特許

J-GLOBAL ID：200903034303763500

置換(スルフィン酸、スルホン酸、またはスルホニルアミノもしくはスルフィニルアミノ)N-[(アミノイミノメチル)フェニルアルキル]-アザ複素環アミド化合物

発明者： エーウィング ウィリアム アール ,  ベッカー マイケル アール ,  ポールス ヘンリー ダブリュー ,  チーニー ダニエル エル ,  メイソン ジョナサン スティーヴン ,  スパダ アルフレッド ピー ,  チョイ スレデスキー ヨン ミー
出願人/特許権者： ローヌ-プーラン ローラー ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド
代理人 (1件)： 中村 稔 (外7名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-502029
公開番号（公開出願番号）：特表平11-507368
出願日： 1996年06月07日
公開日（公表日）： 1999年06月29日
要約：

【要約】式(I)の化合物は有益な薬理活性を示し、それ故、医薬組成物に混入され、或る種の内科疾患を患っている患者の治療に使用される。更に詳しくは、それらはXa因子の活性のインヒビターである。本発明は式(I)の化合物、式(I)の化合物を含む組成物、及びそれらの使用に関するものであり、それらはXa因子の活性のインヒビターの投与により回復し得る生理症状を患っている患者、またはそれらにかかりやすい患者の治療のためである。

請求項（抜粋）：

式Iの化合物、その医薬上許される塩、そのN-オキサイド、その水和物またはその溶媒和物。(式中、 Rは水素、必要により置換されていてもよいアルキル、必要により置換されていてもよいアラルキル、必要により置換されていてもよいヘテロアラルキルまたはヒドロキシアルキルであり、 R1は水素、R3S(O)p-またはR3R4NS(O)p-であり、 R2は水素であり、または一緒にされたX5及びX5'が=NR5である場合、R2は水素、必要により置換されていてもよい低級アルキル、必要により置換されていてもよいアラルキルまたは必要により置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、 R3は必要により置換されていてもよいアルキル、必要により置換されていてもよいシクロアルキル、必要により置換されていてもよい複素環、必要により置換されていてもよいアリール、必要により置換されていてもよいヘテロアリール、必要により置換されていてもよいアラルキル、必要により置換されていてもよいヘテロアラルキル、必要により置換されていてもよいアラルケニルまたは必要により置換されていてもよいヘテロアラルケニルであり、または一緒にされたR及びR3が5員〜7員環を形成し、かつ R4は必要により置換されていてもよいアルキル、必要により置換されていてもよいシクロアルキルまたは必要により置換されていてもよいアリール、必要により置換されていてもよいヘテロアリール、必要により置換されていてもよいアラルキルもしくは必要により置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、またはR3及びR4が結合されている窒素と一緒にされたR3及びR4は必要により置換されていてもよい4員〜7員複素環を形成し、 X1及びX1'は水素、必要により置換されていてもよいアルキル、必要により置換されていてもよいアリール、必要により置換されていてもよいアラルキル、必要により置換されていてもよいヘテロアリール、必要により置換されていてもよいヘテロアラルキルまたはヒドロキシアルキルから独立に選ばれ、または一緒にされたX1及びX1'はオキソを形成し、 X2及びX2'は水素であり、または一緒にされてオキソを形成し、 X3は水素、ヒドロキシ、必要により置換されていてもよいアルキル、必要により置換されていてもよいアリール、必要により置換されていてもよいヘテロアリール、必要により置換されていてもよいアラルキルまたは必要により置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、または一緒にされたX3とX1及びX1'の一つは4員〜7員環を形成し、 X4は水素、必要により置換されていてもよいアルキル、必要により置換されていてもよいアラルキル、またはヒドロキシアルキルであり、 X5及びX5'は水素であり、または一緒にされて=NR5であり、 R5は水素、R6O2C-、R6O-、シアノ、R6CO-、必要により置換されていてもよい低級アルキル、ニトロまたはY1'Y2'N-であり、 Y1'及びY2'は独立に水素、アルキル、アラルキルまたはヘテロアラルキルであり、 X6及びX6'は独立に水素、R7R8N-、R9O-、R7R8NC〇-、R7R8NSO2-、R9CO-、ハロ、シアノまたはニトロであり、 R6は水素、必要により置換されていてもよい低級アルキルまたは必要により置換されていてもよいアラルキルもしくは必要により置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、 R7及びR8は独立に水素または必要により置換されていてもよい低級アルキルであり、またはR7及びR8の一方が水素であり、かつR7及びR8の他方がR10(O)CCH2-または低級アシルであり、 R9は水素、必要により置換されていてもよい低級アルキル、低級アシルまたはR10(O)CCH2-であり、 R10は水素、必要により置換されていてもよい低級アルキル、アルコキシまたはヒドロキシであり、 mは0、1、2または3であり、 nは1、2または3であり、または pは1または2である)

IPC (18件)：

C07D205/085 ,  A61K 31/395 ,  A61K 31/40 AED ,  A61K 31/415 ,  A61K 31/44 ,  A61K 31/445 ,  A61K 31/47 ACB ,  A61K 31/505 ,  A61K 31/55 ,  C07D207/273 ,  C07D211/76 ,  C07D223/10 ,  C07D401/06 207 ,  C07D401/12 207 ,  C07D403/12 207 ,  C07D405/12 207 ,  C07D409/06 207 ,  C07D409/14 207

FI (18件)：

C07D205/08 G ,  A61K 31/395 ,  A61K 31/40 AED ,  A61K 31/415 ,  A61K 31/44 ,  A61K 31/445 ,  A61K 31/47 ACB ,  A61K 31/505 ,  A61K 31/55 ,  C07D207/273 ,  C07D211/76 ,  C07D223/10 ,  C07D401/06 207 ,  C07D401/12 207 ,  C07D403/12 207 ,  C07D405/12 207 ,  C07D409/06 207 ,  C07D409/14 207

引用特許：

審査官引用 (4件)

• 特開平2-152960
  
• 特表平6-509076
  
• グアニジニル-またはアミジニル-置換ヘテロ環トロンビンインヒビター
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平6-091377   出願人：ブリストル-マイヤーズスクイブカンパニー
• バソプレシンおよび/またはオシトシン作動薬および/または拮抗薬としての窒素基によって3位において置換されている1,3-ジヒドロインドール-2-オン誘導体
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平7-517812   出願人：サノフィ

引用文献：

審査官引用 (3件)

• "Design, synthesis and biological activity of novel rigid amidino-phenylalanine derivatives as inhib
• "γ-Phosphono-γ-lactones. The use of allyl esters as easily removable phosponate protecting groups"
• "Synthesis and antimicrobial evaluation of a series of 7-[3-amino (or aminomethyl)-4-aryl (or cyclop