特許
J-GLOBAL ID：200903028331355280

生分解性のポリマーカプセル化されたセロトニン受容体拮抗物質およびその製造方法

発明者：
レイチェル・エス・コーン

レイチェル・エス・コーン について

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スティーヴン・ジェイ・ハンレー

スティーヴン・ジェイ・ハンレー について

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スティーヴン・ジェイ・コミスキー

スティーヴン・ジェイ・コミスキー について


出願人/特許権者：
アベンティス・ファーマスーティカルズ・インコーポレイテツド

アベンティス・ファーマスーティカルズ・インコーポレイテツド について


代理人 (1件)： 高木 千嘉 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-587744
公開番号（公開出願番号）：特表2002-532408
出願日： 1999年11月22日
公開日（公表日）： 2002年10月02日
要約：
【要約】持続的放出性の医薬組成物として有用な新規な種類の生分解性の医薬組成物を、これを製造しそして使用する方法を含めて記載しまた特許請求する。この組成物を製造する方法は、a)医薬活性のある分子を生分解性ポリマーと乾式混合し、b)この混合物を融解押し出ししてポリマー中の活性分子の固形物の溶液をつくり、そしてc)微細粒子が注射可能な処方物へと形成されることができるように、固形物溶液を微粉砕して微細粒子をつくる工程を包含する。好ましい態様には、ポリラクチド-コ-グリコリドと(+)-α-(2,3-ジメトキシフェニル)-1-[2-(4-フルオロフェニル)エチル]-4-ピペリジンメタノール(活性成分)との医薬組成物およびこれを製造する方法が含まれる。この組成物は活性成分を数日から数週間にわたって定常的な速度で放出する。この活性成分は5HT2A受容体でのセロトニンの作用を拮抗させ、また例えば、精神分裂病、固定観念強迫症状、睡眠障害、鬱病、食欲不振、不安症状、薬物依存および2極性障害を含む様々な病状を処置するのに有用である。
請求項（抜粋）：
a) セロトニン受容体拮抗物質活性を発揮することができる医薬活性のある分子と、約60°Cより低いガラス転移温度(Tg)を有する生物分解性のポリマーとの乾燥混合物を生成するのに十分な期間にわたって、好適な温度および圧力条件で、適量のこの分子を適量のこのポリマーと混合し、 b) 上記のポリマーが軟化して流動化された媒質を形成しそして上記の医薬的活性のある分子が十分に溶解してこの分子とこのポリマーとの実質的に均質な分散混合物を有する固形の溶体を形成するように、好適な温度および圧力の条件下で十分な時間にわたって上記の乾燥混合物を適切な剪断混合に付し、そしてこの均質混合物をストランドに形成し、 c) このストランドをペレット化し、そして d) このペレットを粉砕して、上記の生分解性ポリマーと上記の医薬組成物との持続的放出性微細粒子をつくる工程を包含し、この微細粒子が注射可能な処方物を作成するのに好適であるように、約10〜200μmの範囲の寸法分布を有する医薬組成物の製造方法。
IPC (15件)：
A61K 45/00 ,  A61K 9/10 ,  A61K 9/14 ,  A61K 31/445 ,  A61K 47/32 ,  A61K 47/34 ,  A61P 7/02 ,  A61P 9/10 ,  A61P 9/10 103 ,  A61P 25/18 ,  A61P 25/20 ,  A61P 25/22 ,  A61P 25/24 ,  A61P 25/30 ,  A61P 43/00 111
FI (15件)：
A61K 45/00 ,  A61K 9/10 ,  A61K 9/14 ,  A61K 31/445 ,  A61K 47/32 ,  A61K 47/34 ,  A61P 7/02 ,  A61P 9/10 ,  A61P 9/10 103 ,  A61P 25/18 ,  A61P 25/20 ,  A61P 25/22 ,  A61P 25/24 ,  A61P 25/30 ,  A61P 43/00 111
Fターム (43件)：
4C076AA16 ,  4C076AA31 ,  4C076AA94 ,  4C076BB13 ,  4C076BB15 ,  4C076BB16 ,  4C076CC01 ,  4C076CC13 ,  4C076CC14 ,  4C076CC29 ,  4C076EE03 ,  4C076EE23 ,  4C076EE24 ,  4C076EE26 ,  4C076FF31 ,  4C076FF32 ,  4C076GG12 ,  4C084AA17 ,  4C084AA27 ,  4C084MA05 ,  4C084MA21 ,  4C084MA66 ,  4C084NA12 ,  4C084ZA12 ,  4C084ZA39 ,  4C084ZA54 ,  4C084ZC14 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BC21 ,  4C086MA02 ,  4C086MA05 ,  4C086MA21 ,  4C086MA66 ,  4C086NA12 ,  4C086ZA05 ,  4C086ZA12 ,  4C086ZA18 ,  4C086ZA40 ,  4C086ZA54 ,  4C086ZC14 ,  4C086ZC39
引用特許：
審査官引用 (4件)
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