特許
J-GLOBAL ID:200903037494138111
シンナモイルアミノアルキル-置換されたベンゼンスルホンアミド誘導体
発明者:
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出願人/特許権者:
代理人 (1件):
高木 千嘉 (外2名)
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願2000-619770
公開番号(公開出願番号):特表2003-500388
出願日: 2000年05月06日
公開日(公表日): 2003年01月07日
要約:
【要約】本発明は、式(I)【化1】(式中、A(1)、A(2)、A(3)、R(1)、R(2)、R(3)、R(4)、X、YおよびZは、特許請求の範囲に示された意味を有する)の誘導体をシンナモイルアミノアルキル-置換されたベンゼンスルホンアミドに関する。式(I)の化合物は、例えば、心筋および/または心臓神経のATP-感受性カリウムチャンネルにおける阻害作用を示し、そして例えば、冠性心疾患、不整脈、心不全または心筋症といったような心血管系疾患の治療、または突然の心臓死の予防、または心臓の収縮性の低下を改善するために適切である有益な医薬活性化合物である。更に本発明は、式(I)の化合物の製造法、その使用およびそれを含む医薬製剤に関する。
請求項(抜粋):
すべての立体異性体の形態における式I 【化1】{式中、Xは、酸素、硫黄またはシアノイミノであり; Yは、-(CR(5)2)n-であり; Zは、NHまたは酸素であり; 残基A(1)、A(2)およびA(3)(これらは互いに独立しており、同じかまたは異なることができる)は、水素、ハロゲン、(C1-C4)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ、メチレンジオキシ、ホルミルまたはトリフロロメチルであり; R(1)は、 1) (C1-C4)-アルキル;または 2) -O-(C1-C4)-アルキル;または 3) -O-(C1-C4)-アルキル-E(1)-(C1-C4)-アルキル-D(1)〔式中、D(1)は、水素または-E(2)-(C1-C4)-アルキル-D(2)(式中、D(2)は、水素または-E(3)-(C1-C4)-アルキルである)であり、ここでE(1)、E(2)およびE(3)(これらは互いに独立して同じかまたは異なることができる)は、O、SまたはNHである〕;または 4) -O-(C1-C4)-アルキル(これは、環ヘテロ原子として1または2個の酸素原子を含む飽和した4員〜7員の複素環の残基によって置換されている);または 5) -O-(C2-C4)-アルケニル;または 6) -O-(C1-C4)-アルキル-フェニル(式中、フェニル基は、非置換であるか、またはハロゲン、(C1-C4)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシおよびトリフロロメチルからなる群からの同じかまたは異なる1または2個の置換基によって置換されている);または 7) -O-フェニル(これは非置換であるか、またはハロゲン、(C1-C4)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシおよびトリフロロメチルからなる群からの同じかまたは異なる1または2個の置換基によって置換されている);または 8) ハロゲン;または 9) フェニル(これは非置換であるか、またはハロゲン、(C1-C4)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ、-S(O)m-(C1-C4)-アルキル、フェニル、アミノ、ヒドロキシ、ニトロ、トリフロロメチル、シアノ、ヒドロキシカルボニル、カルバモイル、(C1-C4)-アルコキシカルボニルおよびホルミルからなる群からの同じかまたは異なる1または2個の置換基によって置換されている);または 10) (C2-C5)-アルケニル(これは非置換であるか、またはフェニル、シアノ、ヒドロキシカルボニルおよび(C1-C4)-アルコキシカルボニルからなる群からの置換基によって置換されている);または 11) (C2-C5)-アルキニル(これは非置換であるか、またはフェニルおよび(C1-C4)-アルコキシからなる群からの置換基によって置換されている);または 12) 酸素、硫黄および窒素からなる群からの同じかまたは異なる1または2個の環ヘテロ原子を有する単環式または二環式のヘテロアリール;または 13) -S(O)m-フェニル(これは非置換であるか、またはハロゲン、(C1-C4)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシおよびトリフロロメチルからなる群からの同じかまたは異なる1または2個の置換基によって置換されている);または 14) -S(O)m-(C1-C4)-アルキルであり; R(2)は水素、(C1-C6)-アルキルまたは(C3-C7)-シクロアルキルであるが、しかしZが酸素ならば、水素ではなく; 残基R(3)およびR(4)(これらは互いに独立しており、同じかまたは異なることができる)は、フェニル(これは非置換であるか、または、ハロゲン、(C1-C4)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシおよびトリフロロメチルからなる群からの同じかまたは異なる1または2個の置換基によって置換されている)、または水素もしくは(C1-C4)-アルキルであり; 残基R(5)(これらはすべて互いに独立しており、同じかまたは異なることができる)は、水素または(C1-C3)-アルキルであり; mは、0、1または2であり; nは、1、2、3または4である}の化合物および全ての比率におけるそれらの混合物、ならびにその生理学上許容しうる塩、但し式I(式中、同時に、Xが酸素であり、ZがNHであり、R(1)がハロゲン、(C1-C4)-アルキルまたは、-O-(C1-C4)-アルキルであり、そしてR(2)が(C2-C6)-アルキルまたは(C5-C4)-シクロアルキルである)の化合物は除く。
IPC (13件):
C07C311/53
, A61K 31/18
, A61K 31/27
, A61K 31/341
, A61P 9/02
, A61P 9/04
, A61P 9/06
, A61P 9/10
, A61P 25/02 103
, C07C303/40
, C07C311/58
, C07C335/42
, C07D307/56
FI (13件):
C07C311/53
, A61K 31/18
, A61K 31/27
, A61K 31/341
, A61P 9/02
, A61P 9/04
, A61P 9/06
, A61P 9/10
, A61P 25/02 103
, C07C303/40
, C07C311/58
, C07C335/42
, C07D307/56
Fターム (35件):
4C086AA01
, 4C086AA02
, 4C086AA03
, 4C086BA03
, 4C086MA01
, 4C086NA14
, 4C086ZA36
, 4C086ZA37
, 4C086ZA38
, 4C086ZA39
, 4C086ZA40
, 4C206AA01
, 4C206AA02
, 4C206AA03
, 4C206JA11
, 4C206JA74
, 4C206MA01
, 4C206NA14
, 4C206ZA36
, 4C206ZA37
, 4C206ZA38
, 4C206ZA39
, 4C206ZA40
, 4C206ZA41
, 4H006AA01
, 4H006AA02
, 4H006AA03
, 4H006AB20
, 4H006AB23
, 4H006AC56
, 4H006AC57
, 4H006AC60
, 4H006TN10
, 4H006TN30
, 4H006TN60
引用特許: