酸化窒素シンターゼ阻害剤として有用であるハロゲン化アミジノアミノ酸誘導体

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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：伊東忠彦
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-535621
公開番号（公開出願番号）：特表2002-506056
出願日： 1999年03月04日
公開日（公表日）： 2002年02月26日
要約：

【要約】下記式(I)又はその薬剤学的に許容し得る塩の、酸化窒素シンターゼ阻害剤として有用なハロゲン化アミジノアミノ酸誘導体を開示し、全ての置換基は明細書中に記載する。【化36】

請求項（抜粋）：

下記式(I)で表わされ、【化1】式中、R1は水素、C1-C10アルキル、C2-C10アルケニル及びC2-C10アルキニルからなる群から選択され、 R2は水素、C1-C10アルキル、C2-C10アルケニル、C2-C10アルキニル及びR若しくはSα-アミノ酸からなる群から選択され、 R3及びR4は水素、C1-C10アルキル、C2-C10アルケニル、C2-C10アルキニル及びNO2からなる群から独立に選択され、ここにR1、R2、R3及びR4は、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、低級アルコキシ、アリーロキシ、チオール、低級チオアルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアリール、アミジノ及びグアニジノからなる群から任意に置換され、 R11はヒドロキシル及びR若しくはSα-アミノ酸からなる群から選択され、 GはC1-C10アルキレン、C2-C10アルケニレン及びC2-C10アルキニレンからなる群から選択され、上記のそれぞれはハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、ニトロ、シアノ、アミノ、C1-C10アルキル、=CH2、C2-C10アルケニル、C2-C10アルキニル及びC1-C10アルコキシからなる群から選択された一つ又はそれ以上で任意に置換され、上記のそれぞれは低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、低級アルコキシ、アルーロキシ、チオール、低級チオアルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアリール、アミジノ、グアニジノ、トリフルオロメチル及びニトロからなる群から任意に置換され、 Gは式(CH2)p-(CX1X2)r-(CH2)s-Q-(CH2)t-(CX3X4)u-(CH2)vから選択され、ここにp、r、s、t、u,vは独立に0乃至3であり、Qは酸素、C=O、S(O)aであり、ここでaは0乃至2であり、aが1又は2の場合は、Gはハロゲン若しくはNR12を含まなければならず、R12は水素、若しくはC1-C10アルキル、C1-C10アルコキシ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、ニトロ、シアノ、アミノ及びハロゲンからなる群から選択された一つ又はそれ以上で任意に置換されたC1-C10アルキルであり、 Gは式-(CH2)w-(CX5X6)y-(CH2)z-A-(CH2)k-(CX7X8)j-(CH2)hから選択され、ここにw、y、z、k、j、hは独立に0乃至3であり、Aはハロゲン、C1-C10アルキル、C1-C10アルコキシ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、ニトロ、シアノ及びアミノからなる群から選択された一つ又はそれ以上のもので任意に置換された3乃至6員の炭素環式基若しくは複素環式基であり、上記のそれぞれはハロゲン若しくはC1-C10アルキルで任意に置換され、Gが式-(CH2)w-(CX5X6)y-(CH2)z-A-(CH2)k-(CX7X8)j-(CH2)hから選択され、Yはハロゲンを含まなければならず、 X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、X8は独立には存在せず、水素、ハロゲン、C1-C10アルキル、=CH2、C2-C10アルケニル若しくはC2-C10アルキニルであり、ここにC1-C10アルキル、=CH2、C2-C10アルケニル及びC2-C10アルキニルは低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、低級アルコキシ、アリーロキシ、チオール、低級チオアルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアリール、アミジノ、グアニジノ、トリフルオロメチル及びニトロからなる群の一つ又はそれ以上ので任意に置換され、 Yは複素環、C1-C10ハロアルキル、C1-C10ジハロアルキル、C1-C10トリハロアルキル、C1-C10アルキル、C3-C10シクロアルキル、C2-C10アルケニル及びC2-C10アルキニルからなる群から選択され、上記のそれぞれはハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、ニトロ、シアノ、アミノ、C1-C10アルキル、C2-C10アルケニル、C2-C10アルキニル及びC1-C10アルコキシからなる群から選択された一つ又はそれ以上のもので任意に置換され、 YはNR9R10であり、ここにR9及びR10は水素、C1-C10アルキル、C3-C10シクロアルキル、C2-C10アルケニル、C2-C10アルキニル、ニトロ、アミノ、アリール及びC1-C10アルキアリールからなる群から独立に選択され、G若しくはYの少なくとも一つがハロゲンである化合物又はその薬剤学的に許容し得る塩。

IPC (6件)：

C07C257/14 , A61K 31/198 , A61K 31/381 , A61P 43/00 111 , C07C323/58 , C07D333/38

FI (6件)：

C07C257/14 , A61K 31/198 , A61K 31/381 , A61P 43/00 111 , C07C323/58 , C07D333/38

Fターム (48件)：

4C023HA02 , 4C086AA03 , 4C086BB02 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA08 , 4C086ZA15 , 4C086ZA16 , 4C086ZA34 , 4C086ZA36 , 4C086ZA59 , 4C086ZA66 , 4C086ZA70 , 4C086ZA81 , 4C086ZA89 , 4C086ZA96 , 4C086ZB01 , 4C086ZB13 , 4C086ZB26 , 4C086ZC20 , 4C086ZC35 , 4C206AA01 , 4C206AA03 , 4C206FA53 , 4C206MA01 , 4C206MA04 , 4C206NA14 , 4C206ZA08 , 4C206ZA15 , 4C206ZA16 , 4C206ZA34 , 4C206ZA36 , 4C206ZA59 , 4C206ZA66 , 4C206ZA70 , 4C206ZA81 , 4C206ZA89 , 4C206ZA96 , 4C206ZB01 , 4C206ZB13 , 4C206ZB26 , 4C206ZC20 , 4C206ZC35 , 4H006AA01 , 4H006AB20 , 4H006TA05 , 4H006TB56

引用特許：

審査官引用 (6件)

特表平7-502512
特表平7-502512
NOシンターゼ阻害剤としてのアミノ酸誘導体
公報種別：公表公報出願番号：特願平7-502563 出願人：ザウエルカムファウンデーションリミテッド

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