特許
J-GLOBAL ID：200903032929651116

置換4-アミノ-2-アリールテトラヒドロキナゾリン、その製造、その使用およびそれを含む医薬組成物

発明者：
ウルズラ・シンドラー

ウルズラ・シンドラー について

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カール・シェーナフィンガー

カール・シェーナフィンガー について

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ハルトムート・シュトローベル

ハルトムート・シュトローベル について


出願人/特許権者：
アベンティス・ファーマ・ドイチユラント・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング

アベンティス・ファーマ・ドイチユラント・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング について


代理人 (1件)： 高木 千嘉 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-597284
公開番号（公開出願番号）：特表2002-536369
出願日： 2000年01月22日
公開日（公表日）： 2002年10月29日
要約：
【要約】本発明は、式(I)の化合物(式中、R1、R2およびR3は請求項で示した意味を有する)に関する。これらの化合物は疾患、例えば高血圧、狭心症、心不全、血栓症またはアテローム性動脈硬化症のような心血管障害の治療および予防のための価値ある医薬活性化合物である。式(I)の化合物は、サイクリックグアノシン一燐酸(cGMP)の内因性産生を変調する能力を有し、cGMPバランス障害を伴う疾患状態の治療および予防のために一般的に適している。本発明はさらに、式(I)の化合物の製造方法、これら疾患状態の治療および予防のため、およびこれら治療および予防用医薬の製造のためのその使用、および式(I)の化合物を含む医薬組成物に関する。【化1】
請求項（抜粋）：
式I 【化1】(式中、 R1およびR2は、互いに独立して同一でも異なってもよく、水素、または(C1〜C10)-アルキル[これはヒドロキシ、(C1〜C4)-アルコキシ、(C1〜C4)-アルキル-S(O)m-、(C3〜C7)-シクロアルキル、フェニル、ナフチルおよびピリジルからなる群からの1個またはそれ以上の同一または異なる置換基で置換されていてもよい]、または(C3〜C9)-シクロアルキル[これは(C1〜C4)-アルキル、ベンジル、ヒドロキシ、アミノ、H-CO-O-、(C1〜C4)-アルキル-CO-O-、(C1〜C4)-アルキル-O-CO-O-、H-CO-NH-、(C1〜C4)-アルキル-CO-NH-、(C1〜C4)-アルキル-O-CO-NH-、フェニル-CO-NH-、(C1〜C4)-アルキル-SO2-NH-およびフェニル-SO2-NH-からなる群からの1個またはそれ以上の同一または異なる置換基で置換されていてもよい]、または5員〜7員の飽和ヘテロ環式環[これはO、NR10およびS(O)mからなる群からの1個または2個の同一または異なるヘテロ環構成員を含んでおり、そして(C1〜C4)-アルキル、ヒドロキシおよびアリール-(C1〜C4)-アルキル-からなる群からの1個またはそれ以上の同一または異なる置換基で置換されていてもよい]の残基であり、ただし、R1およびR2は同時に水素であることができず、 または 残基R1R2N-は、環窒素原子を介して結合した5員〜7員の飽和ヘテロ環式環[これはテトラヒドロキナゾリン環に結合している窒素原子に加えて、OおよびS(O)mからなる群からのもう1個のヘテロ環構成員を含んでいてもよく、そして(C1〜C4)-アルキル、フェニル、ヒドロキシ、(C1〜C4)-アルコキシ、ヒドロキシ-(C1〜C4)-アルキル-およびR11R12N-からなる群からの1個またはそれ以上の同一または異なる置換基で置換されていてもよい]の残基であり、 ここで、R1、R2およびR1R2N-に存在するフェニル基、ナフチル基、ピリジル基およびベンジル基は、非置換であってもよく、または芳香族環においてハロゲン、(C1〜C4)-アルキル、フェニル、CF3、NO2、OH、-O-(C1〜C4)-アルキル、-O-(C2〜C4)-アルキル-O-(C1〜C4)-アルキル、(C1〜C2)-アルキレンジオキシ、NH2、-NH-(C1〜C4)-アルキル、-N((C1〜C4)-アルキル)2、-NH-CHO、-NH-CO-(C1〜C4)-アルキル、CN、-CO-NH2、-CO-NH-(C1〜C4)-アルキル、-CO-N((C1〜C4)-アルキル)2、-CO-OH、-CO-O-(C1〜C4)-アルキル、-CHOおよび-CO-(C1〜C4)-アルキルからなる群からの1個またはそれ以上の同一または異なる置換基で置換されていてもよく; R3は、アリールであり、ただし非置換フェニルであることができず; R10は、水素、(C1〜C4)-アルキル、アリール-(C1〜C4)-アルキル-、ヒドロキシ-(C1〜C4)-アルキル-、ヒドロキシカルボニル-(C1〜C4)-アルキル-、((C1〜C4)-アルコキシカルボニル)-(C1〜C4)-アルキル-、R11R12N-CO-(C1〜C4)-アルキル-、R13-SO2-またはアリールであり; R11およびR12は、水素および(C1〜C4)-アルキルからなる群からの同一または異なる残基であり; R13は、(C1〜C4)-アルキル、アリールまたはR11R12N-であり; アリールは、フェニル、ナフチルまたはヘテロアリールであり、これらは全て、ハロゲン、(C1〜C4)-アルキル、フェニル、CF3、NO2、OH、-O-(C1〜C4)-アルキル、-O-(C2〜C4)-アルキル-O-(C1〜C4)-アルキル、(C1〜C2)-アルキレンジオキシ、NH2、-NH-(C1〜C4)-アルキル、-N((C1〜C4)-アルキル)2、-NH-CHO、-NH-CO-(C1〜C4)-アルキル、CN、-CO-NH2、-CO-NH-(C1〜C4)-アルキル、-CO-N((C1〜C4)-アルキル)2、-CO-OH、-CO-O-(C1〜C4)-アルキル、-CHOおよび-CO-(C1〜C4)-アルキルからなる群からの1個またはそれ以上の同一または異なる置換基で置換されていてもよく; ヘテロアリールは、単環式の5員または6員の芳香族ヘテロ環の残基または二環式の8員〜10員の芳香族ヘテロ環の残基[これらはそれぞれ、N、OおよびSからなる群からの1個またはそれ以上の同一または異なる環ヘテロ原子を含んでいる]であり; mは、0、1または2である)、の化合物、その全ての立体異性体形態およびその全ての割合の混合物、およびその生理的に許容される塩。
IPC (22件)：
C07D239/94 ,  A61K 31/505 ,  A61K 31/506 ,  A61K 31/5377 ,  A61K 31/541 ,  A61K 31/55 ,  A61P 1/16 ,  A61P 3/10 ,  A61P 7/02 ,  A61P 9/00 ,  A61P 9/10 101 ,  A61P 9/10 103 ,  A61P 9/12 ,  A61P 11/00 ,  A61P 11/06 ,  A61P 13/12 ,  A61P 15/00 ,  A61P 25/28 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07M 7:00
FI (22件)：
C07D239/94 ,  A61K 31/505 ,  A61K 31/506 ,  A61K 31/5377 ,  A61K 31/541 ,  A61K 31/55 ,  A61P 1/16 ,  A61P 3/10 ,  A61P 7/02 ,  A61P 9/00 ,  A61P 9/10 101 ,  A61P 9/10 103 ,  A61P 9/12 ,  A61P 11/00 ,  A61P 11/06 ,  A61P 13/12 ,  A61P 15/00 ,  A61P 25/28 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07M 7:00
Fターム (32件)：
4C063AA01 ,  4C063BB01 ,  4C063CC31 ,  4C063CC54 ,  4C063DD03 ,  4C063DD10 ,  4C063DD12 ,  4C063DD19 ,  4C063DD31 ,  4C063EE01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA03 ,  4C086BC07 ,  4C086BC17 ,  4C086BC21 ,  4C086BC31 ,  4C086BC73 ,  4C086BC88 ,  4C086GA07 ,  4C086GA08 ,  4C086GA09 ,  4C086GA10 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA15 ,  4C086ZA36 ,  4C086ZA39 ,  4C086ZA42 ,  4C086ZA45 ,  4C086ZA59 ,  4C086ZA75 ,  4C086ZA81 ,  4C086ZC35
引用特許：
審査官引用 (4件)
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引用文献：
審査官引用 (1件)

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