ベンゾジアゼピン誘導体 | 特許情報 | J-GLOBAL 科学技術総合リンクセンター

【要約】本発明は、一般式(I)(式中、R3は、フェニル;ピリジン;チオフェニル又はチアゾリル(これらは場合により置換されている)である)の化合物に関する。本発明の化合物は、精神病、精神分裂病、アルツハイマー病、認知障害及び記憶障害のような、急性及び/又は慢性神経障害の治療又は予防のために使用することができる。

一般式(I):【化1】〔式中、 Xは、単結合又はエチンジイル基であり、ここで、 Xが、単結合である場合、 R1は、水素;ハロゲン;ニトロ;低級アルキル;ハロ-低級アルキル;アルコキシカルボニル;低級シクロアルキル(場合により酸素で置換されている);ベンゾイル(場合により、低級アルキル、ハロ-低級アルキル、又はハロゲンで置換されている);フェニル(場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、ハロ-低級アルキル、低級シクロアルキル、低級アルコキシ、ハロ-低級アルコキシ、又はシアノで置換されている);スチレニル;フェニルエチル;ナフチル;ビフェニル;ベンゾフラニル;又は5員若しくは6員複素環(場合により、オキソ、ベンジルオキシ、ベンゾイル、メタンスルホニル、ベンゼンスルホニル、又はアセチルで置換されている)であり; Xが、エチンジイル基である場合、 R1は、水素;低級アルキル(場合によりヒドロキシで置換されている);ハロ-低級アルキル;低級シクロアルキル(場合により、ヒドロキシ、低級アルキル、ハロ-低級アルキル、低級アルコキシ、ハロ-低級アルコキシ、又はハロゲンで置換されている);低級シクロアルケニル(場合により、低級アルキル、ハロ-低級アルキル、低級アルコキシ、ハロ-低級アルコキシ、ハロゲン、又はオキソで置換されている);低級アルケニル;フェニル(場合により、ハロゲン、低級アルキル、ハロ-低級アルキル、低級シクロアルキル、低級アルコキシ、ハロで置換されている);5員若しくは6員複素環(場合により、低級アルキル、ハロゲン、オキソ、ベンジルオキシ、ベンゾイル、メタンスルホニル、ベンゼンスルホニル、アセチル、ピバロイル、tert-ブトキシカルボニル、又はtert-ブチルカルボニルで置換されている);又はベンゾフラニルであり; R3は、フェニル;ピリジン;チオフェニル若しくはチアゾリル(これらは、場合により、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アジド、ヒドロキシ、カルボキシ、モルホリン-4-カルボニル、カルバモイル、チオカルバモイル、N-ヒドロキシカルバモイル、トリメチルシリル-エチニル、又は低級アルキル、低級アルキニル、低級アルコキシ、ハロ-低級アルキル、4-低級アルキル-ピペラジン-1-カルボニル、低級アルキルアミノカルボニル(これらは、場合により、アミノ、低級アルキルアミノ、アシルアミノ、オキソ、ヒドロキシ;低級アルコキシ、低級アルキルチオ、又はカルボキシ(場合により、エステル化又はアミド化されている)により置換されている);又は5員芳香族複素環(場合により、アミノ、低級アルキルアミノ、アシルアミノ、オキソ、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルキルチオ、カルボキシ(場合により、低級アルキルでエステル化されているか、又は低級アルキルアミノ(場合によりヒドロキシにより置換されている)でアミド化されている)、又は低級アルキル(場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、アシルアミノ、又はアミジノ(場合により、低級アルキル、-C(NRR′)=NR′′(ここで、R、R′及びR′′は、水素又は低級アルキルである)、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルキルチオ、アシルオキシ、低級アルキルスルフィニル、低級アルキルスルホニル、低級アルコキシ-低級アルキルスルファニル、低級アルキルスルファニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルホニル、ヒドロキシイミノ、又は低級アルコキシイミノ(場合により、エステル化又はアミド化されている)、低級アルケニル、オキソ、シアノ、カルバモイルオキシ、又はスルファモイル(場合により低級アルキルにより置換されている)により置換されている)により置換されている)により置換されている)により置換されている)である(ただし、Xが、単結合であり、かつR3が、ピリジニルであるならば、R1は、水素、又はメチルではない)〕で示される化合物、及びその薬剤学的に許容しうる酸付加塩。

C07D243/12 , A61K 31/551 , A61P 1/08 , A61P 3/08 , A61P 9/08 , A61P 13/02 , A61P 21/02 , A61P 21/04 , A61P 25/00 , A61P 25/06 , A61P 25/14 , A61P 25/16 , A61P 25/18 , A61P 25/22 , A61P 25/24 , A61P 25/28 , A61P 25/34 , A61P 25/36 , A61P 27/02 , A61P 29/02 , A61P 43/00 111 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D403/10 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D409/04 , C07D409/08 , C07D409/14 , C07D413/10 , C07D417/04 , C07D417/10 , C07D417/14

4C063AA01 , 4C063AA03 , 4C063BB01 , 4C063BB03 , 4C063BB06 , 4C063CC37 , 4C063CC41 , 4C063CC42 , 4C063CC47 , 4C063CC51 , 4C063CC58 , 4C063CC62 , 4C063CC75 , 4C063CC78 , 4C063CC92 , 4C063DD11 , 4C063DD12 , 4C063DD25 , 4C063DD37 , 4C063EE01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086AA04 , 4C086BC56 , 4C086BC60 , 4C086BC62 , 4C086BC67 , 4C086BC69 , 4C086BC71 , 4C086BC73 , 4C086BC82 , 4C086GA02 , 4C086GA04 , 4C086GA07 , 4C086GA08 , 4C086GA09 , 4C086GA10 , 4C086GA12 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA01 , 4C086ZA05 , 4C086ZA08 , 4C086ZA12 , 4C086ZA14 , 4C086ZA15 , 4C086ZA16 , 4C086ZA18 , 4C086ZA39 , 4C086ZA71 , 4C086ZA81 , 4C086ZA94 , 4C086ZC39 , 4C086ZC42

審査官引用 (5件)

特開平4-283572
特開昭62-174062
特開昭60-032775

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審査官引用 (3件)

CHEMICAL ABSTRACTS 87:167993 (1977)
Tetrahedron Letters, 1994, Vol.35, No.45, pp.8373-8376
SYNTHESIS, 1992, No.5, pp.446-448