-HT1作用薬または拮抗薬が必要とされる他の疾患の治療または予防に有用な、新規N-アシル及びN-アロイルアラルキルアミド、それらを製造する際の中間体、それらを含有する医薬組成物及びそれらの医療用途を提供する。【解決手段】下記式Iで表され、片頭痛、鬱病、及び5-HT1作用薬または拮抗薬が必要とされる他の疾患の治療または予防に有用である。化合物の具体的一例を示すと、3,4-ジクロロ-N-(2-[2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]エチル)ベンズアミドになる。
請求項（抜粋）：
式【化1】で表され、式中R1は、下記の式G1、G2、G3、G4、G5またはG6:【化2】で表される基であり、その式中破線は二重結合を示唆していてもよく;aは0から8であり;mは0、1、2、3または4であり;pは1、2または3であり;Dは酸素、硫黄、SO、SO2またはNR7であり;Eは酸素、硫黄、SOまたはSO2であり;Xは水素、クロロ、フルオロ、ブロモ、ヨード、シアノ、(C1-C6)アルキル、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、(C1-C6)アルコキシ、-S(O)t(C1-C6)アルキル(tは0、1、または2)、-CO2R10または-CONR11R12であり;R2は-(CH2)tBであり、その際のtは0、1、2または3であり、Bは水素、フェニル、ナフチル、または環を構成する1から4個のヘテロ原子を含む五または六員環のヘテロアリール基であり、さらに前記のフェニル、ナフチル及びヘテロアリール基はそれぞれ、クロロ、フルオロ、ブロモ、ヨード、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルコキシ-(C1-C6)アルキル-、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、ヒドロキシ、-COOH及び-SOn(C1-C6)アルキル(nは0、1または2)から独立して選ばれた1個以上の置換基で置換されていてもよく;R3及びR4は、それぞれが独立して水素、(C1-C4)アルキルまたは-(CH2)q-Jであり、その際のqは0、1、2または3であり、Jはフェニルまたはナフチルであり、その前記フェニルまたはナフチルは、クロロ、フルオロ、ブロモ、ヨード、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ及び-S(O)k(C1-C6)アルキル(kは0、1または2)から成る群より独立して選ばれた1から3個の置換基で置換されていてもよく;R5は、水素または(C1-C3)アルキルであり;R6は、水素、(C1-C6)アルコキシまたは1から3個のフッ素原子で置換されていてもよい(C1-C6)アルキル、または、アリール部分がフェニル、ナフチルまたはヘテロアリール-(CH2)q-である[(C1-C4)アルキル]アリールから成る群より選ばれ、その際のヘテロアリール部分は、ピリジル、ピリミジル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソオキサゾリル及びベンゾイソチアゾリルから成る群より選ばれ、qは0、1、2、3または4であり、さらに前記アリール及びヘテロアリール部分は、クロロ、フルオロ、ブロモ、ヨード、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ及び-SOg(C1-C6)アルキル(gは0、1または2)から成る群より独立して選ばれた1個以上の置換基で置換されていてもよく;R7は、水素、(C1-C6)アルキル、アリール部分がフェニル、ナフチルまたはヘテロアリール-(CH2)r-である[(C1-C4)アルキル]アリールから成る群より選ばれ、その際のヘテロアリール部分は、ピリジル、ピリミジル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソオキサゾリル及びベンゾイソチアゾリルから成る群より選ばれ、rは0、1、2、3または4であり、さらに前記アリール及びヘテロアリール部分は、クロロ、フルオロ、ブロモ、ヨード、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、トリフルオロメチル、-C(=O)-(C1-C6)アルキル、シアノ及び-SOj(C1-C6)アルキル(jは0、1または2)から成る群より独立して選ばれた1個以上の置換基で置換されていてもよく、;または、R6及びR7は一緒になって2から4個の炭素鎖を形成しており;R8は水素または(C1-C3)アルキルであり;R9は水素または(C1-C6)アルキルであり;または、R6及びR9は、それらが結合している窒素原子と一緒になって五から七員環のヘテロアルキル環を形成しており、それらの環には、窒素、硫黄及び酸素から選ばれた0から4個のヘテロ原子が含まれていてもよく;R10、R11及びR12はそれぞれ、R3の定義で記載の基から独立して選ばれており;または、R11及びR12は、それらが結合している窒素原子と一緒になって五から七員環のヘテロアルキル環を形成しており、その際それらの環は、窒素、硫黄及び酸素から選ばれた0から4個のヘテロ原子を含んでいてもよく;及び各R13は独立して、それぞれのG1またはG2のピペラジンまたはピペリジン環の環構成炭素の1個から、可能な結合部位を有するそれぞれのG1またはG2のピペラジンまたはピペリジン環の同一または別な環構成炭素または環構成窒素への、あるいは可能な結合部位を有するR6の環構成炭素への橋架けになっている(C1-C4)アルキルまたは(C1-C4)メチレンであり;但しBが水素の場合、tは0ではなく;及び但し式G2中の破線が二重結合の場合、R8は存在しない化合物、または医薬として使用可能なその塩。
IPC (32件)：
C07C233/22
, A61K 31/00 601
, A61K 31/00 603
, A61K 31/00 609
, A61K 31/00 615
, A61K 31/00
, A61K 31/00 626
, A61K 31/00 635
, A61K 31/00 643
, A61K 31/40
, A61K 31/40 609
, A61K 31/42 601
, A61K 31/44 603
, A61K 31/445
, A61K 31/495
, A61K 31/495 601
, A61K 31/495 605
, A61K 31/495 607
, A61K 31/535 605
, C07C317/32
, C07D207/08
, C07D207/14
, C07D209/42
, C07D211/26
, C07D213/81
, C07D241/04
, C07D263/34
, C07D295/12
, C07D333/40
, C07D471/08
, C07D487/04 140
, C07D487/08
C07C233/22
, A61K 31/00 601
, A61K 31/00 603 K
, A61K 31/00 609 J
, A61K 31/00 615
, A61K 31/00 615 G
, A61K 31/00 626 L
, A61K 31/00 626 K
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, A61K 31/00 626
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, A61K 31/00 626 N
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, A61K 31/00 635
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, A61K 31/535 605
, C07C317/32
, C07D207/08
, C07D207/14
, C07D209/42
, C07D211/26
, C07D213/81
, C07D241/04
, C07D263/34
, C07D295/12 A
, C07D295/12 Z
, C07D333/40
, C07D471/08
, C07D487/04 140
, C07D487/08
