特許
J-GLOBAL ID：200903038582015689

不妊症の治療のためのFSH模倣物

発明者：
エル タイラー,ナビル

エル タイラー,ナビル について

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レディ,アドゥラ

レディ,アドゥラ について

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バックラー,デビッド

バックラー,デビッド について

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メイガー,シャラッド

メイガー,シャラッド について


出願人/特許権者：
アプライド リサーチ システムズ エーアールエス ホールディング ナームロゼ フェンノートシャップ

アプライド リサーチ システムズ エーアールエス ホールディング ナームロゼ フェンノートシャップ について


代理人 (1件)： 石田 敬 (外4名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-563648
公開番号（公開出願番号）：特表2002-522433
出願日： 1999年08月05日
公開日（公表日）： 2002年07月23日
要約：
【要約】本発明は、非ペプチドアミノ誘導体、それらの治療的使用、及び卵胞刺激ホルモン(FSH)アゴニストとしての活性を有し、そして不妊症の処理において有用である医薬組成物を提供する。特に、本発明は、環状及び非環状α-及びβ-アミノカルボキサミド、より特定には、テトラヒドロイソキノリンカルボキサミド、ピペリジンカルボキサミド、ピロリジンカルボキサミド及び2-アミノ-3-カルボキサミドピリジン誘導体類を提供する。
請求項（抜粋）：
下記式I: 【化1】 [式中、R1, R3, R4及びR5は独立して、水素、C1-C10アルキル、1又は複数の置換基により置換されたC1-C10アルキル、C2-C10アルケニル、1又は複数の置換基により置換されたC2-C10アルケニル、C2-C10アルキニル、1又は複数の置換基により置換されたC2-C10アルキニル、C1-C8アルコキシ、1又は複数の置換基により置換されたC1-C8アルコキシ、C2-C8アルコキシカルボニル、1又は複数の置換基により置換されたC2-C8アルコキシカルボニル、C1-C8チオアルキル、1もしくは複数の置換基により置換されたC1-C8チオアルキル、C2-C8アシル、1又は複数の置換基により置換されたC2-C8アシル、C2-C8-アシルオキシ、1又は複数の置換基により置換されたC2-C8アシルオキシ、アリールオキシ、アリール、1又は複数の置換基により置換されたアリール、C3-C7シクロアルキル、1又は複数の置換基により置換されたC3-C3シクロアルキル、C3-C7複素環、1又は複数の置換基により置換されたC3-C7複素環、あるいはシクロアルキル、複素環又は芳香族環に融合しているか又はスピロ-融合しているそれらの環のいずれかであり; R2は、水素、直鎖又は枝分かれC1-C6アルキル又はC3-C7シクロアルキルもしくは1又は複数の置換基により置換されたC3-C7シクロアルキル、C3-C7複素環、1又は複数の置換基により置換されたC3-C7複素環、アリール、1又は複数の置換基により置換されたアリール、ヘテロアリール、1又は複数の置換基により置換されたヘテロアリール、あるいはシクロアルキル、複素環又は芳香族環に融合しているか又はスピロ-融合しているそれらの環のいずれかであり;あるいはR2は、R1と一緒になって、C2-C7複素環、1又は複数の置換基により置換されたC2-C7複素環、ヘテロアリール、又は1又は複数の置換基により置換されたへテロアリールを形成し; Wは、カルボニル(C=0)、アミド(NH(C=0))、アミドアルキル(NH(C=0)CH2-)、イミノ(C=NH)、チオカルボニル(C=S)、スルホニル(SO2)、メチレン(CH2)又は1もしくは複数の置換基により置換されたメチレンであり; Xは、CH又はNであり; Yは、CH又はNであり; Zは、カルボニル(C=0)、アミノ(NH)、イミノ(C=N)、スルホニル(SO2)又は(C=0)NHであり;あるいは Zは、R1, N, W, X及びYと一緒になって、C5-C7複素環式環を形成し(ここで、R1は直接結合又はC1-C2アルキレンである);そして 前記置換基は、独立して、 (a)ハロゲン、シアノ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、ニトロ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、C1-C5アルキルもしくはアルケニル又はアリールアルキルイミノ、カルバモイル、アジド、カルボキサミド、メルカプト、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルキルアリール、アリールアルキル、C1-C8アルキル、C1-C8アルケニル、C1-C8アルコキシ、C1-C8アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C2-C8アシル、C1-C8アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールチオ、C1-C8アルキルスルフィニル、アリールアルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、C1-C8アルキルスルホニル、アリールアルキルスルホニル、アリールスルホニル、C1-C6のN-アルキルカルバモイル、C2-C15のN, N-ジアルキルカルバモイル、C3-C7シクロアルキル、アロイル、アリールオキシ、アリールアルキルエーテル、アリール、シクロアルキルもしくは複素環式化合物又は他のアリール環に融合したアリール、C3-C7複素環、あるいはシクロアルキル、複素環又は芳香族環に融合されているか又はスピロ-融合されているそれらの環のいずれか;あるいは (b)NR6R7(式中、R6及びR7はそれぞれ独立して、水素、シアノ、オキソ、カルボキサミド、アミジノ、C1-C8ヒドロキシアルキル、C1-C3アルキルアリール、アリール-C1-C3アルキル、C1-C8アルキル、C1-C8アルケニル、C1-C8アルコキシ、C1-C8アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリール-C1-C3アルコキシカルボニル、C2-C8アシル、C1-C8アルキルスルホニル、アリールアルキルスルホニル、アリールスルホニル、アロイル、アリール、シクロアルキルもしくは複素環又は他のアリール環に融合したアリール、C3-C7シクロアルキル、C3-C7複素環、あるいはシクロアルキル又は複素環又は芳香族環に融合しているか又はスピロ-融合しているそれらの環のいずれかであり;あるいはR6及びR7は、一緒になって、-(CH2)m B(CH2)n (ここで、Bは-C(H)(R8)-, -O-, -N(R8)-又は-S(O)r-であり、m及びnは独立して、1〜3であり、rは0〜2であり、そしてR8はRbで定義された通りである)を形成し);あるいは (c)-(CH2)s NR6R7 (ここで、sは1〜6であり、そしてR6及びR7は上記置換基のセクション(b)におけるように定義される)である]で表される化合物、及び医薬的に許容できるその付加塩。
IPC (12件)：
C07D401/12 ,  A61K 31/138 ,  A61K 31/403 ,  A61K 31/4439 ,  A61K 31/454 ,  A61K 38/00 ,  A61K 38/22 ,  A61K 38/24 ,  A61P 15/08 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07K 5/00
FI (12件)：
C07D401/12 ,  A61K 31/138 ,  A61K 31/403 ,  A61K 31/4439 ,  A61K 31/454 ,  A61P 15/08 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07K 5/00 ,  A61K 37/02 ,  A61K 37/38 ,  A61K 37/24
Fターム (59件)：
4C063AA01 ,  4C063AA03 ,  4C063BB04 ,  4C063BB09 ,  4C063CC25 ,  4C063CC78 ,  4C063DD03 ,  4C063DD15 ,  4C063EE01 ,  4C084AA02 ,  4C084AA03 ,  4C084AA06 ,  4C084AA07 ,  4C084BA01 ,  4C084BA07 ,  4C084BA14 ,  4C084BA23 ,  4C084DB25 ,  4C084DB49 ,  4C084DB70 ,  4C084MA02 ,  4C084MA52 ,  4C084NA10 ,  4C084ZA811 ,  4C084ZA812 ,  4C084ZC032 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086AA04 ,  4C086BC12 ,  4C086GA02 ,  4C086GA08 ,  4C086MA01 ,  4C086MA02 ,  4C086MA03 ,  4C086MA04 ,  4C086MA52 ,  4C086NA10 ,  4C086ZA81 ,  4C206AA01 ,  4C206AA02 ,  4C206FA23 ,  4C206KA01 ,  4C206KA04 ,  4C206KA05 ,  4C206MA02 ,  4C206MA03 ,  4C206MA04 ,  4C206MA72 ,  4C206NA10 ,  4C206ZA81 ,  4H045AA10 ,  4H045AA30 ,  4H045BA11 ,  4H045BA51 ,  4H045EA30 ,  4H045FA33 ,  4H045GA25
引用特許：
出願人引用 (3件) 審査官引用 (3件)

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