特許
J-GLOBAL ID：200903029774114118

シトクロムp450活性に対する光学分子センサ

発明者：
マーキングス、ルイス

マーキングス、ルイス について

, 
ズロカリンク、グレゴー

ズロカリンク、グレゴー について


出願人/特許権者：
オーロラ バイオサイエンシーズ コーポレイション

オーロラ バイオサイエンシーズ コーポレイション について


代理人 (1件)： 金田 暢之 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-588160
公開番号（公開出願番号）：特表2002-532487
出願日： 1999年12月10日
公開日（公表日）： 2002年10月02日
要約：
【要約】本発明は、少なくとも1つのシトクロムP450の活性の光学プローブまたはセンサとして有用な化合物、当該化合物を使用して候補薬物をスクリーニングする方法、およびこれらの方法によって識別される候補薬物を提供する。本発明の光学プローブはY-L-Qの一般構造を有する化合物であって、Yは本明細書に定めるQ、C1からC20の飽和アルキル、C1からC20の不飽和アルケニル、C1からC20の不飽和アルキニル、C1からC20の置換飽和アルキル、C1からC20の置換不飽和アルケニル、C1からC20の置換不飽和アルキニル、C1からC20のシクロアルキル、C1からC20のシクロアルケニル、C1からC20の置換飽和シクロアルキル、C1からC20の置換不飽和シクロアルケニル、アリル、置換アリル、ヘテロアリルおよび置換ヘテロアリルから構成されるグループから選択され、Lは(-OCR2H)p(ただし、各々のpについて、R2は水素原子、C1からC20の飽和アルキル、C1からC20の不飽和アルケニル、C1からC20の不飽和アルキニル、C1からC20の置換飽和アルキル、C1からC20の置換不飽和アルケニル、C1からC20の置換不飽和アルキニル、C1からC20のシクロアルキル、C1からC20のシクロアルケニル、C1からC20の置換飽和シクロアルキル、C1からC20の置換不飽和シクロアルケニル、アリル、置換アリル、ヘテロアリル、置換ヘテロアリルから構成されるグループから個別に選択され、pは12以下の整数である)のグループから選択され、Qは、そのヒドロキシまたはヒドロキシレート、フェノールまたはフェノキシド型においてそのエーテル型から生じる光学特性とは異なる光学特性を与える化学成分である化合物である。最も好ましくは、pは1で、R2は水素で、Qはエーテル型のフェノキシドである。
請求項（抜粋）：
Y-L-Qの構造を有する、シトクロムP450活性に対するセンサとして有用な化合物であって、 Yは、本明細書に定めるQ、ならびにC1からC20の飽和アルキル、C1からC20の不飽和アルケニル、C1からC20の不飽和アルキニル、C1からC20の置換飽和アルキル、C1からC20の置換不飽和アルケニル、C1からC20の置換不飽和アルキニル、C1からC20のシクロアルキル、C1からC20のシクロアルケニル、C1からC20の置換飽和シクロアルキル、C1からC20の置換不飽和シクロアルケニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなるグループから選択され、Yが本明細書に定めるQから選択される場合は、LはL’であり(ただし、L’は-(CR4H)(-OCR2H)p-、-(CR4H)(-O(置換オルトフェニル)CR2H)p-、-(CR4H)(-O(置換メタフェニル)CR2H)p-および-(CR4H)(-O(置換パラフェニル)CR2H)p-のグループから選択され(ただし、各々のR2およびR4は、水素原子、C1からC20の飽和アルキル、C1からC20の不飽和アルケニル、C1からC20の不飽和アルキニル、C1からC20の置換飽和アルキル、C1からC20の置換不飽和アルケニル、C1からC20の置換不飽和アルキニル、C1からC20のシクロアルキル、C1からC20のシクロアルケニル、C1からC20の置換飽和シクロアルキル、C1からC20の置換不飽和シクロアルケニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリールからなるグループから個別に選択され、pは12以下の正の整数である))、 Lは、本明細書に定める化学構造L’または(-OCR2H)p-(ただし、各々のR2は水素原子、C1からC20の飽和アルキル、C1からC20の不飽和アルケニル、C1からC20の不飽和アルキニル、C1からC20の置換飽和アルキル、C1からC20の置換不飽和アルケニル、C1からC20の置換不飽和アルキニル、C1からC20のシクロアルキル、C1からC20のシクロアルケニル、C1からC20の置換飽和シクロアルキル、C1からC20の置換不飽和シクロアルケニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリールからなるグループから個別に選択され、pは12以下の正の整数である)を有し、 Qは下記の構造からなるグループから選択される化合物であり、【化1】【化2】【化3】【化4】ただし、 mは5以下の正の整数であり、 Ra、Rb、Rc、Rd、Re、Rf、Rg、Rh、Ri、Rj、Rk、およびRlは、それぞれ水素原子、ハロゲン原子、C1からC20のアルキル、C1からC20の置換アルキル、過ハロゲン化アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ベンジル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シアノ、シクロ、アジド、-SRs、-ORo、-NRn1Rn2、-N+Rn1Rn2Rn3、-R-Rn1Rn1Rn3、-CORc、-C(=NORo)Rc、-CSRc、-OCORc、-OCONRn1Rn2、-OCO2Rc、-CONRn1Rn2、C(=N)NRn1Rn2、-CO2Ro、-SO2NRn1Rn2、-SO3Ro、-SO2Ro、-PO(ORo)2、-NRn1CSNRn2Rn3、-NRn1C(=N)NRn2Rn3、-NRn1CONRn2Rn3、-NRn1CORcおよび-NRn1S(=O)2Rsからなるグループから個別に選択され、 Rn1、Rn2、Rn3、RoおよびRsは、それぞれ水素原子、C1からC20のアルキル、C1からC20の置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ベンジル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリールからなるグループから個別に選択され、脂肪族または芳香族複素環の一部を形成することができ、 Rcは、水素原子、C1からC20のアルキル、C1からC20の置換アルキル、過ハロゲン化アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ベンジル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリールおよびシアノからなるグループから選択され、脂肪族または芳香族ホモまたは複素環の一部を形成することができ、 Aは、酸素原子、硫黄原子、SO、SO2、C(CH3)2およびC(CF3)2からなるグループから選択され、 EおよびE’は酸素原子、硫黄原子およびNRn1からなるグループから選択され、 Gは、酸素原子、硫黄原子およびNRn1Rn2からなるグループから選択され、GがNRn1Rn2から選択される場合には、GおよびRc、ならびにGおよびRdは複素環の一部を形成することができ、 Tは、酸素原子およびNRn1からなるグループから選択される化合物。
IPC (7件)：
C07D219/06 ,  A61K 45/00 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D265/38 ,  C07D311/16 ,  C07D311/16 101 ,  G01N 37/00 103
FI (7件)：
C07D219/06 ,  A61K 45/00 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D265/38 ,  C07D311/16 ,  C07D311/16 101 ,  G01N 37/00 103
Fターム (12件)：
4C034AC01 ,  4C056AA02 ,  4C056AB01 ,  4C056AC03 ,  4C056AD05 ,  4C056AE01 ,  4C056EA01 ,  4C056ED06 ,  4C062EE28 ,  4C084AA17 ,  4C084NA14 ,  4C084ZC02
引用特許：
審査官引用 (7件)
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引用文献：
審査官引用 (9件)
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