特許

J-GLOBAL ID：200903036833039113

細胞接着インヒビター

発明者： アダムス,スティーブン ピー. ,  リン,コーチャン ,  リー,ウェン-チャーン ,  キャストロ,アルフレド シー. ,  ジマーマン,クレイグ エヌ. ,  ハモンド,チャールズ イー. ,  リアオ,ユーシェン ,  キュアボ,ジュリオ ハーマン ,  シン,ジュスウィンダー
出願人/特許権者： バイオジェン,インコーポレイテッド
代理人 (1件)： 山本 秀策
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-523071
公開番号（公開出願番号）：特表平10-513160
出願日： 1996年01月18日
公開日（公表日）： 1998年12月15日
要約：

【要約】本発明は、細胞接着および細胞接着媒介性の病状の阻害および予防に対して有用な新規の化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を包含する薬学的処方物ならびに細胞接着および細胞接着媒介性の病状の阻害および予防に対してこれらの化合物を使用する方法に関する。本発明の化合物および薬学的組成物は治療および予防薬剤として使用し得る。これらは特に多くの炎症および自己免疫疾患の処置に対して非常に適切である。

請求項（抜粋）：

以下の式(I)の化合物および式(I)の薬学的に受容可能な誘導体より選択される、細胞接着阻害化合物:ここで: Xは、-CO2H、-PO-3H、-SO2R5、-SO3H、-OPO-3H、-CO2R4、および-C(O)N(R4)2からなる群より選択され; ここでR5は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリール置換アルキル、およびアリール置換アルケニルまたはアリール置換アルキニルからなる群より選択される; Yは、-CO-、-SO2-、および-PO2-からなる群より選択される; R1は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキニル、アリール縮合シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アラルキル、アリール置換アルケニルまたはアリール置換アルキニル、シクロアルキル置換アルキル、シクロアルケニル置換シクロアルキル、ビアリール、アルコキシ、アルケノキシ、アルキノキシ、アラルコキシ、アリール置換アルケノキシまたはアリール置換アルキノキシ、アルキルアミノ、アルケニルアミノまたはアルキニルアミノ、アリール置換アルキルアミノ、アリール置換アルケニルアミノまたはアリール置換アルキニルアミノ、アリールオキシ、アリールアミノ、N-アルキルウレア置換アルキル、N-アリールウレア置換アルキル、アルキルカルボニルアミノ置換アルキル、アミノカルボニル置換アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル置換アルキル、ヘテロシクリル置換アミノ、カルボキシアルキル置換アラルキル、オキソカルボシクリル縮合アリール、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択される; R2は、水素、アリール、アルキル、アルケニルまたはアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール置換アルキルからなる群より選択され、ここでR2およびR3は、それらが結合する原子と一緒になって、複素環を形成し得る; R3は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリール置換アルケニルまたはアリール置換アルキニル、ヒドロキシ置換アルキル、アルコキシ置換アルキル、アラルコキシ置換アルキル、アミノ置換アルキル、(アリール置換アルキルオキシカルボニルアミノ)置換アルキル、チオール置換アルキル、アルキルスルホニル置換アルキル、(ヒドロキシ置換アルキルチオ)置換アルキル、チオアルコキシ置換アルキル、アシルアミノ置換アルキル、アルキルスルホニルアミノ置換アルキル、アリールスルホニルアミノ置換アルキル、モルホリノアルキル、チオモルホリノアルキル、モルホリノカルボニル置換アルキル、チオモルホリノカルボニル置換アルキル、[N-(アルキル、アルケニルまたはアルキニル)-またはN,N-[ジアルキル、ジアルケニル、ジアルキニルまたは(アルキル、アルケニル)-アミノ]カルボニル置換アルキル、カルボキシル置換アルキル、ジアルキルアミノ置換アシルアミノアルキルおよびアルギニン、アスパラギン、グルタミン、S-メチルシステイン、メチオニンおよびその対応するスルホキシドならびにスルホン誘導体、グリシン、ロイシン、イソロイシン、アロイソロイシン、tert-ロイシン、ノルロイシン、フェニルアラニン、チロシン、トリプトファン、プロリン、アラニン、オルニチン、ヒスチジン、グルタミン、バリン、トレオニン、セリン、アスパラギン酸、β-シアノアラニン、およびアロトレオニンから選択されたアミノ酸側鎖からなる群より選択され、ここでR2およびR3は、それらが結合する原子と一緒になって、複素環を形成し得る; R4は、アリール、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル置換アルキルおよびアリール置換アルキル、水素、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルカルボニル、アミノカルボニル、アミド、モノアルキルアミノカルボニルまたはジアルキルアミノカルボニル、モノアリールアミノカルボニルまたはジアリールアミノカルボニル、アルキルアリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、モノアシルアミノカルボニルまたはジアシルアミノカルボニル、芳香族アシルまたは脂肪族アシル、必要に応じてアミノ、カルボキシ、ヒドロキシ、メルカプト、モノアルキルアミノまたはジアルキルアミノ、モノアリールアミノまたはジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、ジアリールアミノ、モノアシルアミノまたはジアシルアミノ、アルコキシ、アルケノキシ、アリールオキシ、チオアルコキシ、チオアルケノキシ、チオアルキノキシ、チオアリールオキシ、およびヘテロシクリルからなる群より選択される置換基により置換されるアルキル、からなる群より選択され;そして nは0、1、または2である。

IPC (26件)：

C07C237/22 ,  A61K 31/195 ABG ,  A61K 31/195 ADP ,  A61K 31/275 ADD ,  A61K 31/36 ,  A61K 31/40 ACD ,  A61K 31/40 ACJ ,  A61K 31/40 ADS ,  A61K 31/42 ABE ,  A61K 31/425 ,  A61K 31/44 ABB ,  C07C255/19 ,  C07C271/22 ,  C07C275/28 ,  C07C311/06 ,  C07C311/21 ,  C07C323/59 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D213/75 ,  C07D277/56 ,  C07D317/60 ,  C07D405/12 207 ,  C07D405/12 209 ,  C07D405/12 213 ,  C07D413/12 319

FI (26件)：

C07C237/22 ,  A61K 31/195 ABG ,  A61K 31/195 ADP ,  A61K 31/275 ADD ,  A61K 31/36 ,  A61K 31/40 ACD ,  A61K 31/40 ACJ ,  A61K 31/40 ADS ,  A61K 31/42 ABE ,  A61K 31/425 ,  A61K 31/44 ABB ,  C07C255/19 ,  C07C271/22 ,  C07C275/28 ,  C07C311/06 ,  C07C311/21 ,  C07C323/59 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D213/75 ,  C07D277/56 ,  C07D317/60 ,  C07D405/12 207 ,  C07D405/12 209 ,  C07D405/12 213 ,  C07D413/12 319

引用特許：

審査官引用 (2件)

• 殺真菌活性を有するオリゴペプチド
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平6-241474   出願人：イサグロソシエタペルアチオニ
• 殺真菌活性を有するβ-アミノプロピオン酸の誘導体
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平7-299254   出願人：イサグロリチェルカソシエタアレスポンサビリタリミタータ

引用文献：

審査官引用 (3件)

• Bulletin of the Chemical Society of Japan, 1978, Vol.51, No.3, p.878-883
• Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 1968, Vol.16, No.11, p.2182-2190
• Journal of the Indian Chemical Society, 1965, Vol.XLII, No.3, p.145-148