イソロイシンを有するプロドラッグ化合物

発明者： , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (5件)：石田敬 , 鶴田準一 , 福本積 , 西山雅也 , 樋口外治
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2002-510120
公開番号（公開出願番号）：特表2004-510702
出願日： 2001年06月11日
公開日（公表日）： 2004年04月08日
要約：

本発明の化合物は、変成された形に治療剤である。本発明の典型的なプロドラッグ化合物は、治療剤、イソロイシンを有するオリゴペプチド、安定化基及び任意には、リンカー基を含んで成る。プロドラッグは、標的細胞に関連する酵素により分解できる。また、前記化合物の製造方法、及び使用方法が開示される。

請求項（抜粋）：

(1)標的細胞に導入できる治療剤、 (2)式 (AA)n-AA3-AA2-AA1: [式中、個々のAAは独立して、アミノ酸を表し、 nは、0又は1あり、そしてnが1である場合、(AA)nはいずれかのアミノ酸を表すAA4であり、 AA3は、イソロイシンを表し、 AA2は、いずれかのアミノ酸を表し、そして AA1は、いずれかのアミノ酸を表す]で表されるオリゴペプチド、 (3)安定化基、及び (4)任意には、TOPにより分解できないリンカー基を含んで成る化合物であって、ここで前記オリゴペプチドは、このオリゴペプチドの第1の結合部位で前記安定化基に直接的に結合され、そして前記オリゴペプチドは、このオリゴペプチドの第2結合部位で前記治療剤に直接的に結合されるか、又は治療剤に前記リンカー基を通して間接的に結合され、前記安定化基は全血(whole blood)に存在する酵素による前記化合物の分解を妨げ、そして前記化合物が、標的細胞と関連するTOP以外の酵素により分解できることを特徴とする化合物。

IPC (6件)：

C07K5/023 , A61K47/48 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07K5/10

FI (6件)：

C07K5/023 , A61K47/48 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P43/00 123 , C07K5/10

Fターム (21件)：

4C076BB13 , 4C076CC04 , 4C076CC27 , 4C076CC42 , 4C076EE41 , 4C076EE59 , 4C076FF68 , 4H045AA10 , 4H045AA30 , 4H045BA12 , 4H045BA13 , 4H045BA51 , 4H045BA53 , 4H045BA55 , 4H045BA71 , 4H045BA72 , 4H045EA22 , 4H045EA28 , 4H045EA65 , 4H045FA41 , 4H045FA51

引用特許：

審査官引用 (5件)

化合物、製剤用組成物及びこれらを含む診断装置とこれらの利用
公報種別：公表公報出願番号：特願平8-507662 出願人：ラレフィオンバロンネ, ウニフェルシテカトリークデルーファイン
特開昭57-018624
トリペプチドプロドラッグ化合物
公報種別：公表公報出願番号：特願2002-505044 出願人：メダレックス,インコーポレイティド

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