特許

J-GLOBAL ID：200903027047570426

1,4-ベンゾジオキサン類の製法

発明者： 古川 喜朗 ,  北折 和洋 ,  吉本 寛 ,  大寺 純蔵
出願人/特許権者： ダイソー株式会社
代理人 (1件)： 青山 葆 (外2名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平11-257152
公開番号（公開出願番号）：特開2001-081086
出願日： 1999年09月10日
公開日（公表日）： 2001年03月27日
要約：

【要約】【課題】 ベンゾジオキサン類の工業的製法【解決手段】 式(3)のジオール化合物の水酸基を塩基またはフッ化物塩の存在下、脱離基に変換し、該化合物の保護基を脱離させると同時に閉環反応を行い、式(1)の1,4-ベンゾジオキサン類を製造する方法において、途中で生成するいずれもの中間体を単離することなく、ジオール化合物(3)に必要な反応剤を添加するだけのワンポットで製造することを特徴とする式(1)の1,4-ベンゾジオキサン類の製法。【化1】【化2】(上記式中、R1は水酸基の保護基、R2、R3およびR4は水素原子、ハロゲン原子、水酸基、ニトロ基、シアノ基、ホルミル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニルオキシ基、アルキル基、アルコキシ基、ハロアルキル基、N,N-ジアルキルアミノ基、アルキルカルボニル基、アルコキシカルボニル基、非置換もしくはアルキル基で置換されたフェニル基などを表し、Aは水酸基またはスルホネート基を表す。)

請求項（抜粋）：

下記式(3)で示されるジオール化合物の水酸基を塩基またはフッ化物塩の存在下、脱離基に変換し、下記式(2)で示される化合物を得、該化合物(2)の保護基R1を脱離させると同時に閉環反応を行い、下記式(1)で示される1,4-ベンゾジオキサン類を製造する方法において、途中で生成するいずれもの中間体を単離することなく、ジオール化合物(3)に必要な反応試薬を添加するだけのワンポットで、反応させることを特徴とする1,4-ベンゾジオキサン類(1)の製法。【化1】【化2】【化3】(上記式中、R1は水酸基の保護基、R2、R3およびR4はそれぞれ水素原子、ハロゲン原子、水酸基、ニトロ基、シアノ基、ホルミル基、カルボキシ基、アルコキシ部分が炭素数1〜4のアルコキシカルボニルオキシ基、炭素数1〜4のアルキル基、炭素数1〜4のアルコキシ基、炭素数1〜4のハロアルキル基、アルキル部分が炭素数1〜4のN,N-ジアルキルアミノ基、アルキル部分が炭素数1〜4のアルキルカルボニル基、アルキル部分が炭素数1〜4のアルコキシカルボニル基、または非置換もしくは炭素数1〜4のアルキル基で置換されたフェニル基を表し、またR2、R3およびR4のうち隣接する2つの基が一緒になってメチレンジオキシ基を形成してもよく、またR2、R3およびR4のうち隣接する2つの基がそれぞれの基が結合している炭素原子と一緒になってベンゼン環を形成してもよく、Aは水酸基またはスルホネート基を表し、そしてBは脱離基を表す。)

IPC (2件)：

C07D319/20 ,  C07B 53/00

FI (2件)：

C07D319/20 ,  C07B 53/00 G

Fターム (4件)：

4C022LA01 ,  4C022LA02 ,  4H006AA02 ,  4H006AC81

引用特許：

審査官引用 (4件)

• 光学活性化合物の製造法
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平8-208203   出願人：武田薬品工業株式会社
• 1,4-ベンゾジオキサン誘導体の製法
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平8-039458   出願人：ダイソー株式会社
• ベンゾジオキサン誘導体
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平4-278776   出願人：中外製薬株式会社
• エーテル類の製法
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平9-314965   出願人：ダイソー株式会社

引用文献：

審査官引用 (1件)

• Absolute configuration of 2-alkylaminomethylbenzodioxans, competitive -adrenergic antagonists