特許

J-GLOBAL ID：200903041125370563

デオキシタキソール類

発明者： ビットリオ ファリナ ,  シュ-ホエイ チェン ,  ディビッド アール ラングレイ ,  マーク ディ ウィットマン ,  ジョイディーブ カント ,  ドラトライ ヴィアス
出願人/特許権者： ブリストル-マイヤーズ スクイブ カンパニー
代理人 (1件)： 斉藤 武彦
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平5-224911
公開番号（公開出願番号）：特開平6-157489
出願日： 1993年07月26日
公開日（公表日）： 1994年06月03日
要約：

【要約】【目的】 抗腫瘍活性を有する新規タキソール誘導体の提供。【構成】 式Iで示される構造を有する抗腫瘍性7-デオキシタキソール誘導体及び〔化2〕で示されるそれらの合成中間化合物【化1】【化2】【結果】 7位をデオキシ化した新規タキソール誘導体は、M109肺癌モデルに対して有効であり、又〔化2〕の化合物は〔化1〕の化合物を合成するために有用な合成中間体である。

請求項（抜粋）：

式I【化1】{式中、R1は-CORz(但しRzはRO-又はRである)を表わし;RgはC1-6アルキル基、C2-6アルケニル基、C2-6アルキニル基、C3-6シクロアルキル基又は式-W-Rxのラジカル基(但しWは結合、C2-6アルケンジイル基又は-(CH2)t-(但しtは1〜6である)を表わし;そしてRxはナフチル基、フェニル基又はヘテロアリール基であり、更にRxは1個乃至3個の同じであるか又は異なっていてもよいC1-6アルキル基、C1-6アルキルオキシ基、ハロゲン又は-CF3で任意に置換されていてもよい)を表わし;R2は-OCOR、H、OH、-OR、-OSO2R、-OCONRoR、OCONHR、OCOO(CH2)tR又は-OCOORを表わし;そしてR及びRoは独立してC1-6アルキル基、C2-6アルケニル基、C3-6シクロアルキル基、C2-6アルキニル基又は、1個乃至3個の同じか又は異っていてもよいC1-6アルキル基、C1-4アルキルオキシ基、ハロゲン又は-CF3で任意に置換されていてもよいフェニル基を表わす}である化合物。

IPC (2件)：

C07D305/14 ,  A61K 31/335 ADU

引用特許：

審査官引用 (4件)

• ブテニル置換タキサンおよび組成物
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平6-512298   出願人：フロリダ・ステート・ユニバーシティー
• 10-デスアセトキシバッカチン▲III▼の製法
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平6-516329   出願人：フロリダ・ステート・ユニバーシティー
• アルコキシ、アルケンオキシまたはアリールオキシ置換側鎖を有するタキサンおよびそれを含有する薬剤組成物
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平6-521307   出願人：フロリダ・ステート・ユニバーシティー
• C10タキサン誘導体および薬剤組成物
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平6-516328   出願人：フロリダ・ステート・ユニバーシティー